磷酸苯吡胺注射液

藥品類別:抗心律失常藥.適應症:室性心律失常。


文名:DISOPYRAINIDEPHOSPHATEINJECTION
拼音名:LINSUANBINGBI'ANZHUSHEYE
本品主要成分及其化學名稱為:α-[-2-[雙-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙醯胺磷酸鹽。
分子式:C21H29N30·H3PO4
分子量:437.47
藥品類別:抗心律失常藥
適應症:室性心律失常。
性狀:本品為無色的澄明液體。
藥理毒理:本品屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內流作用,延長動作電位及有效不應期,減低心房和附加束的傳導速度,降低心肌傳導纖維的自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用,故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快,但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。
藥代動力學:靜脈給藥後,廣泛分布於全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。T1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10~18小時。15分鐘內按體重2mg/kg靜滴時為3ug/m1。治療血藥濃度為2~4ug/m1。在肝內代謝脫去異丙基,其血漿濃度為原藥的1/10。主要經腎排泄,總排除達65%~96%,47%~67%為原形,11%~37%為代謝物。靜注後大部分在8小時內排出。尿液pH值不影響清除,糞便中排出8%~45%,靜注後經糞便排出可高達45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定,一般認為超過10ug/m1就易出現不良反應。

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