迪邁欣（地紅黴素腸溶片），適應症為適用於12歲以上患者，用於治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發作：由流感桿噁血菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化膿性鏈球菌引起。註：青黴素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥，一般說來地紅黴素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，並能根除；對預防風濕熱的療效尚無報導。
基本介紹
- 藥品名稱：迪邁欣
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為地紅黴素。
地紅黴素化學名稱為：(9S)-9-脫氧代-11-脫氧-9，11-[亞氨(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]紅黴素。
其化學結構式：
分子式：C42H78N2O14
分子量：835.09
紅霉胺為本品在體內通過非酶水解轉化的活性成分，其化學名稱為9-(S)-9-氨基-9-脫氧代-紅黴素。
其結構式：
分子式：C37H70N2O12
分子量：734.97
地紅黴素化學名稱為：(9S)-9-脫氧代-11-脫氧-9，11-[亞氨(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]紅黴素。
其化學結構式：
分子式：C42H78N2O14
分子量：835.09
紅霉胺為本品在體內通過非酶水解轉化的活性成分，其化學名稱為9-(S)-9-氨基-9-脫氧代-紅黴素。
其結構式：
分子式：C37H70N2O12
分子量：734.97
性狀
本品為腸溶薄膜衣片，去腸衣後顯白色或類白色。
適應症
適用於12歲以上患者，用於治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：
慢性支氣管炎急性發作：由流感桿噁血菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。
咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。
單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化膿性鏈球菌引起。
註：青黴素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥，一般說來地紅黴素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，並能根除；對預防風濕熱的療效尚無報導。
慢性支氣管炎急性發作：由流感桿噁血菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。
咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。
單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化膿性鏈球菌引起。
註：青黴素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥，一般說來地紅黴素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，並能根除；對預防風濕熱的療效尚無報導。
規格
0.25g
用法用量
本品應與食物同服或飯後一小時內服用，不得分割、壓碎、咀嚼。
地紅黴素用法用量表
地紅黴素用法用量表
不良反應
3299例患者口服本品（500mg/天）7－14天，沒有發現與毒性有關的死亡或致殘。87例患者（2.6%)因不良反應終止用藥，其中35例（40%)是因噁心和腹痛終止用藥。
另一臨床試驗（口服本品500mg/天，療程5天）結果表明，35例患者（3.8%)因不良反應終止用藥，其中15例(43%)是因噁心和腹痛終止用藥。
與本品治療有關的不良反應如下：
頭痛（7.7%)、腹痛（7.1%)、腹瀉（6.7%)、噁心（5.9%)、消化不良（2.6%)、眩暈/頭昏（2.1%)、皮疹（1.4%)、嘔吐（1.1%)等。
血小板計數增加（3.8%)、鉀離子升高（2.6%)、碳酸氫鹽減少（1.4%)、CPK增加（1.2%)、嗜酸性粒細胞增加（1.2%)、中性粒細胞增加（1.2%)、白細胞增加（0.8%)等。
另一臨床試驗（口服本品500mg/天，療程5天）結果表明，35例患者（3.8%)因不良反應終止用藥，其中15例(43%)是因噁心和腹痛終止用藥。
與本品治療有關的不良反應如下：
頭痛（7.7%)、腹痛（7.1%)、腹瀉（6.7%)、噁心（5.9%)、消化不良（2.6%)、眩暈/頭昏（2.1%)、皮疹（1.4%)、嘔吐（1.1%)等。
血小板計數增加（3.8%)、鉀離子升高（2.6%)、碳酸氫鹽減少（1.4%)、CPK增加（1.2%)、嗜酸性粒細胞增加（1.2%)、中性粒細胞增加（1.2%)、白細胞增加（0.8%)等。
禁忌
禁用於對地紅黴素、紅黴素和其他大環內酯抗生素嚴重過敏的患者。不套用於可疑或潛在菌血症患者（因其不能提供有效的藥物濃度達到治療部位）。
注意事項
肝功能不全：輕度肝損傷患者，其平均Cmax、AUC和分布體積隨服藥次數的增多而略有增加，但不必調整劑量。
腎功能不全：其平均Cmax、AUC隨肌肝清除率的降低而趨於升高，但腎臟損傷（包括透析）患者不必調整劑量。
已有報導，實際上使用所有的廣譜抗生藥（包括地紅黴素），都會產生偽膜性結腸炎。因此，若使用抗生素的患者發生腹瀉，考慮到這種診斷是重要的。這種結腸炎的程度從輕度至危及生命，程度不同。對於輕度偽膜性結腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對於中度至嚴重病例，就應採取適當的治療措施。
腎功能不全：其平均Cmax、AUC隨肌肝清除率的降低而趨於升高，但腎臟損傷（包括透析）患者不必調整劑量。
已有報導，實際上使用所有的廣譜抗生藥（包括地紅黴素），都會產生偽膜性結腸炎。因此，若使用抗生素的患者發生腹瀉，考慮到這種診斷是重要的。這種結腸炎的程度從輕度至危及生命，程度不同。對於輕度偽膜性結腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對於中度至嚴重病例，就應採取適當的治療措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦：對大鼠進行生殖研究，劑量髙達人用量的21倍（根據mg/m[sup]2[/sup]計算），對家免的研究劑量為人用量的4倍。結果表明本品對生育力和胎兒均無損害。對小鼠進行生殖研究，劑量高達人用量的8倍。結果表明本品可使胎兒體重顯著降低。然而，對孕婦尚無適當的、很好的對照臨床研究。因此，孕婦使用本品應權衡利弊。
分娩：對分娩的影響尚不清楚。
哺乳期：哺乳婦女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中發現了其它大環內酯抗生素，並且嚙齒類動物母乳中也含本品。因此哺乳期婦女應慎用。
分娩：對分娩的影響尚不清楚。
哺乳期：哺乳婦女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中發現了其它大環內酯抗生素，並且嚙齒類動物母乳中也含本品。因此哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
12歲以下兒童使用本品的安個性和有效性，尚未確立。
老年用藥
平均Cmax、AUC隨年齡的增加而趨於升高，但在統計學或臨床上均無顯著性差異。因此，老年患者使用時不必調整劑量。
藥物相互作用
特非那定：本品不影響特非那定代謝，體外試驗證明兩藥物不發生相互作用，而與紅黴素存在相互作用。
茶鹼：一般情況下，正服用茶鹼的患者接受本品治療，不必調整茶鹼劑量或監測血藥濃度。需維持較髙的茶鹼血藥濃度時，應檢測血藥濃度，並對劑量進行適當調整。
抗酸藥或H2受體拮抗劑：服用抗酸藥或H2受體拮抗劑後，立即口服本品可增加地紅黴素的吸收。
紅黴素與下列藥物之間的相互作用已明確，但與地紅黴素的相互作用尚不清楚，因此，聯合用藥時應慎重。
三唑侖：可降低三唑侖的清除率，增加其藥理作用。
地高辛：可提高地高辛的血藥濃度。
抗凝血藥：可增加抗凝血藥的作用，在老年人中更是如此。
麥角胺：產生中毒症狀，如外周血管痙攣和感覺遲鈍。
其他藥物：紅黴素與下列藥物之間的相互作用已報導：環孢菌素、環己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隱停、內戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。
茶鹼：一般情況下，正服用茶鹼的患者接受本品治療，不必調整茶鹼劑量或監測血藥濃度。需維持較髙的茶鹼血藥濃度時，應檢測血藥濃度，並對劑量進行適當調整。
抗酸藥或H2受體拮抗劑：服用抗酸藥或H2受體拮抗劑後，立即口服本品可增加地紅黴素的吸收。
紅黴素與下列藥物之間的相互作用已明確，但與地紅黴素的相互作用尚不清楚，因此，聯合用藥時應慎重。
三唑侖：可降低三唑侖的清除率，增加其藥理作用。
地高辛：可提高地高辛的血藥濃度。
抗凝血藥：可增加抗凝血藥的作用，在老年人中更是如此。
麥角胺：產生中毒症狀，如外周血管痙攣和感覺遲鈍。
其他藥物：紅黴素與下列藥物之間的相互作用已報導：環孢菌素、環己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隱停、內戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。
藥物過量
過量服用本品後發生的毒性綜合徵包括：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
強制性利尿、腹膜透析、血液透析沒有被證實對地紅黴素的過量服用有好處，對慢性腎功能患者進行血液透析不能有效加速紅褐胺的清除。
強制性利尿、腹膜透析、血液透析沒有被證實對地紅黴素的過量服用有好處，對慢性腎功能患者進行血液透析不能有效加速紅褐胺的清除。
藥理毒理
藥理作用
地紅黴素為大環內酯類抗生素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機理是通過與敏感微生物的50S核糖體亞基結合，從而抑制細菌蛋白質合成。
動物體外試驗和臨床感染治療均證實本品對下列微生物具有活性：
需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感菌)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌。
其他微生物：肺炎支原體。
體外研究表明(其臨床意義尚不完全清楚)：本品對產單核細胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G組)、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。
對其他大環內酯抗生素耐藥的細菌，對本品也耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：標準組合的遺傳毒性試驗結果表明，本品未見致突變作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分別給予本品的劑量達臨床最大推薦劑量21倍和4倍(以體表面積計)時，對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達1000mg/Ｋg(以體表面積計，為人用最大推薦劑量的8倍)，出現胎兒體重降低，骨化不全、發育延遲。大鼠在交配前2周、整個交配期和整個妊娠期給予本品劑量達1000mg/Kg時，也可見骨化程度的降低。
尚不清楚本品是否經人乳汁分泌，但是本品可分泌於嚙齒類動物的母乳中。
致癌性：尚無動物終身給予本品對致癌潛在性的研究結果。
地紅黴素為大環內酯類抗生素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機理是通過與敏感微生物的50S核糖體亞基結合，從而抑制細菌蛋白質合成。
動物體外試驗和臨床感染治療均證實本品對下列微生物具有活性：
需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感菌)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌。
其他微生物：肺炎支原體。
體外研究表明(其臨床意義尚不完全清楚)：本品對產單核細胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G組)、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。
對其他大環內酯抗生素耐藥的細菌，對本品也耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：標準組合的遺傳毒性試驗結果表明，本品未見致突變作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分別給予本品的劑量達臨床最大推薦劑量21倍和4倍(以體表面積計)時，對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達1000mg/Ｋg(以體表面積計，為人用最大推薦劑量的8倍)，出現胎兒體重降低，骨化不全、發育延遲。大鼠在交配前2周、整個交配期和整個妊娠期給予本品劑量達1000mg/Kg時，也可見骨化程度的降低。
尚不清楚本品是否經人乳汁分泌，但是本品可分泌於嚙齒類動物的母乳中。
致癌性：尚無動物終身給予本品對致癌潛在性的研究結果。
藥代動力學
據文獻報導：
吸收：口服後本品被迅速吸收，通過非酶水解轉化成生物活性物質紅霉胺，其絕對生物利用度約10%。
健康志願者(19-59歲，單劑量：500mg；多劑量：500mg/天，10天)藥代動力學參數如下：
分布：紅霉胺迅速、廣泛分布到組織中，其細胞內濃度高於組織濃度，而組織濃度又明顯高於血漿濃度。其蛋白結合率為15-30%，平均表觀分布體積(VDSS)為800L(540-1041L)。
紅霉胺的穩態組織濃度 (500mg/次 一天一次)
代謝和排泄：紅霉胺幾乎不經肝臟代謝，只從膽汁中消除。81-97%的藥物由此途徑消除，約2%的藥物由腎臟消除。腎功能正常的患者，其平均血漿半衰期約8小時(2-36小時)，平均消除半衰期約44小時(16-65小時)，平均表觀清除率約23L/h(20-32L/h)。
食物的影響：本品可與食物同服或飯後1小時內服用。研究表明飯後服用本品，其吸收略有下降，而飯前1小時服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低對生物利用度幾乎沒有影響。
吸收：口服後本品被迅速吸收，通過非酶水解轉化成生物活性物質紅霉胺，其絕對生物利用度約10%。
健康志願者(19-59歲，單劑量：500mg；多劑量：500mg/天，10天)藥代動力學參數如下：
分布：紅霉胺迅速、廣泛分布到組織中，其細胞內濃度高於組織濃度，而組織濃度又明顯高於血漿濃度。其蛋白結合率為15-30%，平均表觀分布體積(VDSS)為800L(540-1041L)。
紅霉胺的穩態組織濃度 (500mg/次 一天一次)
代謝和排泄：紅霉胺幾乎不經肝臟代謝，只從膽汁中消除。81-97%的藥物由此途徑消除，約2%的藥物由腎臟消除。腎功能正常的患者，其平均血漿半衰期約8小時(2-36小時)，平均消除半衰期約44小時(16-65小時)，平均表觀清除率約23L/h(20-32L/h)。
食物的影響：本品可與食物同服或飯後1小時內服用。研究表明飯後服用本品，其吸收略有下降，而飯前1小時服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低對生物利用度幾乎沒有影響。
貯藏
避光、密閉，在室溫乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝，每盒6片。
鋁塑包裝，每盒12片。
鋁塑包裝，每盒12片。
有效期
24個月。
批准文號
國藥準字H20030081
生產企業
廣東萬基藥業有限公司
