碘海醇（iohexol）化學名為5-[乙醯基（2,3-二羥丙基）胺基]-N,N'-雙（2,3-二羥丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲醯胺，白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭；有引濕性。在水或甲醇中極易溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。分子式為C19H26I3N3O9，分子量為821.13800，密度為1.078 g/mL±0.002 g/mL at 25 °C(lit.)，熔點為254-2560C，沸點為891.5ºC at 760 mmHg。
基本介紹
- 中文名：碘海醇
- 外文名：iohexol
- CAS號：66108-95-0
- 分子式：C19H26I3N3O9
化合物簡介,基本信息,物化性質,分子結構數據,用途,藥典標準,來源（名稱）、含量（效價）,性狀,鑑別,檢查,含量測定,化合物相關藥品,藥品名稱：,成份：,所屬類別：,性狀：,適應症：,規格：,用法用量：,不良反應：,禁忌：,孕婦及哺乳期婦女用藥：,兒童用藥：,藥物相互作用：,藥物過量：,藥理毒理：,藥代動力學：,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：碘海醇
中文別名：N,N'-雙(2,3-二羥基丙基)-5-[N-(2,3-二羥基丙基)乙醯氨基]-2,4,6-三碘異酞醯胺;5-(N-2,3-二羥基丙基乙醯氨基)-2,4,6-三碘-N,N-雙-(2,3 二羥基丙基)異鄰苯二醯胺;碘苯六醇;N,N’-雙(2,3-二羥基丙基)-5-[N-(2,3-二羥基丙基)乙醯胺基]-2,4,6-三碘代異酞醯胺;
英文名稱：iohexol
英文別名：omnipaqueTM;Omnipaque 240;Iohexolum;EINECS 266-164-2;Nycodenz;
CAS號：66108-95-0
分子式：C19H26I3N3O9
分子量：821.13800
結構式：
精確質量：820.88000
PSA：199.89000
MDL號：MFCD00077732
EINECS號：266-164-2
RTECS號：CZ2205000
BRN號：2406632
PubChem號：24863593
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.078g/mL±0.002g/mLat 25°C(lit.)
熔點：254-2560C
沸點：891.5ºC at 760 mmHg
閃點：493ºC
折射率：1.724
穩定性：常溫常壓穩定
儲存條件：-20ºC
分子結構數據
1、 摩爾折射率：148.07
2、 摩爾體積（m/mol）：373.1
3、 等張比容（90.2K）：1138.4
4、 表面張力（dyne/cm）：86.6
5、 極化率（10cm）：58.70
用途
碘海醇是製藥廠生產水溶性、非離子型的X-CT造影劑的原料。該造影劑的商品名稱為歐乃派克。這種造影劑通常在進行CT造影診斷前注入靜脈，用於血管造影，泌尿系統、脊髓及股關節、淋巴系統造影，具有造影密度低，毒性低，耐受型好等優點，是目前最好的造影劑之一，已開發國家己完全用它取代了離子型造影劑。也是診斷用藥。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5-[乙醯基（2,3-二羥丙基）胺基]-N,N'-雙（2,3-二羥丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲醯胺。按無水與無溶劑物計算，含C19H26I3N3O9應為98.0%～102.0%。
性狀
白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭；有引濕性。
在水或甲醇中極易溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液，依法測定，比旋度應為-0.5°至+0.5°。
鑑別
（1）取本品約50mg，置坩堝中，小火加熱，即分解產生紫色的碘蒸氣。
（2）取有關物質項下的供試品溶液作為供試品溶液；另取碘海醇對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含1.5mg的溶液，作為對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件，取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液兩主峰（內、外異構體）的保留時間應分別與對照品溶液相應兩主峰的保留時間一致。
（3）取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在244nm的波長處有最大吸收。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1069圖）一致。
檢查
游離碘
取本品2.1g，置50ml具塞離心管中，加水20ml，充分振搖使溶解。加甲苯5.0ml與1mol/L硫酸溶液5.0ml，振搖，離心15分鐘，甲苯層不得顯粉紅色。
溶液的顏色
取本品16.18g（按無水物計），加水溶解並稀釋至25ml，照紫外－可見分光光度法測定，在400nm、420nm與450nm波長處的吸光度分別不得過0.180、0.030和0.015。
無機碘化物
取本品5.0g，加水20ml使溶解，照電位滴定法，用硝酸銀滴定液（0.001mol/L）滴定，以銀電極為指示電極，甘汞電極為參比電極指示終點。每1ml硝酸銀滴定液（0.001mol/L）相當於126.9μg的I。硝酸銀滴定液（0.001mol/L）的用量不得過0.39ml（碘離子0.001%）。
離子化合物
取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液；另取氯化鈉，加水溶解並稀釋製成每1ml中含2.0μg的溶液，作為對照品溶液。分別測定上述兩種溶液的電導率，供試品溶液的電導率不得大於對照品溶液的電導率（0.01%）。（實驗前須用水將所用儀器洗滌5次）
游離芳香胺
精密稱取本品0.2g，置50ml量瓶中，加水15ml使溶解，作為供試品溶液；另取5-氨基-N,N'-雙-（2,3-二羥丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲醯胺（雜質Ⅰ）對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，精密量取10ml，置50ml量瓶中，加水5ml，搖勻，作為對照品溶液；再取水15ml，置另一50ml量瓶中作空白溶液；將上述三個量瓶置冰浴中5分鐘，分別精密加入5mol/L鹽酸溶液3ml，搖勻，加2%亞硝酸鈉溶液2.0ml，搖勻，放置4分鐘，再加4%氨基磺酸溶液2.0ml，搖勻，放置1分鐘，自冰浴中取出，各加入臨用新制的鹽酸萘乙二胺溶液（取鹽酸萘乙二胺1g，加70%丙二醇溶液1000ml使溶解，即得）2.0ml，用水稀釋至刻度，搖勻，放置5分鐘，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），以空白溶液為參比，在495nm的波長處測定吸光度，供試品溶液的吸光度不得大於對照品溶液的吸光度（0.05%）。
有關物質
取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含1.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取5-乙醯胺基-N,N'-雙-（2,3-二羥丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲醯胺（雜質Ⅱ）與5-硝基-N,N'-雙-（2,3-二羥丙基）-1,3-苯二甲醯胺（雜質Ⅲ）對照品各適量，分別加水溶解並稀釋製成每1ml中各含75μg的溶液，作為溶液（1）與溶液（2）；再稱取碘海醇對照品37.5mg，置25ml量瓶中，加溶液（1）與溶液（2）各1.0ml，用水稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以乙腈為流動相A，以水為流動相B，按下表進行梯度洗脫，調節流速使碘海醇外異構體峰的保留時間約為20分鐘，檢測波長為254nm。取系統適用性試驗溶液20μl，注入液相色譜儀，出峰順序依次為雜質Ⅱ峰、碘海醇內異構體峰、碘海醇外異構體峰、O-烷基化合物峰、雜質Ⅲ峰。雜質Ⅱ峰與雜質Ⅲ峰的分離度不得小於20.0。調節檢測靈敏度，使雜質Ⅱ峰的峰高約為滿量程的20%。量取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至梯度洗脫程式結束。供試品溶液色譜圖中，相對保留時間為碘海醇內異構體峰的0.84至碘海醇內異構體峰間的色譜峰不計，其他雜質按峰面積歸一化法計算，在相對碘海醇外異構體峰保留時間的1.1～1.4倍之間如有O-烷基化合物雜質峰群，各雜質峰面積的和不得大於總峰面積的0.6%，其他單個雜質峰面積不得大於總峰面積的0.1%，其他雜質峰面積的和不得大於總峰面積的0.3%。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0 | 1 | 99 |
60 | 13 | 87 |
殘留溶劑3-氯-1,2-丙二醇
取3-氯-1,2-丙二醇，精密稱定，加正己烷溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為對照品溶液；另取本品適量，研細，精密稱取1g，置5ml具塞試管中，加正己烷1.0ml，超聲處理10分鐘，靜置，取上清液作為供試品溶液。照氣相色譜法試驗，以10%聚乙二醇20M為固定液，柱溫為165℃。精密量取供試品溶液與對照品溶液各3μl，注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含3-氯-1,2-丙二醇不得過0.010%。
甲醇、異丙醇、正丁醇與甲氧基乙醇
取本品約2g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加水5ml，密封，振搖使溶解，作為供試品溶液；另取甲醇、異丙醇、正丁醇與甲氧基乙醇，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含甲醇、異丙醇、正丁醇和甲氧基乙醇各0.02mg的溶液。精密量取5ml，置20ml頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法試驗，以聚乙二醇20M為固定液（或極性相近的固定液）；起始溫度為40℃，維持5分鐘，先以每分鐘2℃的速率升溫至60℃，繼以每分鐘10℃的速率升溫至110℃，再以每分鐘50℃的速率升溫至200℃，維持3分鐘；進櫸口溫度為200℃；檢測器溫度為300℃；頂空瓶平衡溫度為90℃，平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，甲醇、異丙醇和甲氧基乙醇均不得過0.005%，正丁醇應符合規定。
水分
取本品，照水分測定法測定，含水分不得過4.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%。
鐵鹽
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，加鹽酸1ml，置水浴上蒸乾，再加稀鹽酸1ml與水適量，置水浴上加熱，濾過，坩堝用水洗滌，合併濾液與洗液使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液1.0ml用同一方法製成的對照液比較，不得更深（0.001%）。
重金屬
取本品1.0g，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加5%氫氧化鈉溶液25ml與鋅粉0.5g，加熱回流30分鐘，放冷，冷凝管用少量水洗滌，濾過，用水洗滌容器與濾器3次，每次15ml，合併洗液與濾液，加冰醋酸5ml，照電位滴定法，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於27.37mg的C19H26I3N3O9。
化合物相關藥品
藥品名稱：
【通用名稱】 碘海醇注射液
【商品名稱】 歐乃派克® Omnipaque®
【英文名稱】 Iohexol Injection
【漢語拼音】 Dian Hai Chun Zhu She Ye
成份：
本品主要成份為碘海醇，其化學名稱為：5-[N-（2，3-二羥丙基）乙醯胺基]-N，N’-雙（2，3-二羥丙基）-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲醯胺。分子式：C19H26I3N3O9，分子量：821.14輔料：氨丁三醇，EDTA鈣鈉，鹽酸調節pH，注射用水
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 診斷用藥物 >> 造影劑 >> 腦脊髓造影劑
性狀：
本品為無色至淡黃色澄明溶液。
適應症：
X線造影劑。可用於心血管造影、動脈造影、尿路造影、靜脈造影、CT增強檢查；頸、胸和腰段椎管造影、經椎管蛛網膜下腔注射後CT腦池造影；關節腔造影、經內窺鏡胰膽管造影（ERCP）、疝或瘺道造影、子宮輸卵管造影、涎腺造影、經皮肝膽管造影（PTC）、竇道造影、胃腸道造影和“T”型管造影等。
規格：
（1）10ml：3g(I) （2）20ml：6g(I) （3）50ml：15g(I) （4）75ml：22.5g(I) （5）100ml：30g(I) （6）20 ml：7g(I) （7）50ml：17.5g(I) （8）75 ml：26.25g(I) （9）100ml：35g(I) （10）200 ml：70g(I)
用法用量：
給藥劑量取決於檢查的種類、病人的年齡、體重、心輸出量和全身情況及使用的技術。一般而言，該藥的常用碘濃度和容量與目前使用的其它含碘對比劑相似。和其它造影劑一樣，在用藥前後都必須保證體內有充足的水份。以下的劑量可作為臨床指導。
1、 靜脈注射指南
1、 靜脈注射指南
2、 動脈注射指南
3、脊髓造影指南
4、體腔內使用指南
不良反應：
常見不良反應(適用於所有含碘對比劑)
以下所列的是與造影有關的不良反應，包括了非離子型單體對比劑，對應各種不同檢查而產生的不良反應，詳見對應章節。
和含碘對比劑有關的不良反應本質上一般都為輕到中度且為暫時性的，非離子型對比劑的不良反應要比離子型對比劑更少。重度反應和致死反應非常罕見。
常見的不良反應為輕度的感覺異常，如熱感或暫時性的金屬味覺。腹部不適或疼痛很罕見（發病率<1：1000），胃腸道反應如噁心、嘔吐也很少見（發病率<1：100，但>1：1000）。過敏反應較少見，通常表現為輕度的呼吸道和皮膚反應，如呼吸困難、皮疹、紅斑、蕁麻疹、瘙癢和血管性水腫，它們可在注射後立即出現也可在幾天后出現。嚴重的反應如喉頭水腫、支氣管痙攣或肺水腫非常少見。嚴重甚至毒性的皮膚反應已有報導。過敏樣反應可能與劑量和用藥途徑無關。嚴重反應的最初症狀可能僅是輕微的過敏症狀，必須馬上停止繼續使用造影劑，必要時應立即通過血管給藥進行相應的治療。使用β受體阻滯劑的病人其過敏反應的症狀可能不典型，容易誤為迷走神經反應。迷走神經反應可引起低血壓和心律過緩，很少見。可能發生頭痛或發熱。偶可發熱伴寒戰。碘中毒或“碘中毒性腮腺炎”是一種罕見的與使用碘造影劑有關的併發症，表現為腮腺的腫脹和觸痛，可在檢查後持續達10天。
血管內注射(動脈和靜脈內注射)
請首先閱讀“常見不良反應”章節。以下內容只描述了在血管內注射非離子型單體對比劑後易發生的不良反應。
在動脈內注射對比劑所引起的不良反應性質與注射的部位和劑量有關。選擇性動脈造影或其它相應的技術操作可使目標器官處於高濃度造影劑狀態，可能會引起相應器官的併發症。外周血管造影常會引起遠端的疼痛和熱感（發症率>1：10）。再注射含碘造影劑後短暫性血清肌酐上升也很常見，但通常無臨慶意義。腎功能衰竭非常罕見。不過在高危病人中有致死病例的報導。冠脈、腦或腎動脈注射後會引起動脈痙攣並導致局部缺血。神經系統反應非常罕見。它們可為癲癇發作或短暫性運動或感覺障礙。偶可在隨防的CT掃描時見到造影劑通過血腦屏障為腦皮質攝取，有時可伴短暫性意識模糊或皮層盲。嚴重的心臟併發症如心搏停止、心律紊亂、心功能減退或心肌缺血都很少見。
靜脈造影后的血栓性靜脈炎和靜脈內血栓形成很少見。曾有極個別關節痛的病例報導。
椎管內使用
請首先閱讀“常見不良反應”章節。以下內容只描述了在椎管內注射非離子型單體對比劑後易發生的不良反應。
鞘內注射後的不良反應可能在檢查後幾小時甚至幾天后延遲出現。其發生率與單獨腰穿相似。頭痛、噁心、嘔吐和頭暈很常見，主要與穿刺點腦脊液滲漏引起蛛網膜下腔壓力下降有關。有些病人會有嚴重的頭痛並持續幾天。不要抽出太多的腦脊液以避免壓力過度下降。輕度的局部疼痛、外周感覺異常和根性疼痛偶可發生在注射的部位（發生率<1：10，但>1：100）。偶見下肢疼痛和痛性痙攣。腦膜刺激所致的畏光和假性腦膜炎偶有發生。症狀明顯的化學性腦膜炎非常罕見，也應考慮有感染性腦膜炎的可能。非常少見的反應還有短暫性腦功能失調，包括癲癇發作、短暫性意識喪失、運動和感覺障礙。少數病人有EEG的改變。
體腔內使用
請首先閱讀“常見不良反應”章節。以下內容只描述了在體腔內注射非離子型單體對比劑後易發生的不良反應。
全身性過敏反應少見。
ERCP：澱粉酶水平略有升高比較常見。ERCP檢查後偶可在腎臟內見到造影劑，此情況提示ERCP後胰腺炎的危險性大為增加。也有發生壞死性胰腺炎的個案報導。
口服造影劑偶可發生胃腸道不適。
子宮輸卵管造影：常下腹部短暫性輕度疼痛。
關節腔造影：造影術後疼痛比較常見。症狀明顯的關節炎罕見，此種病人應考慮感染性關節炎的可能。
疝造影：輕度的術後疼痛較常見。
以下所列的是與造影有關的不良反應，包括了非離子型單體對比劑，對應各種不同檢查而產生的不良反應，詳見對應章節。
和含碘對比劑有關的不良反應本質上一般都為輕到中度且為暫時性的，非離子型對比劑的不良反應要比離子型對比劑更少。重度反應和致死反應非常罕見。
常見的不良反應為輕度的感覺異常，如熱感或暫時性的金屬味覺。腹部不適或疼痛很罕見（發病率<1：1000），胃腸道反應如噁心、嘔吐也很少見（發病率<1：100，但>1：1000）。過敏反應較少見，通常表現為輕度的呼吸道和皮膚反應，如呼吸困難、皮疹、紅斑、蕁麻疹、瘙癢和血管性水腫，它們可在注射後立即出現也可在幾天后出現。嚴重的反應如喉頭水腫、支氣管痙攣或肺水腫非常少見。嚴重甚至毒性的皮膚反應已有報導。過敏樣反應可能與劑量和用藥途徑無關。嚴重反應的最初症狀可能僅是輕微的過敏症狀，必須馬上停止繼續使用造影劑，必要時應立即通過血管給藥進行相應的治療。使用β受體阻滯劑的病人其過敏反應的症狀可能不典型，容易誤為迷走神經反應。迷走神經反應可引起低血壓和心律過緩，很少見。可能發生頭痛或發熱。偶可發熱伴寒戰。碘中毒或“碘中毒性腮腺炎”是一種罕見的與使用碘造影劑有關的併發症，表現為腮腺的腫脹和觸痛，可在檢查後持續達10天。
血管內注射(動脈和靜脈內注射)
請首先閱讀“常見不良反應”章節。以下內容只描述了在血管內注射非離子型單體對比劑後易發生的不良反應。
在動脈內注射對比劑所引起的不良反應性質與注射的部位和劑量有關。選擇性動脈造影或其它相應的技術操作可使目標器官處於高濃度造影劑狀態，可能會引起相應器官的併發症。外周血管造影常會引起遠端的疼痛和熱感（發症率>1：10）。再注射含碘造影劑後短暫性血清肌酐上升也很常見，但通常無臨慶意義。腎功能衰竭非常罕見。不過在高危病人中有致死病例的報導。冠脈、腦或腎動脈注射後會引起動脈痙攣並導致局部缺血。神經系統反應非常罕見。它們可為癲癇發作或短暫性運動或感覺障礙。偶可在隨防的CT掃描時見到造影劑通過血腦屏障為腦皮質攝取，有時可伴短暫性意識模糊或皮層盲。嚴重的心臟併發症如心搏停止、心律紊亂、心功能減退或心肌缺血都很少見。
靜脈造影后的血栓性靜脈炎和靜脈內血栓形成很少見。曾有極個別關節痛的病例報導。
椎管內使用
請首先閱讀“常見不良反應”章節。以下內容只描述了在椎管內注射非離子型單體對比劑後易發生的不良反應。
鞘內注射後的不良反應可能在檢查後幾小時甚至幾天后延遲出現。其發生率與單獨腰穿相似。頭痛、噁心、嘔吐和頭暈很常見，主要與穿刺點腦脊液滲漏引起蛛網膜下腔壓力下降有關。有些病人會有嚴重的頭痛並持續幾天。不要抽出太多的腦脊液以避免壓力過度下降。輕度的局部疼痛、外周感覺異常和根性疼痛偶可發生在注射的部位（發生率<1：10，但>1：100）。偶見下肢疼痛和痛性痙攣。腦膜刺激所致的畏光和假性腦膜炎偶有發生。症狀明顯的化學性腦膜炎非常罕見，也應考慮有感染性腦膜炎的可能。非常少見的反應還有短暫性腦功能失調，包括癲癇發作、短暫性意識喪失、運動和感覺障礙。少數病人有EEG的改變。
體腔內使用
請首先閱讀“常見不良反應”章節。以下內容只描述了在體腔內注射非離子型單體對比劑後易發生的不良反應。
全身性過敏反應少見。
ERCP：澱粉酶水平略有升高比較常見。ERCP檢查後偶可在腎臟內見到造影劑，此情況提示ERCP後胰腺炎的危險性大為增加。也有發生壞死性胰腺炎的個案報導。
口服造影劑偶可發生胃腸道不適。
子宮輸卵管造影：常下腹部短暫性輕度疼痛。
關節腔造影：造影術後疼痛比較常見。症狀明顯的關節炎罕見，此種病人應考慮感染性關節炎的可能。
疝造影：輕度的術後疼痛較常見。
禁忌：
有嚴重的甲狀腺毒症表現的患者禁用；對本品有嚴重過敏史者禁用。
注意事項：
使用非離子型單體對比劑的一般注意事項：
1、 有過敏、哮喘和對含碘製劑有過不良反應的需特別注意。對這些病例可考慮使用預防用藥，如類固醇，H1，H2組胺受體拮抗劑等。
2、 使用本品後發生嚴重反應的風險很小。但是，碘造影劑可激發過敏樣反應或其它過敏反應的表現。因此應預先進行急救措施的訓練和預備必需的搶救藥物和器械以應付可能出現的嚴重反應。
3、 鑒於預試驗對有非離子型造影劑引起的過敏反應預測的準確性極低，以及預試驗本身也可能導致嚴重過敏反應，因此不見建議採用預試驗來預測碘過敏。
4、 在整個X線檢查過程中應始終保持靜脈輸液通路暢通。
5、 體外試驗中，非離子型造影劑對凝血系統的影響較離子型造影劑為輕。在施行血管造影術時，應十分小心在血管內的技術操作，不時地用肝素化的生理鹽水灌洗導管以減少與操作技術相關的血栓形成和栓塞。
6、 在用造影劑前後必須保證體內有足夠的水分。這一點尤其適合患有多發性骨髓瘤、糖尿病、腎功能不全的病人及嬰幼兒和老年人。小於1歲的嬰兒，特別是新生兒易引起電解質紊亂和血液動力學失調。對有嚴重心臟病和肺動脈高壓的病人需特別注意。因為他們易發展為血液動力學失調和心律紊亂。
7、急性腦病、腦瘤或有癲癇病史的病人要預防癲癇發作並需特別的注意。酗酒和吸毒者其癲癇發作和神經系統反應危險性大為增加。少數病人在椎管造影后發生短暫性聽力喪失或耳聾，這可能是腰穿後腦脊液壓力下降所致。
8、 為預防使用造影劑後的急性腎功能衰竭，對已有腎功能損害和糖尿病的病人需要特別注意，因為他們的危險性較大。異型球蛋白血症（多發性骨髓瘤病和Waldenstrom巨球蛋白血症）的病人危險性也較大。
9、 預防措施包括：
－鑑別有高危險因素的病人。
－確保體內有足夠的水分。如有必要，可在檢查前由靜脈維持輸液直到造影劑從腎臟清除。
－在造影劑清除之前避免任何加重腎臟負擔的腎毒性藥物、口服膽囊造影劑、動脈鉗閉術、腎動脈成形術或其它大型手術。
－延遲重複的造影檢查直到腎功能恢復到檢查前水平。
為防止乳酸性中毒。在對使用二甲雙胍的糖尿病人血管內注射含碘對比劑前，必須測定血清肌酐水平。對於血清肌酐/腎功能正常的患者：在注射造影劑時必須停用二甲雙胍並在48小時內不能恢復用藥，或直至腎功能/血清肌酐達正常值。對於血清肌酐/腎功能不正常的患者：必須停用二甲雙胍並將對比劑檢查推遲至48小時後。只有在腎功能/血清肌酐水平恆定後才能恢復二甲雙胍的用藥。對有些腎功能不正常或未知的急救病例，醫生必須評估使用造影劑檢查的利弊，並需採取預防措施：停用二甲雙胍，給病人充足的水分，監測腎功能和仔細觀察乳酸性酸中毒的症狀。
存在發生暫時性肝功能紊亂的潛在風險。嚴重肝腎功能不全的病人需特別注意，因為這些病人清除造影劑的時間明顯延長。血透的病人在接受造影劑檢查後應立即進行血液透析。
含碘造影劑可加重重症肌無力的症狀。嗜鉻細胞瘤病人在介入治療時應給予預防高血壓危象的α受體阻滯劑。甲亢病人也需特別注意。多髮結節性甲狀腺腫的病人在使用碘造影劑後有發展成甲亢的可能。應清楚地認識到早產兒在使用造影劑後有短暫性甲減的可能。
造影劑外滲時偶然會引起局部的疼痛和水腫，它們會逐漸消退，不留後遺症。不過，偶可見發生炎症甚至組織壞死的病例。常規處理方法為抬高患肢和局部冷敷。萬一發生隔室綜合症需手術減壓。
10、觀察時間：
使用造影劑後的病人應至少觀察30分鐘以上，因為大多數的嚴重不良反應都發生在這段時間。不過，仍有發生延遲反應的可能。
11、椎管內注射：
在椎管造影后，病人應休息1小時，頭、胸抬高20°。然後可小心下床行走但不要彎腰。如仍躺在床上，應保持頭胸抬高位6小時。對癲癇發作閾較低的病人在此期間應密切觀察。門診病人最初的24小時內不能獨處。
12、對駕駛和操作機器能力的影響：
在椎管內注射後24小時內不應駕駛和操作機器。
13、如所有的非胃腸道藥品本品應在使用前目檢，以檢查是否有微粒、變色及容器是否損壞。藥品應在使用前才被抽入針筒，本品每瓶本品僅供單次使用，丟棄未用部分。
1、 有過敏、哮喘和對含碘製劑有過不良反應的需特別注意。對這些病例可考慮使用預防用藥，如類固醇，H1，H2組胺受體拮抗劑等。
2、 使用本品後發生嚴重反應的風險很小。但是，碘造影劑可激發過敏樣反應或其它過敏反應的表現。因此應預先進行急救措施的訓練和預備必需的搶救藥物和器械以應付可能出現的嚴重反應。
3、 鑒於預試驗對有非離子型造影劑引起的過敏反應預測的準確性極低，以及預試驗本身也可能導致嚴重過敏反應，因此不見建議採用預試驗來預測碘過敏。
4、 在整個X線檢查過程中應始終保持靜脈輸液通路暢通。
5、 體外試驗中，非離子型造影劑對凝血系統的影響較離子型造影劑為輕。在施行血管造影術時，應十分小心在血管內的技術操作，不時地用肝素化的生理鹽水灌洗導管以減少與操作技術相關的血栓形成和栓塞。
6、 在用造影劑前後必須保證體內有足夠的水分。這一點尤其適合患有多發性骨髓瘤、糖尿病、腎功能不全的病人及嬰幼兒和老年人。小於1歲的嬰兒，特別是新生兒易引起電解質紊亂和血液動力學失調。對有嚴重心臟病和肺動脈高壓的病人需特別注意。因為他們易發展為血液動力學失調和心律紊亂。
7、急性腦病、腦瘤或有癲癇病史的病人要預防癲癇發作並需特別的注意。酗酒和吸毒者其癲癇發作和神經系統反應危險性大為增加。少數病人在椎管造影后發生短暫性聽力喪失或耳聾，這可能是腰穿後腦脊液壓力下降所致。
8、 為預防使用造影劑後的急性腎功能衰竭，對已有腎功能損害和糖尿病的病人需要特別注意，因為他們的危險性較大。異型球蛋白血症（多發性骨髓瘤病和Waldenstrom巨球蛋白血症）的病人危險性也較大。
9、 預防措施包括：
－鑑別有高危險因素的病人。
－確保體內有足夠的水分。如有必要，可在檢查前由靜脈維持輸液直到造影劑從腎臟清除。
－在造影劑清除之前避免任何加重腎臟負擔的腎毒性藥物、口服膽囊造影劑、動脈鉗閉術、腎動脈成形術或其它大型手術。
－延遲重複的造影檢查直到腎功能恢復到檢查前水平。
為防止乳酸性中毒。在對使用二甲雙胍的糖尿病人血管內注射含碘對比劑前，必須測定血清肌酐水平。對於血清肌酐/腎功能正常的患者：在注射造影劑時必須停用二甲雙胍並在48小時內不能恢復用藥，或直至腎功能/血清肌酐達正常值。對於血清肌酐/腎功能不正常的患者：必須停用二甲雙胍並將對比劑檢查推遲至48小時後。只有在腎功能/血清肌酐水平恆定後才能恢復二甲雙胍的用藥。對有些腎功能不正常或未知的急救病例，醫生必須評估使用造影劑檢查的利弊，並需採取預防措施：停用二甲雙胍，給病人充足的水分，監測腎功能和仔細觀察乳酸性酸中毒的症狀。
存在發生暫時性肝功能紊亂的潛在風險。嚴重肝腎功能不全的病人需特別注意，因為這些病人清除造影劑的時間明顯延長。血透的病人在接受造影劑檢查後應立即進行血液透析。
含碘造影劑可加重重症肌無力的症狀。嗜鉻細胞瘤病人在介入治療時應給予預防高血壓危象的α受體阻滯劑。甲亢病人也需特別注意。多髮結節性甲狀腺腫的病人在使用碘造影劑後有發展成甲亢的可能。應清楚地認識到早產兒在使用造影劑後有短暫性甲減的可能。
造影劑外滲時偶然會引起局部的疼痛和水腫，它們會逐漸消退，不留後遺症。不過，偶可見發生炎症甚至組織壞死的病例。常規處理方法為抬高患肢和局部冷敷。萬一發生隔室綜合症需手術減壓。
10、觀察時間：
使用造影劑後的病人應至少觀察30分鐘以上，因為大多數的嚴重不良反應都發生在這段時間。不過，仍有發生延遲反應的可能。
11、椎管內注射：
在椎管造影后，病人應休息1小時，頭、胸抬高20°。然後可小心下床行走但不要彎腰。如仍躺在床上，應保持頭胸抬高位6小時。對癲癇發作閾較低的病人在此期間應密切觀察。門診病人最初的24小時內不能獨處。
12、對駕駛和操作機器能力的影響：
在椎管內注射後24小時內不應駕駛和操作機器。
13、如所有的非胃腸道藥品本品應在使用前目檢，以檢查是否有微粒、變色及容器是否損壞。藥品應在使用前才被抽入針筒，本品每瓶本品僅供單次使用，丟棄未用部分。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
人類妊娠期間使用本品的安全性並未確立。實驗性動物研究的結果並不直接或間接表明在人類生殖、胚胎或胎兒發育中的損害作用。因為在妊娠的任何時候都應避免射線的照射，所以在考慮對妊娠婦女使用造影檢查時必須慎重權衡利弊。本品不套用於妊娠婦女除非臨床醫生認為利遠大於弊時。
造影劑在人類的乳汁中排出極少，通過胃腸道吸收的量也極少。因此對吃奶的嬰兒損害的可能性很小。
造影劑在人類的乳汁中排出極少，通過胃腸道吸收的量也極少。因此對吃奶的嬰兒損害的可能性很小。
兒童用藥：
見【用法用量】項下的內容。
老年用藥：
老年人在使用造影劑前後必須保證體內有足夠的水分。
藥物相互作用：
1、使用含碘造影劑可能會導致短暫性腎功能不全，這可使服用二甲雙胍的糖尿病人發生乳酸性酸中毒(詳見【注意事項】項下的相關內容)。
2、二周內用白細胞介素-2治療的病人其延遲反應的危險性會增加（感冒樣症狀和皮膚反應）。
3、所有的碘造影劑都會影響甲狀腺功能的測定，甲狀腺碘結合能力下降會持續幾周。
4、血清和尿中高濃度的造影會影響膽紅素、蛋白或無機物（如鐵、銅、鈣和磷）的實驗室測定結果。在使用造影劑的當天不應做這些檢查。
5、雖然沒有明確的配伍禁忌，本品仍不應與其它藥物直接混合使用。應使用單獨的注射器。
2、二周內用白細胞介素-2治療的病人其延遲反應的危險性會增加（感冒樣症狀和皮膚反應）。
3、所有的碘造影劑都會影響甲狀腺功能的測定，甲狀腺碘結合能力下降會持續幾周。
4、血清和尿中高濃度的造影會影響膽紅素、蛋白或無機物（如鐵、銅、鈣和磷）的實驗室測定結果。在使用造影劑的當天不應做這些檢查。
5、雖然沒有明確的配伍禁忌，本品仍不應與其它藥物直接混合使用。應使用單獨的注射器。
藥物過量：
臨床前的實驗數據提示本品有高度的安全範圍，在日常血管內使用時還未制定出固定的劑量上限水平。在腎功能正常的病人中全身性過量使用的可能性很小，除非病人在一個固定的時間段內接受超過2000mgl/公斤體重的劑量。檢查的持續時間很重要。因為腎臟耐受高濃度造影劑的能力有限（t1/2～2小時）。偶然的過量使用最可能發生在對兒童施行複雜的血管檢查，特別是多次反覆注射高濃度的造影劑。
一旦過量，必須馬上糾正水電解質的不平衡。連續監測腎功能3天，必要時可進行血透以清除過量的對比劑。沒有特殊的對比劑拮抗劑。
一旦過量，必須馬上糾正水電解質的不平衡。連續監測腎功能3天，必要時可進行血透以清除過量的對比劑。沒有特殊的對比劑拮抗劑。
藥理毒理：
動物試驗結果表明本品對犬肝臟、腹主動脈、CT掃描影像有增強效應。另據文獻報導，本品的毒性較非離子型造影劑，如Metrizamide低；靜注造影時，大鼠、兔子及犬主要從尿中排出，小部分（大鼠5%、犬1%）從糞便中排出。尚未發現任何器官吸收的現象，也未在動物中檢測到任何代謝產物。本品蛋白結合率少於2%；犬腎動脈造影時有蛋白尿發生的現象。
藥代動力學：
據報導，通過靜脈注射到體內的碘海醇，於24小時內以原狀在尿液中排出的近乎百分之百，尿液中碘海醇濃度最高的情況，出現在注射後的一小時內，沒有代謝物產生。
