磷酸咯萘啶片

成份

磷酸咯萘啶
化學名 10-[[3',5'-雙(1-吡咯烷甲基)-4'-羥基苯基]-氨基]-2-甲氧基-7氯-苯並[b]-1,5-萘啶四磷酸鹽
化學結構式: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201705251640520335.png
分子式 C₂₉H₃₂ClN₅O₂·4H₃PO₄
分子量 910.04

性狀

本品為薄膜腸溶衣片，除去腸溶衣後顯黃色。

適應症

本品用於治療腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，也用於治療間日瘧。

規格

0.1g（按咯萘啶計）

用法用量

1、成人常用量口服，第1日服2次，一次3片，間隔4~6小時；第2、 3日每日1次，一次3片。
2、小兒常用量口服日總劑量按體重24mg/kg，分3次服。

不良反應

口服後部分病人出現胃部不適、稀便，偶有噁心、嘔吐、頭暈、頭痛等，反應均輕微，停藥後即消失。少數病例有竇性心動過緩，個別可出現心律失常。

禁忌

對本品成份過敏者禁用。

注意事項

（1）嚴重心、肝、腎臟病患者慎用。
（2）用藥後尿會呈紅色。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

藥物相互作用

（1）與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可減少復燃及防止、延緩耐藥性的產生。
（2）與伯氨喹合用，有較好的根治間日瘧作用，根治率達98%。

藥理毒理

本品為苯並萘啶的衍生物，對人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用。咯萘啶對伯氏瘧原蟲紅內期超微結構的影響首先見於複合膜腫脹，呈多層螺紋膜變。食物泡融合，色素凝集，這些變化呈進行性加重；隨後線粒體、內質網、核膜腫脹、核糖體緻密，染色質聚集。藥物作用後4小時，滋養體結構瓦解。裂殖體受影響稍遲，亦出現線粒體腫脹及色素凝集。咯萘啶可能通過破壞複合膜的結構與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。

藥代動力學

口服後1.4小時血藥濃度達高峰。口服生物利用度約為40%，T_1/2為 2~3日，吸收後以肝內含量最高，從尿中排泄1%~2%。

貯藏

遮光，密封保存。