硫酸特布他林霧化液，適應症為緩解支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫及其它肺部疾病所合併的支氣管痙攣。
基本介紹
- 藥品名稱：硫酸特布他林霧化液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：抗早產藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品活性成份及其化學名稱、化學結構式、分子式、分子量為：
活性成份：硫酸特布他林
化學名稱：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2∶1)
化學結構式：
活性成份：硫酸特布他林
化學名稱：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2∶1)
化學結構式：
分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4
分子量：548.66
性狀
本品是一種等滲的無色至淡黃色澄明溶液，不含防腐劑，以單劑量灌裝在低密度聚乙烯瓶中，無需稀釋備用。
1ml霧化液含：硫酸特布他林2.5mg，氯化鈉，乙二胺四醋酸二鈉，加鹽酸至pH3.5，加注射用水至1ml。
1ml霧化液含：硫酸特布他林2.5mg，氯化鈉，乙二胺四醋酸二鈉，加鹽酸至pH3.5，加注射用水至1ml。
適應症
緩解支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫及其它肺部疾病所合併的支氣管痙攣。
規格
2ml：5.0mg
用法用量
劑量應個體化。只能通過霧化器給藥。
成人及20kg以上兒童：
經霧化器吸入1個小瓶即5mg（2ml）的藥液，可以每日給藥3次。
20kg以下的兒童：
經霧化器吸入半個小瓶即2.5mg（1ml）的藥液。每日最多可給藥4次。
給藥控制：
因為患者的霧化吸入技術經常不正確，因此應當定期檢查患者的霧化吸入技術。
使用硫酸特布他林霧化液方法：
握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動瓶蓋以開啟瓶蓋（見附圖）。
成人及20kg以上兒童：
經霧化器吸入1個小瓶即5mg（2ml）的藥液，可以每日給藥3次。
20kg以下的兒童：
經霧化器吸入半個小瓶即2.5mg（1ml）的藥液。每日最多可給藥4次。
給藥控制：
因為患者的霧化吸入技術經常不正確，因此應當定期檢查患者的霧化吸入技術。
使用硫酸特布他林霧化液方法：
握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動瓶蓋以開啟瓶蓋（見附圖）。
將小瓶中溶液擠入霧化器貯液器中。
本品可在霧化器中穩定存放24小時。
開封后，其中的單劑量藥液應在3個月內使用。
不良反應
不良反應的程度和劑量相關。
在使用推薦劑量時全身的不良反應的發生率低。大多數不良反應報告是擬交感神經胺類的特性反應，一般在用藥1-2周后逐漸消退。
常見（> 1/100）：
一般：頭痛
循環系統：心悸、心動過速
肌肉骨骼系統：震顫、肌肉痙攣
罕見（<1/1000）：
循環系統：心律失常（如：心房顫動，室上性心動過速和早搏）
皮膚：蕁麻疹、皮疹
呼吸道：支氣管痙攣
代謝：低鉀血症
精神：行為異常和睡眠障礙
消化：噁心
在使用推薦劑量時全身的不良反應的發生率低。大多數不良反應報告是擬交感神經胺類的特性反應，一般在用藥1-2周后逐漸消退。
常見（> 1/100）：
一般：頭痛
循環系統：心悸、心動過速
肌肉骨骼系統：震顫、肌肉痙攣
罕見（<1/1000）：
循環系統：心律失常（如：心房顫動，室上性心動過速和早搏）
皮膚：蕁麻疹、皮疹
呼吸道：支氣管痙攣
代謝：低鉀血症
精神：行為異常和睡眠障礙
消化：噁心
禁忌
對硫酸特布他林或處方中任一成份過敏者。
注意事項
嚴重的心血管疾病、未得到控制的甲狀腺毒症、未經治療的低鉀血症及易患窄角性青光眼的患者應謹慎使用。
β2受體激動劑可能會引起低鉀血症，當本品與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿劑合用及缺氧都可能加重低鉀血症。因此，對高危患者應監測血清鉀的濃度，特別是在用高劑量硫酸特布他林治療嚴重哮喘時。
β2受體激動劑可引起高血糖，建議對伴有糖尿病的患者在開始使用特布他林時應監測血糖。
應告知患者，如果原先有效的劑量不再產生相同的緩解作用，則應諮詢醫生。這可能是哮喘加重的徵兆，可能需要其它治療。
對18個月以下的兒童的治療可能並不總有良好的效果。
急性治療哮喘可能致氧分壓進一步降低。在一些病例，有報導在眼部曾單用過異丙托銨噴霧劑或聯合使用腎上腺素β2受體激動劑的患者發生眼睛異常(如散瞳、眼內壓增高、窄角性青光眼、眼睛疼痛)。由於結膜或角膜腫脹所致的眼睛疼痛或不適、視線模糊、虹視或色視現象、同時伴有眼睛發紅可能是發生窄角性青光眼的症兆。如果出現這些症狀，必須給予縮瞳劑並及時諮詢專科醫生。若硫酸特布他林被意外弄進眼睛，套用水沖洗眼睛。
對駕駛及使用機器能力的影響：
尚未見特布他林對此有影響。
運動員慎用。
β2受體激動劑可能會引起低鉀血症，當本品與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿劑合用及缺氧都可能加重低鉀血症。因此，對高危患者應監測血清鉀的濃度，特別是在用高劑量硫酸特布他林治療嚴重哮喘時。
β2受體激動劑可引起高血糖，建議對伴有糖尿病的患者在開始使用特布他林時應監測血糖。
應告知患者，如果原先有效的劑量不再產生相同的緩解作用，則應諮詢醫生。這可能是哮喘加重的徵兆，可能需要其它治療。
對18個月以下的兒童的治療可能並不總有良好的效果。
急性治療哮喘可能致氧分壓進一步降低。在一些病例，有報導在眼部曾單用過異丙托銨噴霧劑或聯合使用腎上腺素β2受體激動劑的患者發生眼睛異常(如散瞳、眼內壓增高、窄角性青光眼、眼睛疼痛)。由於結膜或角膜腫脹所致的眼睛疼痛或不適、視線模糊、虹視或色視現象、同時伴有眼睛發紅可能是發生窄角性青光眼的症兆。如果出現這些症狀，必須給予縮瞳劑並及時諮詢專科醫生。若硫酸特布他林被意外弄進眼睛，套用水沖洗眼睛。
對駕駛及使用機器能力的影響：
尚未見特布他林對此有影響。
運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦
懷孕期用藥無已知危險，但仍建議懷孕的前三個月慎用。曾有報導指出，孕婦採用β2受體激動劑治療後的早產新生兒發生一過性的低血糖症。
哺乳期
特布他林可隨乳汁分泌，但在治療劑量時不會對乳兒產生不良影響。
懷孕期用藥無已知危險，但仍建議懷孕的前三個月慎用。曾有報導指出，孕婦採用β2受體激動劑治療後的早產新生兒發生一過性的低血糖症。
哺乳期
特布他林可隨乳汁分泌，但在治療劑量時不會對乳兒產生不良影響。
兒童用藥
參見【用法用量】。
老年用藥
同成人。
藥物相互作用
氟烷
病例報導提示，在氟烷麻醉中特布他林可誘發心律失常，二者聯用需調節劑量。
β受體阻滯劑
β受體阻滯劑(包括滴眼液)，特別是非選擇性β受體阻滯劑會部分或完全抑制β2受體激動劑的作用。
β2受體激動劑可能會引起低血鉀，當與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿藥合用及缺氧都可能加重低血鉀的發生。(參見[注意事項])
病例報導提示，在氟烷麻醉中特布他林可誘發心律失常，二者聯用需調節劑量。
β受體阻滯劑
β受體阻滯劑(包括滴眼液)，特別是非選擇性β受體阻滯劑會部分或完全抑制β2受體激動劑的作用。
β2受體激動劑可能會引起低血鉀，當與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿藥合用及缺氧都可能加重低血鉀的發生。(參見[注意事項])
藥物過量
毒性：
1歲兒童使用2mg無症狀。在2-4歲兒童，5-10mg引起輕微中毒，10-30mg輕-中度中毒，30-45mg中度中毒。在成人洗胃後，250mg中度中毒，350mg中度至重度中毒。皮下注射，1歲兒童1.35mg、成人1.75mg引起心動過速。
症狀：
噁心、嘔吐、頭痛、焦慮、易激惹、興奮、震顫、瞌睡。可能發生驚厥、心動過速、室上性和室性心律失常、心悸、血壓升高或降低。代謝性酸中毒、高血糖和低鉀血症。嚴重的病例可能有橫紋肌溶解和腎功能衰竭。
治療：
如果需要，以活性炭洗胃，監測心電圖。無哮喘、有症狀的心動過速必須給予美托洛爾(或阿替洛爾)或普萘洛爾(或另一種非選擇性β受體阻滯劑)，而伴有哮喘者則首推唯拉帕米。伴有哮喘的室性心律失常，給予利多卡因，其他室性心律失常給予美托洛爾或普萘洛爾治療。
治療焦慮：
地西泮5-10mg靜脈注射(兒童0.1-0.2mg/kg)。必須糾正低血鉀血症和代謝性酸中毒。其它對症治療。
1歲兒童使用2mg無症狀。在2-4歲兒童，5-10mg引起輕微中毒，10-30mg輕-中度中毒，30-45mg中度中毒。在成人洗胃後，250mg中度中毒，350mg中度至重度中毒。皮下注射，1歲兒童1.35mg、成人1.75mg引起心動過速。
症狀：
噁心、嘔吐、頭痛、焦慮、易激惹、興奮、震顫、瞌睡。可能發生驚厥、心動過速、室上性和室性心律失常、心悸、血壓升高或降低。代謝性酸中毒、高血糖和低鉀血症。嚴重的病例可能有橫紋肌溶解和腎功能衰竭。
治療：
如果需要，以活性炭洗胃，監測心電圖。無哮喘、有症狀的心動過速必須給予美托洛爾(或阿替洛爾)或普萘洛爾(或另一種非選擇性β受體阻滯劑)，而伴有哮喘者則首推唯拉帕米。伴有哮喘的室性心律失常，給予利多卡因，其他室性心律失常給予美托洛爾或普萘洛爾治療。
治療焦慮：
地西泮5-10mg靜脈注射(兒童0.1-0.2mg/kg)。必須糾正低血鉀血症和代謝性酸中毒。其它對症治療。
藥理毒理
藥物治療分類：支氣管擴展劑 ATC編碼：R03A C03
特布他林是一種腎上腺素β2受體激動劑，通過選擇性興奮β2受體擴張支氣管。特布他林可增加由於阻塞性肺病降低的黏液纖毛清潔功能，從而加速黏液分泌物的清除。
特布他林是一種腎上腺素β2受體激動劑，通過選擇性興奮β2受體擴張支氣管。特布他林可增加由於阻塞性肺病降低的黏液纖毛清潔功能，從而加速黏液分泌物的清除。
藥代動力學
吸入的特布他林在數分鐘內起作用，作用持續6小時。
特布他林的代謝主要通過與硫酸結合的方式代謝並以硫酸結合物形式排泄。不產生活性代謝物。
特布他林的代謝主要通過與硫酸結合的方式代謝並以硫酸結合物形式排泄。不產生活性代謝物。
貯藏
避光，密閉保存。
包裝
低密度聚乙烯安瓿瓶裝，20支/盒。
有效期
36個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20000273
