瘦素增敏劑——蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B）抑制劑瘦素受體信號轉導的主要途徑是JAK-STAT途徑。
基本介紹
- 中文名：瘦素增敏劑
- 主要途徑：JAK-STAT途徑
- 活性最強：化合物抑制PTP1B的EC50
- 結果：引起瘦素抵抗
瘦素受體本身無酪氨酸激酶活性，但可與JAK酪氨酸激酶偶聯。PTP1B可使瘦素受體相關激酶JAK2去磷酸化失活，導致瘦素受體不能對瘦素產生應答，從而引起瘦素抵抗。研究PTP1B特異性抑制劑以增敏瘦素的作用，成為近年來減肥藥研製領域的熱點。據報導，Vanadate是一種非特異性PTP1B抑制劑，而Formylchromone對PTP1B則有強效抑制作用（EC50為73微摩爾/升）。有研究者對其衍生物進行了篩選，其中得到活性最強的化合物抑制PTP1B的EC50為4.3微摩爾/升。
