基本介紹
- 藥品名稱：磷酸氯喹啉
- 外文名：Chloroquine diphosphate
- 別名：磷酸氯化喹啉
- 是否處方藥：否
- 主要適用症：瘧疾病、阿米巴肝膿腫等
- 用法用量：0.5g/次，1次/周
- 不良反應：口服常有噁心、嘔吐等
- CAS No.：50-63-5
- 分子式：C18H26ClN3·2(H3PO4)
- 外觀：白色固體
- EINECS號：200-055-2
- 分子量：515.865
英文別名,物化屬性,安全信息,生產方法及用途,適應症,用量用法,注意事項,規格,計算化學數據,
英文別名
Chloroquin diphosphate;Sanoquin；Tanakene；Chingamin phosphate；1,4-Pentanediamine,N4-(7-chloro-4- quinolinyl)-N1,N1-diethyl-,phosphate (1:2)
物化屬性
外觀與形狀：白色固體
熔點：200℃
沸點：460.6 ℃at 760 mmHg
閃光點：232.3 ℃ at 760 mmHg
水溶性：H2O：50 mg/mL
安全信息
符號：GHS07
信號詞：警告
包裝等級：Ⅲ
海關編碼：2933499090
危險品運輸編碼：1544
WGK Germany：3
危險類別碼：R22
安全說明：S22-S24/25
RTECS號：VB2450000
危險品標誌：Xn
生產方法及用途
用途：抗瘧藥及抗阿米巴藥，用於控制瘧疾病狀、瘧疾症狀控制性預防及阿米巴肝膿腫等.
適應症
本品對紅細胞內期裂殖體具有強大的殺滅作用，能迅速控制臨床症狀。對紅細胞外期無效，必須合用伯氨奎琳以根治良性瘧（良性瘧有紅細胞外期）。惡性瘧無紅細胞外期，故可根治惡性瘧，但其配子體可生長較長時間，故惡性瘧也需加用伯氨喹琳，以消滅配子體，杜絕傳播。本品對紅細胞前期無效，故不宜作病因性預防。此外，本品尚有抗阿米巴病、抗肺吸蟲病及華支睪吸蟲病、抗利什曼病和驅除條蟲、囊蟲以及奎尼丁樣作用等。據報導，本品對光敏性疾病也有良效。本品尚有免疫抑制作用，能抑制淋巴細胞轉化，降低血循環中T細胞數，使免疫複合物形成受阻，並能穩定溶酶體膜和阻止前列腺素的合成，可用於類風濕性關節炎、紅斑性狼瘡、結節性動脈周圍炎、皮肌炎、硬皮病、慢性腎炎等，但顯效慢，需服用數月始見效。本品也用於慢性支氣管炎的抗復發治療。無墮胎作用，可用於孕婦。
用量用法
（1）控制瘧疾臨床症狀：每日服1g，第2、3日各服0.5g。肌注或靜滴：129～258mg/次，1次/日。靜滴時用5%葡萄糖液稀釋後緩滴。
（2）預防瘧疾：0.5g/次，1次/周。
（3）抗瘧疾復發：與伯氨喹琳合用，第1日服本品1g。
（4）治療阿米巴肝炎或肝膿腫：第1、2日0.5g/次，2次/日，以後每日0.5g，連用2～3周。
（6）治療心律不齊：開始每日服1g，維持量為0.25～1g/日，分1～2次服用。
（7）治療膠原病：開始服0.25g/次，1～2次/日，症狀控制後，0.125g/次，2～3次/日，長期維持。
（8）治療慢性支氣管炎：口服0.25g/次，1～2次/日，連服2個月後改為隔日1次，再連服半年。
（9）治療脂溢性皮炎：0.25g/次，2次/日，待皮損恢復後減半量維持，10～15日痊癒率達100%。
注意事項
口服常有噁心、嘔吐等，偶有頭痛、頭暈、瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、脫髮、耳鳴、煩躁等；大劑量可有肝功能異常、視力模糊、復視、視野縮小等；可引起白細胞減少、心肌損害、竇房結抑制、心律失常等，嚴重者可引起阿斯綜合徵，可使心跳停搏、血壓驟降而導致死亡。故臨床上多不主張氯奎肌注或靜推，以免發生事故，禁與心肌抑制藥如奎寧、奎尼丁等並用，可引起中毒性肝炎。嚴重肝病患者可用氨酚奎琳。心動過緩、傳導阻滯患者忌用。
規格
片劑：0.125g（相當於鹽基0.075g）、0.25g（相當於鹽基0.15g）；針劑：每支129mg。
計算化學數據
1、分子量：515.865（g/mol）
2、分子式：C18H26ClN3·2(H3PO4)
3、氫鍵供體數量：7
4、氫鍵受體數量：11
5、可旋轉化學鍵數量：8
6、互變異構體數量：3
7、準確質量：515.135316
8、同位素質量：515.135316
9、拓撲分子極性表面積（TPSA）：184
10、重原子數量：32
11、形式電荷：0
12、複雜度：359
13、同位素原子數量：0
14、確定/不確定原子立構中心數量：0
15、確定/不確定化學鍵立構中心數量：0
16、共價鍵單元數量：3
