泮庫溴銨(pancuroniumbrom ide),化學名為二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙醯氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]雙[1-甲基哌啶]), 為人工合成的雙季銨甾類中長效非去極化型肌松藥, 是最早套用於ICU中的肌松藥, 其作用強於右旋筒箭毒鹼4~5倍,對身體所有M膽鹼受體均有阻滯作用。主要作為全麻輔助用藥, 用於全麻時的氣管插管及手術中的肌肉鬆弛。本品具有無組胺釋放、無神經節阻滯、不引起低血壓的特點。
基本介紹
- 中文名:泮庫溴銨
- 外文名:Pancuronium Bromide
- 資料來源:美國RLIST
- 別名:本可松
基本信息,物化性質,計算化學數據,合成方法,相關藥品說明書信息,分類名稱,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,
基本信息
中文名稱:泮庫溴銨
中文別名:巴活朗
英文名稱:pancuronium bromide
英文別名:Pancuroniumdibromide; Pancuronium bromide; Pancuronium Bromide;
CAS號:15500-66-0
分子式:C35H60Br2N2O4
分子量:732.67000
精確質量:730.29200
PSA:52.60000
LogP:0.03610
結構式:
![泮庫溴銨 泮庫溴銨](/img/4/c07/nBnauEWMilTOwYzNmVmYjRWYiNDNkBDOmFTOwcjYyImM4kTN0MDZhRDNwE2LtVGdp9yYpB3LltWahJ2Lt92YuUHZpFmYuMmczdWbp9yL6MHc0RHa.jpg)
物化性質
外觀與性狀:白色至近似於白色的結晶粉末,無氣味
熔點:214 - 217ºC
計算化學數據
1、疏水參數計算參考值(XlogP):
2、氫鍵供體數量:0
3、氫鍵受體數量:6
4、可旋轉化學鍵數量:6
5、互變異構體數量:
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):52.6
7、重原子數量:43
8、表面電荷:0
9、複雜度:1000
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:10
12、不確定原子立構中心數量:0
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:3
合成方法
下列化合物和乙酸異丙烯醇酯反應,進行烯醇酯化,再用對氯過苯甲酸環氧化,氫氧化鉀水解,並使其中一個環氧開環成羰基,接著和哌啶反應,硼氫化鈉還原,乙醯化,最後和二分子的溴甲烷反應,季銨化成鹽得到泮庫溴銨。
相關藥品說明書信息
分類名稱
一級分類:麻醉藥及其輔助藥物二級分類:骨骼肌鬆弛藥三級分類:
藥物劑型
注射液:10mg/10ml;10mg/5ml。
藥理作用
本品為雙季銨化合物,作用與氯化筒箭毒鹼類似,強度為其3~5倍,等效劑量時本品的作用時間較氯化筒箭毒鹼短。與氯化筒箭毒鹼相比臨床劑量下無明顯蓄積,神經節阻斷作用小,較少引起組胺釋放,不會引起低血壓等反應。與之相反,它可引起心動過速,增加心搏輸出,提高動脈壓,此作用可能與其迷走神經作用,抑制神經元對去甲腎上腺素的再攝取有關。
藥動學
靜脈注射後3~4min可出現最大作用,維持時間20~30min。本品部分在肝臟代謝,主要經腎臟排出,正常患者t1/2β約100min,老年患者及肝腎功能嚴重不全者,可延長為正常者的2倍。可用於產科麻醉,妊娠用藥分類為C類。
適應證
與氯化筒箭毒鹼類似,臨床用於多種外科手術。亦用於減輕破傷風等患者的肌肉痙攣,脫位或骨折的整復,在胸外科或神經外科手術時人為造成呼吸暫停進行控制性通氣及產科麻醉等。
禁忌證
注意事項
本品易引起涎腺分泌增加,可酌用阿托品。
不良反應
本品能增快心率,升高血壓,高血壓者慎用。
用法用量
下述推薦劑量是與氧化亞氮作為麻醉劑合用的劑量,若與其他麻醉作用更強的麻醉劑合用必須減量。靜脈注射:成人和兒童,首劑量,0.04~0.1mg/kg,後續劑量每次0.01~0.02mg/kg,根據臨床反應適時調整劑量。用於氣管插管時0.1mg/kg。
藥物相互作用
同米伐氯銨,氯化筒箭毒鹼。