硫利達嗪為吩噻嗪類含哌啶側鏈的化合物，抗精神病作用與氯丙嗪相似，鎮靜、嗜睡作用也較少見，無明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應和心動過速等不良反應比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好，體內代謝產物有抗精神病作用。常用於精神分裂症、躁狂症，也可用於治療抑鬱症、更年期綜合徵、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。
基本介紹
- 中文名：硫利達嗪
- 外文名：Thioridazine
- 藥物別名：甲硫達嗪，甲硫哌啶，硫醚嗪
- 功用作用：用於急性精神分裂症、躁狂症等
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基本信息
中文名稱：硫利達嗪
中文別名：甲硫達嗪、甲硫哌啶、硫醚嗪、利達新、美立廉、硫利噠嗪、眠立樂
英文名稱：Flunitrazepam
英文別名：Thioridazine; 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfanylphenothiazine; 10H-Phenothiazine, 10-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methilthio);Thioril;Mellaril
CAS號：50-52-2
分子式：C21H26N2S2
分子量：370.57500
精確質量：370.15400
PSA：57.08000
LogP：5.88850
物化性質
密度：1.237g/cm3
沸點：230ºC at 0.02 MM HG
閃點：256.665ºC
硫利達嗪相關藥品說明書信息
藥理作用
藥物相互作用
1.與酒精及中樞神經系統抑制劑(如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉鬆弛藥、鎮痛藥)或三環類抗抑鬱藥合用，可導致過度嗜睡，心臟傳導障礙。可降低苯丙胺、抗驚厥藥和左旋多巴的藥效。2.與減肥藥、止咳藥、抗感冒藥、抗過敏藥、止喘藥等合用可導致高血壓，不得擅自合用。3.可使單胺氧化酶抑制劑、腎上腺素、苯妥英鈉、β-受體阻斷劑和三環類抗抑鬱藥的不良反應加重，應該間隔至少14天服用上述藥物。4.鋰鹽可使本品的藥效降低而不良反應增加，可產生嚴重神經毒性反應，表現為抽搐、譫妄、腦電圖異常。抗酸藥和止瀉藥可降低本品的吸收。
藥代動力學
1.參見氯丙嗪。2.本品達峰時間為1.25～4h，t1/2約為21h(6～40h)，個體差異極大。幾種代謝物具有程度不同的活性(其中包括美索達嗪)。原藥和代謝物的蛋白結合率均高。
劑型與規格
片劑：10mg，25mg，50mg，100mg，200mg。
適應症
1.用於治療急、慢性精神分裂症。2.用於躁狂症、更年期精神病、中毒性精神病。3.用於神經官能症。
禁忌症
對本品過敏者、昏迷狀態、嚴重中樞神經系統功能降低、有惡病質病史者禁用。
注意事項
1.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性：老年患者套用低劑量開始。小劑量的硫利達嗪可透過胎盤，有報導懷孕晚期使用此藥可導致新生兒有肝臟疾病和震顫症狀。少量硫利達嗪可進入到乳汁而導致一些不良反應。因此妊娠或哺乳期婦女慎用。2.肝、腎功能疾病患者應從低劑量開始，以後逐步增加。3.其他：可使早孕試驗呈假陽性反應。可使尿液變成紅色、粉紅色或紅褐色。4.為了避免過度的嗜睡，在用藥期間不要套用含有酒精的飲料。5.由於能引起頭暈或嗜睡，所以不要做那些只有在頭腦清醒狀態下才能做的工作，如開車或操縱有潛在危險性的機器。6.能減少出汗和熱量釋放，應避免在炎熱環境下鍛鍊、洗熱水澡、淋浴或洗桑拿。7.需定期進行肝、腎功能、血象、眼底檢查。
不良反應
1.輕度：頭暈、腹瀉、視物模糊、便秘、流涎、口乾、乏力、噁心、嘔吐、鼻黏膜充血、煩躁、神經緊張、震顫、光敏感性增加、尿液變成紅色、粉紅色或紅褐色，但無害。2.重度：胸痛、驚厥、閉經、乳房腫脹(女性和男性)、呼吸或吞咽困難、頭暈、色素沉著、頭痛、發熱、心悸、皮疹、抑鬱、(面部、頜、口或舌)不自主運動、肌肉緊張、運動失調、粒細胞減少、異常出血或青腫、大劑量可致視覺障礙色素沉著性視網膜病，黃斑視力缺失、皮膚或眼睛黃染、過敏反應，注意出現低血壓與心電圖改變等。3.本品抗毒蕈鹼作用的發生率較高，但錐體外系反應的發生率較低。較少發生鎮靜，但較多引起低血壓。可能產生心臟毒性，使Q-T間期延長。4.性功能障礙比較常見。5.長期用藥可引起視網膜色素病變，視力減退，夜間更為明顯，尤其使用大劑量時，減量或停藥可恢復。
用法用量
- 成人精神病，開始劑量50～100mg，每天3次。嚴重病情可高達每天800mg。
- 神經官能症，可給予每天30～200mg。
- 兒童行為障礙，1～5歲每天1mg/kg，5歲以上每天75～150mg，分次服。
藥物療效
臨床套用發現此藥是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應最少者，其鎮靜、嗜睡作用也較弱，較適合套用於老年患者、但在抗膽鹼、直立性低血壓及心電圖異常方面較其他藥多見。
硫利達嗪中毒
硫利達嗪（甲硫達嗪）為吩噻嗪類含哌啶側鏈的化合物，抗精神病作用與氯丙嗪相似，鎮靜、嗜睡作用也較少見，無明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應和心動過速等不良反應比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好，血漿蛋白結合率99%，半衰期16～36h，分布容積1OL/kg，體內代謝產物有抗精神病作用。常用於精神分裂症、躁狂症，也可用於治療抑鬱症、更年期綜合徵、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。治療量由100～300mg/d，分次服用，漸增至600～1000mg/d，一般800mg/d是安全的。
硫利達嗪中毒臨床表現
1.套用治療劑量，大多發生膽鹼能反應，如口乾、震顫、嗜睡、便秘、鼻充血、鼻出血、血壓下降、脈搏加快及心電圖改變，主要表現為Q-T間期延長。
2.硫利達嗪1200～1800mg/d，數周或數月，可引起色素視網膜病變，發生藍綠色盲或黃視。
硫利達嗪中毒診斷
硫利達嗪中毒的診斷要點為：
1.有服用或誤服硫利達嗪史，出現上述臨床表現，
2.排除其他藥物中毒可能性。
硫利達嗪中毒的治療
硫利達嗪中毒的治療要點為：
1.過量服用本品後，應催吐、洗胃和吞服藥用炭。
2.本藥過量服用，無特效解毒藥，以對症支持治療為主。
