米氮平（mirtazapine）白色結晶固體，分子式為C17H19N3，分子量為265.35300，密度為1.22 g/cm3，熔點為114-116ºC，沸點為432.448ºC at 760 mmHg，閃點為215.337ºC。
基本介紹
- 中文名：米氮平
- 外文名：mirtazapine
- CAS號：61337-67-5
- 分子式：C17H19N3
化合物簡介,基本信息,物化性質,計算化學數據,藥理作用,藥代動力學,適應證,劑型與規格,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,與其它藥物的相互作用,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：米氮平
英文名稱：mirtazapine
英文別名：Mirtazapine
CAS號：61337-67-5
分子式：C17H19N3
分子量：265.35300
結構式：
精確質量：265.15800
PSA：19.37000
LogP：2.48180
物化性質
外觀與性狀：白色結晶固體
密度：1.22 g/cm3
熔點：114-116ºC
沸點：432.448ºC at 760 mmHg
閃點：215.337ºC
儲存條件：Store at RT
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:0
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積19.4
7.重原子數量:20
8.表面電荷:0
9.複雜度:345
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
藥理作用
米氮平為作用於中樞突觸前α2受體拮抗藥，增強腎上腺素能的神經傳導。通過與中樞5-羥色胺（5-HT2，5-HT3）受體相互作用起調節5-HT的功能。米氮平兩種旋光對映體都具有抗抑鬱活性，左旋體阻斷α2受體和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平有鎮靜作用，有較好的耐受性，幾乎無抗膽鹼作用，其治療劑量對心血管系統無影響。
藥代動力學
口服後很快被吸收，生物利用度約為50%，約2h後血漿濃度達到高峰，血漿蛋白結合率約為85%。平均半衰期為20～40h，偶見長達65h，在年輕人中也偶見較短的半衰期。血藥濃度在服藥3～4天后達到穩態，此後將無體內聚集現象發生。其主要的代謝方式為脫甲基及氧化反應，脫甲基後的代謝產物與原化合物一樣仍具有藥理活性。米氮平在服藥後幾天內通過尿液和糞便排出體外。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
適應證
用於治療各種抑鬱症。對症狀如快感缺乏、精神運動性抑鬱、睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效。也可用於其他症狀如對事物喪失興趣、自殺觀念以及情緒波動（早上好，晚上差）。 本藥在用藥1-2周后起效。
劑型與規格
15mg/片；30mg/片；45mg/片。
米氮平為兩面凸起的橢圓形片劑，其中一面有"Organon"字樣，另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成，鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。 若存放在避光乾燥處（2-30oC），保質期為3年。
禁忌證
1.對米氮平過敏者禁用。
2.患精神分裂症及其他精神病的患者服用後其症狀會惡化，妄想可能加重故禁用。
3.處於抑鬱期的躁狂抑鬱症患者使用後，有可能轉變為躁狂相，應禁用。
4.極少量藥物可從乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。
5.缺乏臨床試驗數據，妊娠期婦女及兒童禁用。
注意事項
1.肝腎功能不良者服此藥需注意減少劑量，出現黃疸時應停藥。
2.連續用藥4～6周后發現患者有發燒、喉痛或其他感染症狀時，應立即停止用藥並做周圍血象檢查。
3.米氮平雖無成癮性，但長期服用後突然停藥有可能引起噁心、頭痛及不適。
4.老年患者服藥劑量與成人相同，但應在醫生密切觀察下逐漸加量，以使達到滿意的療效。
5.米氮平有可能影響注意力，使用米氮平應避免從事需較好注意力和機動性的操作活動。
6.患者連續服藥至症狀完全消失4～6個月後再逐漸停藥；若療效不顯著，可將劑量增加至最大劑量。但若劑量增加2～4周后仍無作用，應停止使用該藥。
7.具有自殺傾向的患者，在治療早期應控制米氮平藥片數量。
8.低血壓患者、糖尿病患者慎用。
9.心臟病如傳導阻滯、心絞痛和近期發作的心肌梗死患者應慎用。
10.米氮平有很弱的抗膽鹼作用，前列腺肥大患者、急性窄角性青光眼和眼內壓增高的患者慎用。
不良反應
1.常見的副作用有食慾增加、體重增加、嗜睡、鎮靜，通常發生在服藥後的前幾周（此時減少劑量並不能減輕副作用，反而會影響其抗抑鬱效果）。
2.少見的副作用有體位性低血壓、躁狂症、驚厥發作、震顫、肌痙攣、急性骨髓抑制（嗜紅細胞增多、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血以及血小板減少症）、血清轉氨酶水平增高、藥疹等。
3.藥物過量不引起明顯的心臟毒性，有鎮靜過度的副作用。
用法用量
口服給藥，吞服不宜嚼碎，每次15mg，1次/d，逐漸加大劑量至獲得最佳療效。有效劑量通常為15～45mg/d。建議臨睡前服用，也可分次服用（如早晚各服1次）。 病人應連續服藥，最好在病症完全消失4-6月後再逐漸停藥。當劑量合適時，藥物應在2-4內有顯著療效。若效果不夠顯著，可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加2-4周后仍無作用，應停止使用該藥。
與其它藥物的相互作用
1.米氮平可加重酒精對中樞的抑制作用，因此在治療期間應禁止飲酒。
2.2周之內或正在使用單胺氧化化酶抑制劑的患者不宜使用米氮平。
3.米氮平可能加重苯二氮卓類的鎮靜作用，兩藥合用時應予以注意。
