磷酸氯喹啉

磷酸氯喹啉

英文名稱：Chloroquine diphosphate 中文別名：磷酸氯化喹啉

CAS No.：50-63-5 分子式：C1₈H₂₆ClN₃·2(H₃PO₄) 分子量：515.865

磷酸氯喹啉是醫學藥品。本品對紅細胞內期裂殖體具有強大的殺滅作用。主要用途：抗瘧藥及抗阿米巴藥，用於控制瘧疾病狀、瘧疾症狀控制性預防及阿米巴肝膿腫等。

基本介紹

• 藥品名稱：磷酸氯喹啉
• 別名：磷酸氯化喹啉
• 外文名稱：Chloroquine diphosphate
• 是否處方藥：非處方藥
• 主要適用症：瘧疾病、阿米巴肝膿腫等
• 用法用量：0.5g/次，1次/周
• 不良反應：口服常有噁心、嘔吐等
• CAS No.：50-63-5
• 分子式：C18H26ClN3·2(H3PO4)
• 外觀：白色固體

基本信息

中文名：磷酸氯喹啉

中文別名：磷酸氯化喹啉

英文名稱：Chloroquine diphosphate

英文別名：Chloroquin diphosphate;Sanoquin；Tanakene；Chingamin phosphate；1,4-Pentanediamine,N4-(7-chloro-4- quinolinyl)-N1,N1-diethyl-,phosphate (1:2)

CAS No.：50-63-5

EINECS號：200-055-2

分子式：C₁₈H₂₆ClN₃·2(H₃PO₄)

分子量：515.865

物化屬性

外觀與形狀：白色固體

熔點：200℃

沸點：460.6 ℃at 760 mmHg

閃光點：232.3 ℃ at 760 mmHg

水溶性：H₂O：50 mg/mL

安全信息

符號：GHS07

信號詞：警告

包裝等級：Ⅲ

海關編碼：2933499090

危險品運輸編碼：1544

WGK Germany：3

危險類別碼：R22

安全說明：S22-S24/25

RTECS號：VB2450000

危險品標誌：Xn

生產方法及用途

方法：可通過4，7-二氯喹啉與2-氨基-5二乙氨基戊烷縮合，得到磷酸氯喹啉。

用途：抗瘧藥及抗阿米巴藥，用於控制瘧疾病狀、瘧疾症狀控制性預防及阿米巴肝膿腫等

適應症

本品對紅細胞內期裂殖體具有強大的殺滅作用，能迅速控制臨床症狀。對紅細胞外期無效，必須合用伯氨奎琳以根治良性瘧（良性瘧有紅細胞外期）。惡性瘧無紅細胞外期，故可根治惡性瘧，但其配子體可生長較長時間，故惡性瘧也需加用伯氨喹琳，以消滅配子體，杜絕傳播。本品對紅細胞前期無效，故不宜作病因性預防。此外，本品尚有抗阿米巴病、抗肺吸蟲病及華支睪吸蟲病、抗利什曼病和驅除條蟲、囊蟲以及奎尼丁樣作用等。據報導，本品對光敏性疾病也有良效。本品尚有免疫抑制作用，能抑制淋巴細胞轉化，降低血循環中T細胞數，使免疫複合物形成受阻，並能穩定溶酶體膜和阻止前列腺素的合成，可用於類風濕性關節炎、紅斑性狼瘡、結節性動脈周圍炎、皮肌炎、硬皮病、慢性腎炎等，但顯效慢，需服用數月始見效。本品也用於慢性支氣管炎的抗復發治療。無墮胎作用，可用於孕婦。

用量用法

（1）控制瘧疾臨床症狀：每日服1g，第2、3日各服0.5g。肌注或靜滴：129～258mg/次，1次/日。靜滴時用5%葡萄糖液稀釋後緩滴。

（2）預防瘧疾：0.5g/次，1次/周。

（3）抗瘧疾復發：與伯氨喹琳合用，第1日服本品1g。

（4）治療阿米巴肝炎或肝膿腫：第1、2日0.5g/次，2次/日，以後每日0.5g，連用2～3周。

（5）治療肺吸蟲病和華支睪吸蟲病：0.25g/次，3次/日，連服2～3個月。

（6）治療心律不齊：開始每日服1g，維持量為0.25～1g/日，分1～2次服用。

（7）治療膠原病：開始服0.25g/次，1～2次/日，症狀控制後，0.125g/次，2～3次/日，長期維持。

（8）治療慢性支氣管炎：口服0.25g/次，1～2次/日，連服2個月後改為隔日1次，再連服半年。

（9）治療脂溢性皮炎：0.25g/次，2次/日，待皮損恢復後減半量維持，10～15日痊癒率達100%。

注意事項

口服常有噁心、嘔吐等，偶有頭痛、頭暈、瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、脫髮、耳鳴、煩躁等；大劑量可有肝功能異常、視力模糊、復視、視野縮小等；可引起白細胞減少、心肌損害、竇房結抑制、心律失常等，嚴重者可引起阿斯綜合徵，可使心跳停搏、血壓驟降而導致死亡。故臨床上多不主張氯奎肌注或靜推，以免發生事故，禁與心肌抑制藥如奎寧、奎尼丁等並用，可引起中毒性肝炎。嚴重肝病患者可用氨酚奎琳。心動過緩、傳導阻滯患者忌用。

規格

片劑：0.125g（相當於鹽基0.075g）、0.25g（相當於鹽基0.15g）；針劑：每支129mg。

計算化學數據

1、分子量：515.865（g/mol）

2、分子式：C₁₈H₂₆ClN₃·2(H₃PO₄)

3、氫鍵供體數量：7

4、氫鍵受體數量：11

5、可旋轉化學鍵數量：8

6、互變異構體數量：3

7、準確質量：515.135316

8、同位素質量：515.135316

9、拓撲分子極性表面積（TPSA）：184

10、重原子數量：32

11、形式電荷：0

12、複雜度：359

13、同位素原子數量：0

14、確定/不確定原子立構中心數量：0

15、確定/不確定化學鍵立構中心數量：0

16、共價鍵單元數量：3