《百合多糖酶法修飾及其衍生物抗腫瘤活性研究》是陳志剛為項目負責人，南京農業大學為依託單位的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：百合多糖酶法修飾及其衍生物抗腫瘤活性研究
- 項目類別 ：面上項目
- 依託單位 ：南京農業大學
- 項目負責人：陳志剛
科研成果,結題摘要,
科研成果
序號 | 標題 | 類型 | 作者 |
|---|---|---|---|
1 | 百合多糖研究進展 | 期刊論文 | 朱泉|韓永斌|顧振新|陳志剛| |
2 | An efficient enzymatic modification of lily polysaccharide in ionic liquid under ultrasonic irradiation | 期刊論文 | Fen Wang|Zhi-Gang Chen|Hui-Jie Zhu| |
3 | Purification, preliminary characterization and in vitro immunomodulatory activity of tiger lily polysaccharide | 期刊論文 | Zhi-Gang Chen|Dan-Ni Zhang|Qu Zhu|Qiu-Huizi Yang|Yong-Bin Han| |
4 | 百合多糖純化及分子量測定 | 期刊論文 | 陳志剛|朱泉|王芬| |
5 | Enzymatic synthesis and antibacterial activity of andrographolide derivatives | 期刊論文 | Zhigang Chen|Min-Hua Zong|Zhen-Xin Gu|Yong-Bin Han| |
6 | Lipase-catalyzed acylation of lily polysaccharide in ionic liquid-containing systems | 期刊論文 | Zhi-Gang Chen|Dan-Ni Zhang|Yong-Bin Han| |
7 | 一種生物催化製備百合多糖酯化衍生物的方法 | 專利 | 陳志剛 |
8 | Highly efficient and regioselective acylation of pharmacologically interesting cordycepin catalyzed by lipase in the eco-friendly solvent 2-methyltetrahydrofuran | 期刊論文 | Zhi-Gang Chen|Dan-Ni Zhang|Lin Cao|Yong-Bin Han| |
9 | 發酵法提取百合多糖的生產工藝及其產品 | 專利 | 陳志剛; 韓永斌; 葉曉楓; 徐傑 |
結題摘要
本研究按計畫順利進行，取得如下研究結果： 以宜興百合為原料，採用超聲輔助熱水法提取百合多糖（LP）。得到3種百合多糖，不含蛋白及核酸，具有較高純度。我們對含量較高的LP-1組分進行了結構解析、酶法修飾及其衍生物抗腫瘤活性研究。在有機溶劑、離子液體及有機介質-離子液體混合溶劑中，來源不同的酶具有不同的醯化反應活力，其中固定化脂肪酶Novozym 435 和PSL-C均能在上述反應體系中有效地催化百合多糖醯化反應，並具有較高的醯化反應活性。用產物取代度（DS）評價酶促百合多糖反應活性。 Novozym 435催化的百合多糖修飾中，在所選用不同極性的有機溶劑中，叔丁醇為最適反應介質。Novozym 435催化百合多糖醯化反應速度、產物取代度及產率均受諸多因素的影響；以叔丁醇為反應介質，乙酸乙烯酯為醯基供體時，酶催化百合多糖醯化反應的最適初始水活度、反應溫度和酶濃度分別為0.54、50 ℃和200 U/mL；在此條件下，最高產物DS及產率分別為0.37和94.1％。 在有機溶劑及離子液體中，固定化脂肪酶PSL-C均能催化百合多糖醯化反應。與有機介質或離子液體相比，PSL-C在2-甲基四氫呋喃（MeTHF）-離子液體混合溶劑中表現出較高的醯化活力。其中以20％(v/v) MeTHF -C4MIm•BF4混合溶劑為最佳，在該反應介質中，最大DS及產率分別為0.61和92.2％。與有機溶劑相比，生物催化劑在離子液體中的穩定性顯著提高。此外，適度的超聲處理能加速PSL-C催化的百合多糖酶法修飾反應。 以不同鏈長的脂肪酸乙烯酯（乙酸乙烯酯、丁酸乙烯酯、辛酸乙烯酯、月桂酸乙烯酯和硬脂酸乙烯酯）為醯基供體時，隨著醯基供體中的脂肪酸碳鏈長度增加，酶促反應速度及產物取代度逐漸降低。酶催化反應具有高度的區域選擇性，醯化反應發生在C6-OH上。 對百合多糖及其醯化衍生物的體內外抗腫瘤活性進行了探討。研究表明，在體外，百合多糖及其醯化衍生物抗腫瘤活性較低。但在體內，百合多糖及其醯化衍生物抗腫瘤活性均明顯增強，且醯化修飾後，產物活性增加。研究還發現, 醯化百合多糖衍生物的抗腫瘤活性還與取代度及醯基供體的脂肪酸鏈長度有關,適度醯化可顯著提高衍生物的抗腫瘤活性。
