磷酸氯喹啉

磷酸氯喹啉

磷酸氯喹啉

英文名稱:Chloroquine diphosphate 中文別名:磷酸氯化喹啉

CAS No.:50-63-5 分子式:C18H26ClN3·2(H3PO4) 分子量:515.865

磷酸氯喹啉是醫學藥品。本品對紅細胞內期裂殖體具有強大的殺滅作用。主要用途:抗瘧藥及抗阿米巴藥,用於控制瘧疾病狀、瘧疾症狀控制性預防及阿米巴肝膿腫等。

基本介紹

  • 藥品名稱:磷酸氯喹啉
  • 外文名:Chloroquine diphosphate
  • 別名:磷酸氯化喹啉
  • 是否處方藥:否
  • 主要適用症:瘧疾病、阿米巴肝膿腫等
  • 用法用量:0.5g/次,1次/周
  • 不良反應:口服常有噁心、嘔吐等
  • CAS No.:50-63-5
  • 分子式:C18H26ClN3·2(H3PO4)
  • 外觀:白色固體
  • EINECS號:200-055-2
  • 分子量:515.865
英文別名,物化屬性,安全信息,生產方法及用途,適應症,用量用法,注意事項,規格,計算化學數據,

英文別名

Chloroquin diphosphate;Sanoquin;Tanakene;Chingamin phosphate;1,4-Pentanediamine,N4-(7-chloro-4- quinolinyl)-N1,N1-diethyl-,phosphate (1:2)

物化屬性

外觀與形狀:白色固體
熔點:200℃
沸點:460.6 ℃at 760 mmHg
閃光點:232.3 ℃ at 760 mmHg
水溶性:H2O:50 mg/mL

安全信息

符號:GHS07
信號詞:警告
包裝等級:Ⅲ
海關編碼:2933499090
危險品運輸編碼:1544
WGK Germany:3
安全說明:S22-S24/25
RTECS號:VB2450000
危險品標誌:Xn

生產方法及用途

方法:可通過4,7-二氯喹啉與2-氨基-5二乙氨基戊烷縮合,得到磷酸氯喹啉。
用途:抗瘧藥及抗阿米巴藥,用於控制瘧疾病狀、瘧疾症狀控制性預防及阿米巴肝膿腫等.

適應症

本品對紅細胞內期裂殖體具有強大的殺滅作用,能迅速控制臨床症狀。對紅細胞外期無效,必須合用伯氨奎琳以根治良性瘧(良性瘧有紅細胞外期)。惡性瘧無紅細胞外期,故可根治惡性瘧,但其配子體可生長較長時間,故惡性瘧也需加用伯氨喹琳,以消滅配子體,杜絕傳播。本品對紅細胞前期無效,故不宜作病因性預防。此外,本品尚有抗阿米巴病、抗肺吸蟲病及華支睪吸蟲病、抗利什曼病和驅除條蟲、囊蟲以及奎尼丁樣作用等。據報導,本品對光敏性疾病也有良效。本品尚有免疫抑制作用,能抑制淋巴細胞轉化,降低血循環中T細胞數,使免疫複合物形成受阻,並能穩定溶酶體膜和阻止前列腺素的合成,可用於類風濕性關節炎紅斑性狼瘡結節性動脈周圍炎皮肌炎硬皮病慢性腎炎等,但顯效慢,需服用數月始見效。本品也用於慢性支氣管炎的抗復發治療。無墮胎作用,可用於孕婦。

用量用法

(1)控制瘧疾臨床症狀:每日服1g,第2、3日各服0.5g。肌注或靜滴:129~258mg/次,1次/日。靜滴時用5%葡萄糖液稀釋後緩滴。
(2)預防瘧疾:0.5g/次,1次/周。
(3)抗瘧疾復發:與伯氨喹琳合用,第1日服本品1g。
(4)治療阿米巴肝炎或肝膿腫:第1、2日0.5g/次,2次/日,以後每日0.5g,連用2~3周。
(5)治療肺吸蟲病華支睪吸蟲病:0.25g/次,3次/日,連服2~3個月。
(6)治療心律不齊:開始每日服1g,維持量為0.25~1g/日,分1~2次服用。
(7)治療膠原病:開始服0.25g/次,1~2次/日,症狀控制後,0.125g/次,2~3次/日,長期維持。
(8)治療慢性支氣管炎:口服0.25g/次,1~2次/日,連服2個月後改為隔日1次,再連服半年。
(9)治療脂溢性皮炎:0.25g/次,2次/日,待皮損恢復後減半量維持,10~15日痊癒率達100%。

注意事項

口服常有噁心、嘔吐等,偶有頭痛、頭暈、瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、脫髮、耳鳴、煩躁等;大劑量可有肝功能異常、視力模糊、復視、視野縮小等;可引起白細胞減少、心肌損害、竇房結抑制、心律失常等,嚴重者可引起阿斯綜合徵,可使心跳停搏、血壓驟降而導致死亡。故臨床上多不主張氯奎肌注或靜推,以免發生事故,禁與心肌抑制藥如奎寧、奎尼丁等並用,可引起中毒性肝炎。嚴重肝病患者可用氨酚奎琳。心動過緩、傳導阻滯患者忌用。

規格

片劑:0.125g(相當於鹽基0.075g)、0.25g(相當於鹽基0.15g);針劑:每支129mg。

計算化學數據

1、分子量:515.865(g/mol)
2、分子式:C18H26ClN3·2(H3PO4)
3、氫鍵供體數量:7
4、氫鍵受體數量:11
5、可旋轉化學鍵數量:8
6、互變異構體數量:3
7、準確質量:515.135316
8、同位素質量:515.135316
9、拓撲分子極性表面積(TPSA):184
10、重原子數量:32
11、形式電荷:0
12、複雜度:359
13、同位素原子數量:0
14、確定/不確定原子立構中心數量:0
15、確定/不確定化學鍵立構中心數量:0
16、共價鍵單元數量:3

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