本品為喹諾酮類廣譜抗菌藥。適應症由妥舒沙星沙敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；眼、耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；皮膚感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。
基本介紹
- 中文名：甲苯磺酸妥舒沙星膠囊
- 外文名：Tosufloxacin Tosylate Capsules
- 分子式：C19H15F3N4O3·C7H8O3S·H2O
- 分子量：594.57
基本信息,理毒理,藥代動力學,主治及用法,不良反應,注意事項,藥物相互作用,
基本信息
【藥品名稱】
通用名：甲苯磺酸妥舒沙星膠囊
商品名：
英文名：Tosufloxacin Tosylate Capsules
漢語拼音：Jiɑbenhuɑnɡsuɑn Tuoshushɑxinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：甲苯磺酸妥舒沙星。其化學名稱為：7-[3-氨基-1-(吡咯烷基)]-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-奈啶-3-羧酸對甲苯磺酸鹽一水物。
結構式：
C19H15F3N4O3·C7H8O3S·H2O
分子量：594.57
分子式：
【性狀】
本品為薄膜衣片硬膠囊劑，其內容物呈類白色。
理毒理
對下列細菌有抗菌作用：
革蘭陽性菌：肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌屬細菌等。
革蘭陰性菌：腸桿菌科細菌如不動桿菌屬、變形桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙門菌屬（傷寒和副傷寒沙門菌除外）、沙雷菌屬細菌及大腸埃希菌等。其他革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌等。
厭氧菌：消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等。
其作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶而達到抑菌或殺菌作用。
藥代動力學
本品口服吸收迅速而完全，口服37.5mg、75mg、150mg 和300mg的血藥峰濃度（Cmax）分別為0.16 mg/mL、0.29mg/mL、0.37mg/mL、0.81mg/mL ，達峰時間（tmax）為1～1.5小時，血消除半衰期（t1/2b）為3～4小時，24小時內尿中排出的藥物為服藥量的25%～48%。本品無藥物蓄積作用，在大部分組織中的濃度均高於血清濃度。
主治及用法
【用法用量】
口服，成人一日0.3～0.45g，分2次服用。嚴重感染者一日0.6g，分2～服用。
不良反應
1．過敏反應：發熱、呼吸困難、浮腫、間質性肺炎、光敏症、皮疹、皮膚瘙癢、嗜酸性細胞增多。
2．消化系統反應：噁心、嘔吐、納差、腹瀉。
3．頭痛、失眠、疲倦、痙攣、血小板減少。
4．偶可發生急性腎功能不全、粒細胞缺乏症、假膜性腸炎、低血糖、肝功能異常。
【禁忌】
1．對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2．孕婦、哺乳期婦女禁用。
注意事項
1．腎功能減退者慎用，若使用，應根據減退程度調整劑量。
2．肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能，並根據減退程度調整劑量。
3．原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用，有指征時權衡利弊套用。
4．喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5．本品可引起光敏反應，至少在光照後12小時才可接受治療，治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
6．出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障，並可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
氟喹諾酮類可使犬的承重關節軟骨發生永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，18歲以下患者禁用。在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時，權衡利弊後小兒方可套用本品。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。
藥物相互作用
1．不宜與非甾體消炎鎮痛藥同時服用，若兩者同時服用可能會引起痙攣。
2．不宜與含鈣、鎂的制酸藥或鐵製劑同時服用，若兩者同時服用會減少本品的吸收。
3．去羥肌苷（DDI）製劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合，不宜合用。
【藥物過量】
【規格】
0.15g
【貯藏】
遮光，密封保存。
