磷酸丙吡胺注射液，適應症為用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
基本介紹
- 藥品名稱：磷酸丙吡胺注射液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗快速心律失常藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,資料來源,妊娠分級,
成份
磷酸丙吡胺
化學名：α-[-2-[雙-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙醯胺磷酸鹽
分子式：C21H29N30·H3PO4
分子量：437.47
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
規格
(1)2ml：50mg
(2)2ml：100mg
(2)2ml：100mg
用法用量
靜脈注射：按體重2mg/kg，最大量不宜超過0.15g。可以氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉注射液稀釋，靜注5分鐘，必要時給藥後20分鐘重複一次，最大總量不應超過0.3g，再加上口服藥量，每日最大量不應超過0.8g分次給。
不良反應
1．心血管
(1)過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現P-R間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉性室速及室顫；
(2)負性肌力作用是本品最重要的不良反應，可使50%患者心力衰竭復發或加重，無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%，可致低血壓，甚至休克；
(3)已有報導靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。
2．抗膽鹼作用 是本品最常見的不良反應，有口乾、尿瀦留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
3．胃腸 噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。
4．肝臟 肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。
5．血液 粒細胞減少。
6．神經系統 失眠、精神抑鬱或失常。
7．其他 低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。
(1)過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現P-R間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉性室速及室顫；
(2)負性肌力作用是本品最重要的不良反應，可使50%患者心力衰竭復發或加重，無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%，可致低血壓，甚至休克；
(3)已有報導靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。
2．抗膽鹼作用 是本品最常見的不良反應，有口乾、尿瀦留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
3．胃腸 噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。
4．肝臟 肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。
5．血液 粒細胞減少。
6．神經系統 失眠、精神抑鬱或失常。
7．其他 低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。
禁忌
下列情況應禁用：
1．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)；
2．病態竇房結綜合徵；
3．心源性休克；
4．青光眼；
5．尿瀦留，以前列腺肥大為最常見發病原因；
6．重症肌無力。
1．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)；
2．病態竇房結綜合徵；
3．心源性休克；
4．青光眼；
5．尿瀦留，以前列腺肥大為最常見發病原因；
6．重症肌無力。
注意事項
1．心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量，並應嚴密監測血壓及心功能情況。
2．劑量應根據療效及耐受性個體化給藥，並逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。
3．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。
4．血液透析可清除本品，故透析後可能需加一劑藥。
5．腎功能受損者應依據腎功能適當減量。
6．對診斷的干擾：
(1)血糖降低(原因不明)；
(2)心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。
7．下列情況應慎用：
(1)對本品過敏者；
(2)I度房室或室內阻滯；
(3)腎功能衰竭；
(4)未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；
(5)廣泛心肌損害，如心肌病等；
(6)低血壓；
(7)肝功能受損者；
(8)低鉀血症。
8．用藥期間應注意隨訪檢查：
(1)血壓；
(2)心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥；
(3)心功能監測；
(4)肝、腎功能；
(5)眼壓；
(6)血清鉀(治療前及治療中定期測定)。
2．劑量應根據療效及耐受性個體化給藥，並逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。
3．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。
4．血液透析可清除本品，故透析後可能需加一劑藥。
5．腎功能受損者應依據腎功能適當減量。
6．對診斷的干擾：
(1)血糖降低(原因不明)；
(2)心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。
7．下列情況應慎用：
(1)對本品過敏者；
(2)I度房室或室內阻滯；
(3)腎功能衰竭；
(4)未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；
(5)廣泛心肌損害，如心肌病等；
(6)低血壓；
(7)肝功能受損者；
(8)低鉀血症。
8．用藥期間應注意隨訪檢查：
(1)血壓；
(2)心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥；
(3)心功能監測；
(4)肝、腎功能；
(5)眼壓；
(6)血清鉀(治療前及治療中定期測定)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經驗也有限，已報導可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。
兒童用藥
小兒常用量：尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。
老年用藥
老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。
藥物相互作用
1．與其他抗心律失常藥合用時，可進一步延長傳導時間，抑制心功能。
2．中至大量乙醇與之合用由於協同作用，低血糖及低血壓發生機會增多。
3．與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。
4．與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。
2．中至大量乙醇與之合用由於協同作用，低血糖及低血壓發生機會增多。
3．與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。
4．與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。
藥物過量
靜注丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時，可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導異常，心動過緩，最終導致心臟驟停。治療原則如下：
1. 發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏。
2. 心臟呈現異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應採用電除顫。
3. 低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等。
4. 其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
1. 發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏。
2. 心臟呈現異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應採用電除顫。
3. 低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等。
4. 其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
藥理毒理
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內流作用，延長動作電位及有效不應期，減低心房和附加束的傳導速度，降低心肌傳導纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用，故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快，但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。
藥代動力學
靜脈給藥後，廣泛分布於全身，表觀分布容積(Vd)為3.0～5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約為35%～95%。t1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10～18小時。15分鐘內按體重2mg/kg靜滴時為3μg/ml。治療血藥濃度為3～7μg/ml。在肝內代謝脫去異丙基，其血漿濃度為原藥的1/10。主要經腎排泄，總排除達65%～96%，47%～67%為原形，11%～37%為代謝物。靜注後大部分在8小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%，靜注後經糞便排出可高達45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認為超過10μg/ml就易出現不良反應。
貯藏
密封保存。
資料來源
CFDA藥品說明書範本
妊娠分級
FDA妊娠分級：C
