硫唑嘌呤（Azathioprine）系巰嘌呤的咪唑衍生物，在體內分解為巰嘌呤而起作用。其免疫作用機制與巰嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由於免疫活性細胞在抗原刺激後的增殖期需要嘌呤類物質，此時給以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白質的合成，從而抑制淋巴細胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴細胞轉化為免疫母細胞，產生免疫作用。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，硫唑嘌呤在一類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：硫唑嘌呤
- 外文名：Azathioprine
- 含鈉量：約為4.5 mg
- 性狀 ：片劑
- CAS號：446-86-6
- 分子式：C9H7N7O2S
- 分子量：277.27
- EINECS號：207-175-4
適應症,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
適應症
主要用於器官移植時抗排異反應，多與皮質激素並用，或加用抗淋巴細胞球蛋白（ALG），療效較好。也廣泛用於類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重症肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。對慢性腎炎及腎病綜合徵，其療效似不及環磷醯胺。由於其不良反應較多而嚴重，對上述疾病的治療不作為首選藥物，通常是在單用皮質激素不能控制時才使用。
臨床套用
本品須在飯後以足量水吞服。用於器官移植的劑量取決於所採用的免疫治療方案，通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整，一般為每日每公斤體重1～4mg。
其他疾病的治療劑量：一般情況下，本品起始劑量為1～3mg/kg/日，在持續治療期間，根據臨床反應（可能數月或數周內並無反應）和血液系統的耐受性情況在此範圍內作相應調整。當治療效果明顯時，應考慮將用藥量減至能保持療效的最低劑量，作為維持劑量。如果3個月內病情無改善，則應考慮停用本品。
本品的維持劑量從低於每日每公斤體重1mg到每日每公斤體重3mg不等，取決於臨床治療的需要和患者的個體反應，包括血液系統的耐受性。
不良反應
1.毒性反應與巰嘌呤相似，大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制，可導致粒細胞減少，甚至再生障礙性貧血，一般在6～10天后出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫髮、黏膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血、肺水腫以及厭食、噁心、口腔炎等。
2.增加細菌、病毒和真菌感染的易感性。
3.可能致畸胎。此外尚可誘發癌瘤。
注意事項
本品可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎等。本品絕不可掰開或弄碎，外包裝破裂後不得接受，手持膜衣完整的本品無害，也無須另外採取其他保護措施。或遵醫囑。
腎功能不全病人應適當減量。藥物過量時一般採用對症處理，嚴重者可考慮透析排出。
用藥禁忌
肝功能損傷者禁用。孕婦慎用。
藥物相互作用
1.別嘌呤醇、奧昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代謝，增加本品的療效和毒性，故應將本品的劑量減少3/4。
2.本品可增強琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用。
3.本品減弱筒箭毒的神經肌肉阻滯作用。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
