異丙肌苷是一種免疫調節藥物,體外試驗證明,它能夠增強PHA或抗原的免疫反應,促進T淋巴細胞的分化和增殖,且可通過激活TH細胞或巨噬細胞而刺激B淋巴細胞分化和產生抗體。
基本介紹
- 中文名:異丙肌苷
- 外文名:Inosine pranobex
- 分子式:C24H34N6O9
- 分子量:550.5616
基本信息,藥理學,適應症,藥理作用,注意事項,不良反應,製劑規格,用法用量,
基本信息
中文名稱:異丙肌苷
肌苷:二甲氨基-2-丙醇 4-乙醯氨基苯甲酸鹽(1:3)
英文名稱:Inosine pranobex
英文別名:Inosine pranobex [BAN:JAN]; Inosine pranobex; Aviral; Delimmun; INPX; Imunovir; Inosiplex; Isoprinosin; Isoprinosina; Isoprinosine; Isoviral; Methisoprinol; NP 113; NTP 10381; Viruxan; Inosine, compd. with 1-(dimethylamino)-2-propanol 4-(acetylamino)benzoate (salt) (1:3); Inosine, compound with (2-hydroxypropyl)dimethylammonium p-acetamidobenzoate (1:3); Inosine-2-hydroxypropyldimethylammonium 4-acetamidobenzoate (1:3); 4-acetamidobenzoic acid; 9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-3H-purin-6-one; 1-dimethylaminopropan-2-ol
CAS號:36703-88-5
EINECS號:253-162-1
藥理學
在體內具有抗病毒和抗腫瘤活性,臨床雙盲試驗證明口服異丙肌苷可減少各種病毒感染(如流感、水痘、風疹、流行性腮腺炎及多發性口炎等)的發病持續時間和嚴重性。本品對愛滋病及腫瘤病人免疫功能的恢復,顯著優於安慰劑。異丙肌苷片劑或滴眼劑可使皰疹病毒角膜炎,葡萄膜炎的症狀和體徵比安慰劑有較大的改善,本品具有代謝迅速,不良反應輕微,服用方便等優點。
異丙肌苷是由肌苷和N,N-二甲氨基丙醇的對乙醯氨基苯甲酸鹽以1:3比例合成的藥物。異丙肌苷的套用範圍包括病毒性疾病和免疫缺陷疾病。其抗病毒作用主要通過提高機體免疫功能發揮。
適應症
1.用於多種病毒感染,包括亞急性硬化性全腦炎、急性病毒性腦膜炎、帶狀皰疹、皮膚皰疹、流行性感冒及鵝口瘡、皰疹病毒角膜炎、葡萄膜炎、獲得性免疫缺陷綜合徵(愛滋病)、免疫缺陷病等。
2.作為治療劑用於惡性淋巴瘤、骨髓瘤、早期惡性黑素瘤、與手術合用治療食管癌、胃癌、直腸癌、甲狀腺癌術後患者。
藥理作用
本品為一種抗病毒藥,除由於其直接的抗病毒作用外,也與其免疫增強作用相關,主要是增強細胞免疫功能。此外,其可增強有比分裂因子所致的增殖,增加抗體的生成,並增加淋巴激活因子的生成。
一、抗病毒作用
異丙肌苷主要通過間接提高宿主免疫功能起抗病毒作用,但不能排除某些直接作用。在病毒感染期間T淋巴細胞功能有所降低,異丙肌苷能使免疫抑制狀態得到恢復,在感染細胞內抑制病毒RNA的合成,此外能增強幹擾素的作用。在細胞培養中能抑制DNA病毒(單純皰疹病毒、腺病毒、牛痘病毒),RNA病毒(鼻病毒、甲型及乙型流感病毒、脊髓灰質炎病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒)的繁殖。
二、免疫調節作用
1. 在體外對免疫功能的影響:對靜止的淋巴細胞無作用,但能增強植物血凝素或抗原所觸發的免疫反應,促進T淋巴細胞的分化和增殖,產生殺傷性T淋巴細胞。在體外既可激活TH細胞又可提高T細胞抑制功能,故認為是T細胞的調節劑。可增加淋巴激活素的產生,增強巨噬細胞活性和自然殺傷細胞的功能,提高干擾素的作用。
2. 在動物體內對免疫功能的影響:用異丙肌苷治療感染流感病毒的小鼠後,使脾細胞對流感抗原增殖的反應增加3倍,可完全扭轉病毒引起的免疫抑制。
3. 對人類免疫功能的作用:接觸流感病毒致病的志願者,用異丙肌苷治療3~6天后,病毒引起的淋巴細胞增殖明顯增加,感染細胞的淋巴毒素亦明顯增加。感染Ⅰ型或Ⅱ型單純皰疹病毒病人用異丙肌苷治療後,外周淋巴細胞在PHA誘導下增加138%;對皰疹抗原的反應,淋巴激活素和淋巴毒素的產生升高63%。
注意事項
1.因該藥的肌苷部分最後轉變為尿酸,可使血清和尿中尿酸短暫升高。注意適當多飲水。
2.用藥前應行細胞免疫功能檢查。
不良反應
1.臨床套用中未見明顯不良反應,僅用大劑量時偶有噁心。對症處理即可。
2.用藥未見肝功能、血液學參數、嘌呤代謝等有異常。
製劑規格
片劑:0.5g片。
原料藥:1kg 5kg 25kg
用法用量
口服,每次1~1.5g,每天2~3次。
獸藥配方推薦:推薦該產品與適宜的藥物進行復配治療病毒性疾病,如與氟苯尼考、阿奇黴素等配合治療藍耳病繼發的呼吸道疾病;與喹諾酮類復配用於治療腹瀉病毒繼發的腸毒血症等。該產品還可以與紫椎菊多糖、黃芪多糖等復配用於治療非典型新城疫、禽流感和豬繁殖與呼吸障礙綜合徵,圓環病毒等免疫抑制性疾病。可以與維生素C、黃芪多糖等做成飼料預混劑,用以提高動物機體免疫功能;與板藍根、黃芪、金銀花、連翹、黃芩等中藥配伍製成特效抗病毒藥物等等。抗病毒效果優於利巴韋林和金剛烷胺,增強免疫效果優於聚肌胞,左旋咪唑和胸腺素等。
參考用量:混飲3~5g/100kg水;混飼料3~5g/100kg。注射3~5mg/kg體重