基本介紹
- 藥品名稱:磷酸氯喹啉
- 外文名:Chloroquine diphosphate
- 別名:磷酸氯化喹啉
- 是否處方藥:否
- 主要適用症:瘧疾病、阿米巴肝膿腫等
- 用法用量:0.5g/次,1次/周
- 不良反應:口服常有噁心、嘔吐等
- CAS No.:50-63-5
- 分子式:C18H26ClN3·2(H3PO4)
- 外觀:白色固體
- EINECS號:200-055-2
- 分子量:515.865
英文別名,物化屬性,安全信息,生產方法及用途,適應症,用量用法,注意事項,規格,計算化學數據,
英文別名
Chloroquin diphosphate;Sanoquin;Tanakene;Chingamin phosphate;1,4-Pentanediamine,N4-(7-chloro-4- quinolinyl)-N1,N1-diethyl-,phosphate (1:2)
物化屬性
外觀與形狀:白色固體
熔點:200℃
沸點:460.6 ℃at 760 mmHg
閃光點:232.3 ℃ at 760 mmHg
水溶性:H2O:50 mg/mL
安全信息
符號:GHS07
信號詞:警告
包裝等級:Ⅲ
海關編碼:2933499090
危險品運輸編碼:1544
WGK Germany:3
危險類別碼:R22
安全說明:S22-S24/25
RTECS號:VB2450000
危險品標誌:Xn
生產方法及用途
用途:抗瘧藥及抗阿米巴藥,用於控制瘧疾病狀、瘧疾症狀控制性預防及阿米巴肝膿腫等.
適應症
本品對紅細胞內期裂殖體具有強大的殺滅作用,能迅速控制臨床症狀。對紅細胞外期無效,必須合用伯氨奎琳以根治良性瘧(良性瘧有紅細胞外期)。惡性瘧無紅細胞外期,故可根治惡性瘧,但其配子體可生長較長時間,故惡性瘧也需加用伯氨喹琳,以消滅配子體,杜絕傳播。本品對紅細胞前期無效,故不宜作病因性預防。此外,本品尚有抗阿米巴病、抗肺吸蟲病及華支睪吸蟲病、抗利什曼病和驅除條蟲、囊蟲以及奎尼丁樣作用等。據報導,本品對光敏性疾病也有良效。本品尚有免疫抑制作用,能抑制淋巴細胞轉化,降低血循環中T細胞數,使免疫複合物形成受阻,並能穩定溶酶體膜和阻止前列腺素的合成,可用於類風濕性關節炎、紅斑性狼瘡、結節性動脈周圍炎、皮肌炎、硬皮病、慢性腎炎等,但顯效慢,需服用數月始見效。本品也用於慢性支氣管炎的抗復發治療。無墮胎作用,可用於孕婦。
用量用法
(1)控制瘧疾臨床症狀:每日服1g,第2、3日各服0.5g。肌注或靜滴:129~258mg/次,1次/日。靜滴時用5%葡萄糖液稀釋後緩滴。
(2)預防瘧疾:0.5g/次,1次/周。
(3)抗瘧疾復發:與伯氨喹琳合用,第1日服本品1g。
(4)治療阿米巴肝炎或肝膿腫:第1、2日0.5g/次,2次/日,以後每日0.5g,連用2~3周。
(6)治療心律不齊:開始每日服1g,維持量為0.25~1g/日,分1~2次服用。
(7)治療膠原病:開始服0.25g/次,1~2次/日,症狀控制後,0.125g/次,2~3次/日,長期維持。
(8)治療慢性支氣管炎:口服0.25g/次,1~2次/日,連服2個月後改為隔日1次,再連服半年。
(9)治療脂溢性皮炎:0.25g/次,2次/日,待皮損恢復後減半量維持,10~15日痊癒率達100%。
注意事項
口服常有噁心、嘔吐等,偶有頭痛、頭暈、瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、脫髮、耳鳴、煩躁等;大劑量可有肝功能異常、視力模糊、復視、視野縮小等;可引起白細胞減少、心肌損害、竇房結抑制、心律失常等,嚴重者可引起阿斯綜合徵,可使心跳停搏、血壓驟降而導致死亡。故臨床上多不主張氯奎肌注或靜推,以免發生事故,禁與心肌抑制藥如奎寧、奎尼丁等並用,可引起中毒性肝炎。嚴重肝病患者可用氨酚奎琳。心動過緩、傳導阻滯患者忌用。
規格
片劑:0.125g(相當於鹽基0.075g)、0.25g(相當於鹽基0.15g);針劑:每支129mg。
計算化學數據
1、分子量:515.865(g/mol)
2、分子式:C18H26ClN3·2(H3PO4)
3、氫鍵供體數量:7
4、氫鍵受體數量:11
5、可旋轉化學鍵數量:8
6、互變異構體數量:3
7、準確質量:515.135316
8、同位素質量:515.135316
9、拓撲分子極性表面積(TPSA):184
10、重原子數量:32
11、形式電荷:0
12、複雜度:359
13、同位素原子數量:0
14、確定/不確定原子立構中心數量:0
15、確定/不確定化學鍵立構中心數量:0
16、共價鍵單元數量:3