疏爾（萘哌地爾膠囊），適應症為用於緩解良性前列腺增生(BPH)引起的的尿路梗阻症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：疏爾
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：α1受體阻滯劑
性狀,適應症,規格,用法用量,禁忌,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒及粉末
適應症
用於緩解良性前列腺增生(BPH)引起的的尿路梗阻症狀。
規格
25mg
用法用量
口服。通常成人初始用量為1次25mg(1粒)，1日1次.於睡前服用.劑量可隨臨床療效作透當調整.每日最大劑量不得超過75mg(3粒)，高齡患者應從低劑量(12.5mg/日)開始用藥.同時注意監護。
禁忌
對本成份有過敏史者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期及哺乳期婦女用藥的有效性和安全性尚沒有確立。
兒童用藥
兒童用藥的有效性及安全性尚未確立，不推薦兒童使用。
老年用藥
老年患者一般肝功減低.本品主要在肝臟代謝.因此高齡患者應根據情況使用，開始用藥時用量酌減(例如：服用12.5mg等)。
藥物相互作用
本品與利尿劑和降壓藥合用後具有協同降壓作用，必須合用時應減量。
藥物過量
目的尚無過量服用本藥的報導，假如服藥過量，應採取對症治療.
藥理毒理
藥理作用
本品為選擇性α1受體拮抗劑，可通過α1受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張，降低尿道內壓，改善良性前列腺增生症所致 的排尿障礙等症狀。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠和Beagle犬連續12個月經口難予本品.劑量達10Omg/kg/天(按體表面積折算，分別約相當於臨床最大推薦劑量的13和43倍)以上時.犬出現振顫、腹臥或眼瞼下垂.大鼠可見體重增長減慢.飲水量、攝食量減少及血液學必變，無毒性影響劑量為25mg/kg. 遺傳毒性：
本品Ames試驗、CHL細抱染色體畸變試臉和齧齒動物微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
本品在大鼠器官形成期經口給藥.可見母鼠及仔鼠體重增長受抑制.提示本品有抑制胎仔發籪的作用.但未見致畸性和其它生殖毒性。無毒性影響劑量為40mg/kg/天(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的5倍)。
本品為選擇性α1受體拮抗劑，可通過α1受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張，降低尿道內壓，改善良性前列腺增生症所致 的排尿障礙等症狀。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠和Beagle犬連續12個月經口難予本品.劑量達10Omg/kg/天(按體表面積折算，分別約相當於臨床最大推薦劑量的13和43倍)以上時.犬出現振顫、腹臥或眼瞼下垂.大鼠可見體重增長減慢.飲水量、攝食量減少及血液學必變，無毒性影響劑量為25mg/kg. 遺傳毒性：
本品Ames試驗、CHL細抱染色體畸變試臉和齧齒動物微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
本品在大鼠器官形成期經口給藥.可見母鼠及仔鼠體重增長受抑制.提示本品有抑制胎仔發籪的作用.但未見致畸性和其它生殖毒性。無毒性影響劑量為40mg/kg/天(按體表面積折算，相當於臨床推薦最大劑量的5倍)。
藥代動力學
據文獻報告：
1．吸收 健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50 mg、100 mg時，其結果如下：
每日二次，每次5Omg口服給藥，第4次給藥時血藥濃度達穩定.
2．代謝、排泄 本品的主要代謝產物是原藥與葡萄醛酸結合物及苯羥基化的萘哌地爾.健康成年人分別單次口服藥25mg. 50mg、100mg. 給藥後24小時內，尿中積累藥物排泄率都在0.01%以下。
3．蛋白結合率 健康成年人單次口服給藥100mg時，血清蛋白結合率可達98.5%。
4．食物的影響 健康成年人空腹和飯後分別給藥5Omg.血清中tmax分別為0.75及2.20小時.飯後有延長的趨勢，但血清中AUC幾乎不增大.Cmax和消除時間不變.說明食物對萘哌地爾的吸收影響不大。
1．吸收 健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50 mg、100 mg時，其結果如下：
每日二次，每次5Omg口服給藥，第4次給藥時血藥濃度達穩定.
2．代謝、排泄 本品的主要代謝產物是原藥與葡萄醛酸結合物及苯羥基化的萘哌地爾.健康成年人分別單次口服藥25mg. 50mg、100mg. 給藥後24小時內，尿中積累藥物排泄率都在0.01%以下。
3．蛋白結合率 健康成年人單次口服給藥100mg時，血清蛋白結合率可達98.5%。
4．食物的影響 健康成年人空腹和飯後分別給藥5Omg.血清中tmax分別為0.75及2.20小時.飯後有延長的趨勢，但血清中AUC幾乎不增大.Cmax和消除時間不變.說明食物對萘哌地爾的吸收影響不大。
貯藏
室溫密閉保存。
包裝
鋁塑包裝，12粒/板x1板
有效期
暫定18個月。
生產企業
貴陽潤豐製藥有限公司
