硝酸異山梨酯噴霧劑

硝酸異山梨酯噴霧劑，適應症為用於心絞痛發作的治療和預防，及對急性心肌梗塞合併左心衰和肺水腫病人入院前的緊急治療。

基本介紹

• 藥品名稱：硝酸異山梨酯噴霧劑
• 藥品類型：處方藥、外用藥
• 用途分類：硝酸酯及亞硝酸酯類

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

用於心絞痛發作的治療和預防，及對急性心肌梗塞合併左心衰和肺水腫病人入院前的緊急治療。

規格

10ml：96.2mg(每瓶總體積10ml，含硝酸異山梨酯96.2mg)

用法用量

由於不含拋射劑，首次使用前必須撳壓噴霧器閥門數次，直至產生均勻霧狀液體為止。使用時應垂直握住容器，將藥液噴入口腔前庭及舌下。每噴含硝酸異山梨酯1.25mg。；根據發作的嚴重程度，每次噴霧1-3次，每次噴霧時需屏氣數秒、使藥物吸收。

不良反應

常見的有：由體位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅；嚴重時可出現持續的頭痛、噁心、嘔吐、心動過速、煩躁；皮疹、視力模糊，口乾則少見。極少數情況下可出現反跳性高血壓、心絞痛、亞鐵血紅蛋白症。

禁忌

休克；低血壓(收縮壓[11.7kpa)；急性心肌梗阻塞伴舒張末期充盈壓低；對該藥或其它有機硝酸酯類過敏者。

注意事項

(1)交叉過敏反應，對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者也可能對本品過敏，但屬罕見。
(2)對診斷的干擾：
①血中硝酸鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加；
②尿兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中香草杏仁酸(VMA)值顯著升高；
③用Zlatkis-Zak法測定血膽固醇可能造成假性降低。
(3)下列情況應慎用或禁用；
①腦出血或頭顱外傷，因本品可使顱內壓增高；
②嚴重貧血患者套用本品時，可能加重心臟負擔；
③青光眼患者禁用，因本品可增高眼內壓；
④心肌梗死患者有低血壓及心動過速者；
⑤梗阻性心肌病時可加重心絞痛；
⑥嚴重腎功能損害；
⑦嚴重肝功能損害可增加變性血紅蛋白危險。
(4)套用本品過程中應進行血壓和心功能的監測，從而調整用量。
(5)舌下噴霧用於緩解心絞痛急性發作，如15分鐘內用過3次尚未能緩解，應即就診。為了防止發作，勞動前5-10分鐘，舌下噴服硝酸異山梨酯常可生效。
(6)用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎，以免突發體位性降壓。
(7)本品含90%乙醇，由於藥液中含有乙醇，故在口腔內略有灼熱感。
(8)使用過頻可使作用減低或失效。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然以常規量20倍口服未發現胎兒畸形，但目前尚無足夠、可信的研究證明該藥對孕婦和胎兒的安全性，建議在妊娠前期三個月內需醫師權衡利弊使用本品。

兒童用藥

其安全性與有效性尚未明確。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1.與乙醯膽鹼，組胺或去甲腎上腺素同用時，療效可減弱。
2.與其他擬交感胺類藥如苯福林、麻黃鹼或腎上腺素同用時可能降低抗心絞痛的效應。
3.中度或過量飲酒時，本品可導致血壓過低。
4.與降壓藥或擴張血管藥同用時可使硝酸異山梨酯的體位性降壓作用增強。
5.與三環類抗抑鬱藥同用時，可加劇抗抑鬱藥的低血壓和抗膽鹼效應。
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藥物過量

可引起暈厥，特別是站立使用時易發生，為避免此反應，用藥應從小量開始，服藥時宜取坐或臥位，出現頭暈時可取頭低腳高的臥位。如因逾量而發生低血壓時，應抬高兩腿，以利靜脈血回流，如仍不能糾正，加用α受體激動劑如苯福林或甲氧明，但不用腎上腺素。測定血中變性血紅蛋白，如有應增加高流量氧吸人，重症可靜脈注射亞甲藍。

藥理毒理

通過鬆弛血管平滑肌，尤其是小血管平滑肌，從而使外周血管擴張，外周阻力下降，減少回心血在量，降低心臟前後負荷，而減少心肌耗氧量；此外還能擴張冠狀動脈，促進心肌側枝循環形成，增加缺血部位血流供應。
毒理學研究顯示：大鼠、小鼠口服本品的LD₅₀分別為1980(1909-2054)mg/kg和1900(1480-2430)mg/kg(口服)；豚鼠口腔噴霧的最大耐受量為4.2mg/kg；小鼠靜脈注射的最大耐受量為27.5mg/kg；本品噴霧對皮膚、口腔黏膜刺激性很小；本品無致畸作用。

藥代動力學

當噴霧劑進入口腔後，立即經黏膜吸收，5-7.5分鐘後，血藥濃度達最大峰值。每次噴霧1.25mg時，最大血藥濃度為16.2ng/ml，兩次連續噴入2.5mg時，則為32.7ng/ml。用藥後2分鐘、4分鐘、6分鐘和10分鐘，血藥濃度明顯高於該藥之吸入劑。2.5mg噴霧後平均吸收半衰期t_1/2為1.1分鐘，當使用該藥吸入劑時，其生物利用度僅為本劑型之75%，噴霧劑在其套用2小時後仍可從血中測出。該噴霧劑型生物利用度較舌下片和口服片分別高出40%和66%。

貯藏

密閉，室溫保存。

包裝

瓶裝。

有效期

暫定二年。