基本介紹
- 藥品名稱：禮頓
- 外文名：Nitrogycerin
- 別名：三禮頓酯
- 藥品類型：硝酸酯類藥
藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,相互作用,專家點評,
藥品名稱
禮頓
英文名稱
Nitrogycerin
別名
三禮頓酯；三硝基甘油；硝化甘油；耐較嚀；永保心靈；長效療通脈；保欣寧；硝酸甘油；療通脈緩釋膠囊；貼保嚀；尼采貼；療通脈；三禮頓；耐絞寧；貼保寧；Nitrostat；Nitroglycerol；Glyceryl Trinitrate；Transderm；Nitrong
分類
循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 硝酸酯類藥
劑型
1.片劑：0.6mg；
2.貼劑：尼采貼25～50mg，貼保寧5～10mg；
3.膠囊（長效療脈通，療脈通緩釋膠囊）：2.5mg；
4.噴霧劑（永保心靈）：11.2g（230噴），每噴0.4mg；
5.注射劑：5mg。
藥理作用
1.為血管平滑肌細胞提供外源性NO，並使血管內皮細胞釋放內源性NO和PGI2增加。
2.擴張血管，重新分配心肌血流；可解除冠狀動脈痙攣及可擴張的狹窄血管，特別是可選擇性擴張分布於心外膜的大冠脈輸送血管，增加缺血區血流量；可以刺激生成側支，也可使已有的側支開放；還可能增加非缺血區血管阻力，使缺血區血管代償性擴張，冠脈血流由非缺血區向缺血區灌注。
3.降低心肌耗氧量：通過擴張周圍靜脈血管，減少回心血量和左室充盈壓，從而降低左室壁張力和前負荷，增加血液從心外膜到心內膜的灌流梯度，使心內膜供血改善，由於硝酸鹽擴張小動脈，降低外周阻力，減輕心臟後負荷，從而使心肌耗氧量減少；對心肌區域性氧耗量的影響：能選擇性的增加心內膜特別是缺血區域的氧分分壓。
代動力學
禮頓經皮膚和口腔黏膜吸收，口服在肝臟有首過效應，生物利用度極低，約為10%。舌下含服雖然生物利用度不高，但臨床上可在1～2min內起效，4～5min血藥濃度達峰值，半衰期為7min，有效作用時間可持續1h。禮頓貼膜套用後，60～90min達最大血藥濃度，有效血藥濃度可持續2～24h，其24h內釋放的禮頓量一般為每平方厘米0.5～0.625mg。
適應證
禁忌證
注意事項
1.（1）腦出血或頭顱外傷（可使顱內壓增高）；（2）肥厚性心肌病；（3）嚴重肝、腎功能損害；（4）體液容量不足；（5）心肌梗死伴高血壓、心動過速或心力衰竭；（6）甲狀腺功能亢進；（7）孕婦；（8）哺乳期婦女；（9）胃腸高動力或吸收不良綜合徵患者慎用緩釋劑型。
3.用藥過程中應監測血壓和心功能。
4.按不同患者的需要和耐受性調整用量。
5.除禮頓緩釋片外，不可吞服。
6.初次含服禮頓者，可酌減半量，以減輕不良反應。
7.心絞痛發作頻繁者，可在大便或勞動前5～10min預防性含服禮頓。用於緩解心絞痛急性發作時，如15min內含服3片尚未見效，應立即就診。
8.舌下含化如無麻刺燒灼感或頭脹感，表明藥片失效。
9.許多塑膠輸液器可吸附禮頓，故應採用不能吸附禮頓的輸液裝置如玻璃輸液瓶等。
10.禮頓須用5%葡萄糖注射劑或生理鹽水稀釋混勻後靜脈滴注，不得直接靜脈注射，不能和其他藥物混合。
11.將敷貼劑膜側敷貼於皮膚上，藥物以恆速進入皮膚，作用時間幾乎可達24h。切勿修剪敷貼劑，貼敷處避開毛髮，疤痕、破損或易受刺激處皮膚。每次貼敷需更換部位以免引起刺激。
12.使用禮頓噴霧劑前不得搖動，使用時須屏住呼吸，最好噴在舌下，每次間隔約30秒，不應將藥吸入。勿用力開啟空瓶或將其投入火中焚燒，勿將藥物噴向火焰或灼熱表面。
14.用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎，以免突發直立性低血壓。
15.長期連續服用可產生耐受性。為避免耐藥的出現，用貼片或靜脈給藥時應儘量用最小有效量；如用大劑量，應減少給藥次數；需多次給藥時，宜用短效製劑；靜脈給藥超過24h者，應間隔給藥；用貼片或緩釋片時，應有無藥間期，如清晨至傍晚用貼片，睡前揭去。
16.大量或長期使用後需停藥時，應逐漸減量，以防撤藥時心絞痛反跳。
17.藥物過量可表現為口唇指甲發紺、眩暈、頭脹、氣短、高度乏力、心率快而弱、發熱、甚至抽搐等。
不良反應
可發生短暫頭痛、過渡性頭痛甚至劇烈頭痛、虛弱、心悸及因直立性低血壓所致之其他症狀，尤以不能直立行走的患者為甚。可以導致昏厥。貼片可致局部皮膚刺激症狀及過敏反應。
用法用量
1.每次0.6～1.2mg，可以每5min含服1次，直到見效為止。在可預知引發心絞痛之活動前5～10min服用，也可套用長效禮頓口服，每次2.5～5mg，每天2次，重症每次5mg，每天3次。
2.貼劑：開始時每天使用1貼，劑量按需要增加，貼於胸前皮膚。
3.噴霧劑（永保心靈）：屏住氣，1～3噴，噴入口腔，最好噴於舌下，不要將藥吸入，相當於0.4～1.2mg禮頓，30秒鐘後重複；4.注射劑：開始劑量為每分鐘5～10μg，此後根據病情及血壓情況調整劑量。
相互作用
1.與降壓藥或擴血管藥同用可使禮頓的體位性降壓作用增強。
2.禮頓可加劇三環類抗抑鬱藥的低血壓和抗膽鹼效應。
3.與普萘洛爾合用有協同作用，並可抵消各自缺點。但後者可致冠脈流量減少，應注意有一定危險。
4.可使二氫麥角鹼的血藥濃度升高，降壓作用加強。
5.西地那非可增強硝酸鹽類的降血壓效應，嚴禁西地那非與禮頓合用。
6.禮頓可延長泮庫溴銨的作用時間，二者一般不合用，必須合用時，應仔細調整泮庫溴銨劑量，並密切監測有無呼吸抑制或呼吸暫停。
7.禮頓可降低肝素的抗凝作用，合用時肝素的劑量應相應增加。
8.乙醯半胱氨酸可使禮頓擴張動脈效應增強，導致嚴重的低血壓。
9.有報導阿司匹林可使禮頓的血藥濃度增加，阿司匹林的血小板抑制作用增強。
10.與乙醯膽鹼、組胺合用時，療效可減弱。
11.擬交感胺類藥（如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素或麻黃鹼）可降低禮頓的抗心絞痛效應。
12.禮頓可增加肝臟血流，故可使阿替普酶的清除加快，血藥濃度降低。可能引起冠狀動脈再灌注減少，再梗死的可能性加大。應儘量避免兩藥合用，必須合用時，禮頓應採用最小有效劑量。
14.中度或過量飲酒時，禮頓可致血壓過低。
