甲磺酸加替沙星片，適應症為本品主要用於由敏感病原體所致的下述感染性疾病：慢性支氣管炎急性發作；急性鼻竇炎；社區獲得性肺炎；單純性尿路惑染(膀胱炎)和複雜性尿路感染；急性腎盂腎炎；男性淋球菌性尿路炎症或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
基本介紹
- 藥品名稱：甲磺酸加替沙星片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
甲磺酸加替沙星。
性狀
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類白色。
適應症
本品主要用於由敏感病原體所致的下述感染性疾病：慢性支氣管炎急性發作；急性鼻竇炎；社區獲得性肺炎；單純性尿路惑染(膀胱炎)和複雜性尿路感染；急性腎盂腎炎；男性淋球菌性尿路炎症或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
規格
0.1g(以加替沙星計)
用法用量
口服，每日一次，每次400mg(即4片)。推薦劑量見下表(表1)
表1 用藥劑量指南
感染（取決於病原菌）每日劑量 療程
慢性支氣管炎急性發作400mg7-10天
急性鼻竇炎400mg10天
社區獲得性肺炎 400mg7-14天
單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天
複雜性尿路感染 400mg7-10天
急性腎盂腎炎 400mg7-10天
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg單劑
女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg單劑
加替沙星主要經腎臟排出。肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應調整本品的劑量。血液透析病人應在每次血透結束後用藥。腎功能不全患者用法用量可參照下表(表2).
表2 腎功能不全患者本品的推薦劑量
肌酐清除率 初始劑量 維持劑量
≥40ml/min 400mg 400mg/天
<40ml/min 400mg 200mg/天
血液透析 400mg 200mg/天
腹膜透析 400mg 200mg/天
維持劑量從用藥第二天開始
腎功能不全患者採用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時無須調整本品劑量.
表1 用藥劑量指南
感染（取決於病原菌）每日劑量 療程
慢性支氣管炎急性發作400mg7-10天
急性鼻竇炎400mg10天
社區獲得性肺炎 400mg7-14天
單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天
複雜性尿路感染 400mg7-10天
急性腎盂腎炎 400mg7-10天
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg單劑
女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg單劑
加替沙星主要經腎臟排出。肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應調整本品的劑量。血液透析病人應在每次血透結束後用藥。腎功能不全患者用法用量可參照下表(表2).
表2 腎功能不全患者本品的推薦劑量
肌酐清除率 初始劑量 維持劑量
≥40ml/min 400mg 400mg/天
<40ml/min 400mg 200mg/天
血液透析 400mg 200mg/天
腹膜透析 400mg 200mg/天
維持劑量從用藥第二天開始
腎功能不全患者採用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時無須調整本品劑量.
不良反應
本品的國內外臨床試驗中常見的不良反應為噁心，陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發生率較低的藥物相關不良事件包括：全身反應：變態反應.寒戰.發熱.背痛和胸痛.
心血管系統：心悸。
消化系統：腹痛、便秘、消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎，口腔潰瘍、嘔吐，
代謝及營養系統：周圍性水腫。
神經系統：多夢、失眠，感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。
呼吸系統：呼服困難、咽炎.
皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗。
特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。
泌尿生殖系統：排尿困難、血尿。
其他罕見的相關不良事件有：思維異常、煩躁不安.不能耐受酒精、食欲不振、焦慮、關節痛、關節炎、虛弱、哮端(支氣管痙攣)，共濟失調、骨痛、心動過緩、乳腺疼痛、唇炎、結腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺，人格解體，抑鬱，糖尿病。皮膚乾燥，吞咽困難.耳病.淤斑，水腫，鼻衄、欣快感.腹痛。面部水腫，胃腸脹氣.胃炎、胃腸出血.牙齦炎.口臭.幻覺、嘔血、敵意、感覺過敏、高血糖。高血壓.肌張力增加、過度通氣，低血糖.下肢痛性痙攣.淋巴結病、斑丘疹.子宮出血.偏頭痛。嘴部水腫，肌痛.肌無力.頸痛.神經過敏.驚慌.妄想狂、嗅覺倒錯.瘙癢.偽膜性腸炎、精神病。上瞼下垂，直腸出血.嗜睡.緊張.胸骨下胸痛.心動過
速、味覺喪失，口乾、舌腫、皰疹等。
實驗室檢查異常改變發生率低.包括：白細胞減少，ALT或AST增高，以及鹼性磷酸酶，總膽紅素，血清澱粉酶和電解質紊亂等。
心血管系統：心悸。
消化系統：腹痛、便秘、消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎，口腔潰瘍、嘔吐，
代謝及營養系統：周圍性水腫。
神經系統：多夢、失眠，感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。
呼吸系統：呼服困難、咽炎.
皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗。
特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。
泌尿生殖系統：排尿困難、血尿。
其他罕見的相關不良事件有：思維異常、煩躁不安.不能耐受酒精、食欲不振、焦慮、關節痛、關節炎、虛弱、哮端(支氣管痙攣)，共濟失調、骨痛、心動過緩、乳腺疼痛、唇炎、結腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺，人格解體，抑鬱，糖尿病。皮膚乾燥，吞咽困難.耳病.淤斑，水腫，鼻衄、欣快感.腹痛。面部水腫，胃腸脹氣.胃炎、胃腸出血.牙齦炎.口臭.幻覺、嘔血、敵意、感覺過敏、高血糖。高血壓.肌張力增加、過度通氣，低血糖.下肢痛性痙攣.淋巴結病、斑丘疹.子宮出血.偏頭痛。嘴部水腫，肌痛.肌無力.頸痛.神經過敏.驚慌.妄想狂、嗅覺倒錯.瘙癢.偽膜性腸炎、精神病。上瞼下垂，直腸出血.嗜睡.緊張.胸骨下胸痛.心動過
速、味覺喪失，口乾、舌腫、皰疹等。
實驗室檢查異常改變發生率低.包括：白細胞減少，ALT或AST增高，以及鹼性磷酸酶，總膽紅素，血清澱粉酶和電解質紊亂等。
禁忌
對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者禁用。
注意事項
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間延長、Q-T間延長、低血鉀或急性缺血患者應避免使用本品.本品不宜與ⅠA類(如奎尼丁，普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙必利，紅黴素，三環類抗抑鬱藥)的患者慎用本品.
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞性神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化，癲癇或存在癲癇發作因素等.應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用.此外，非留體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性.
3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見症狀性高血糖和低血糖的報導.通常發生於合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監側血糖。如發生血糖異常改變.應立即停藥並就診。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或其他過敏反應時.應立即停用本品.嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦方法治療，包括吸氧.輸液.抗組胺藥.皮質激素.升壓胺類藥物以及氣道管理等。
5.有報導接受包括本品在內的幾乎所有的杭菌藥物治療後可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因比.對使用任何抗菌藥物後出現膜瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立後，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物後即可恢復；中、重度患者.則應酌情補充液體.電解質，並針對艱難梭茵性腸炎抗菌治療.
6.儘管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部.手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎症反應或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確排除肌腱炎或肌腱斷裂前，患省應休息.並停止體育鍛鍊。肌腱斷裂在喹諾同類治療中或治療後均可發生。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物後發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑最水平發生光毒性.但為保證醫療順利實施，應道免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害.應及時就診。
8.本品增加中樞神系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量(見用法用量)。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞性神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化，癲癇或存在癲癇發作因素等.應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用.此外，非留體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性.
3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見症狀性高血糖和低血糖的報導.通常發生於合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監側血糖。如發生血糖異常改變.應立即停藥並就診。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或其他過敏反應時.應立即停用本品.嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦方法治療，包括吸氧.輸液.抗組胺藥.皮質激素.升壓胺類藥物以及氣道管理等。
5.有報導接受包括本品在內的幾乎所有的杭菌藥物治療後可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因比.對使用任何抗菌藥物後出現膜瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立後，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物後即可恢復；中、重度患者.則應酌情補充液體.電解質，並針對艱難梭茵性腸炎抗菌治療.
6.儘管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部.手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎症反應或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確排除肌腱炎或肌腱斷裂前，患省應休息.並停止體育鍛鍊。肌腱斷裂在喹諾同類治療中或治療後均可發生。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物後發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑最水平發生光毒性.但為保證醫療順利實施，應道免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害.應及時就診。
8.本品增加中樞神系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量(見用法用量)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女套用本品的療效和安全性尚未確立.孕婦和哺乳期婦女使用本品應謹慎.
兒童用藥
18歲以下兒童或青少年的療效和安全性尚未建立，不推薦使用。
老年用藥
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由於腎功能隨年齡增加而生理性減退，應根據其腎功能情況決定用量。
藥物相互作用
1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經腎排除。
2.硫酸亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)與本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵，含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素)，或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時服用本品，不影響加替沙星的藥代動力學過程。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶鹼、法華令、優降糖或咪達唑侖與本品同時服用未見發生相互作用。
4.本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學參數發生明顯改變，但在部分受試者發現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的症狀和體徵。對表現出毒性症狀和體徵的患者，應測定地高辛的血藥濃度，並適當調整地高辛劑量。並不推薦事先調整兩藥劑量。
2.硫酸亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)與本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵，含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素)，或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時服用本品，不影響加替沙星的藥代動力學過程。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶鹼、法華令、優降糖或咪達唑侖與本品同時服用未見發生相互作用。
4.本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學參數發生明顯改變，但在部分受試者發現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的症狀和體徵。對表現出毒性症狀和體徵的患者，應測定地高辛的血藥濃度，並適當調整地高辛劑量。並不推薦事先調整兩藥劑量。
藥物過量
不宜使用高於推薦劑量的治療。如發生急性口服過量，套用催吐或胃腸減壓促使胃排空，嚴密觀察(包括心電圖監測)並給予對症和支持治療。充分水化但血液透析(每4小時約清除14%)和連續性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內將加替沙星清除.
藥理毒理
藥理作用
加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA的複製、轉錄、修復過程。抗菌實驗結果均表明，木品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：
1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限於對甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。
2.革蘭氏陰性菌：嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌.肺 炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。
3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體.
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性.類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。
本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗.大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗.大鼠經口給藥的DNA修複試驗結果均為陰性。
生殖毒性：對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg[以每天暴露量(AUC)計，與人最大推薦劑量等效]，對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg /kg和50mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見有致畸作用.但是大鼠在器官形成期.經口或靜脈給予量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥3mg/ kg時.可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨.提示在此劑量下.有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的哇諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠後期的最初階段經口給藥劑量200mg/kg，並持續給藥至哺乳期，可見後期的植入後胚胎丟失增加新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。
由於尚無在懷孕婦女進行的充分和產格的研究，所以懷孕期間.只有在本品對母親的潛在臨床利益大於對胎兒的危害時才能使用本品.本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌.由於許多藥物可從人乳中分泌.所以哺乳期婦女應慎用。
致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和O.18倍)；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物計量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計.約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用.但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細淋巴(LGL)
白血病的發生率。儘管這種增加稍高於已有歷史性對照的範圍.但是並不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。
加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA的複製、轉錄、修復過程。抗菌實驗結果均表明，木品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：
1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限於對甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。
2.革蘭氏陰性菌：嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌.肺 炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。
3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體.
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性.類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。
本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗.大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗.大鼠經口給藥的DNA修複試驗結果均為陰性。
生殖毒性：對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg[以每天暴露量(AUC)計，與人最大推薦劑量等效]，對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg /kg和50mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見有致畸作用.但是大鼠在器官形成期.經口或靜脈給予量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥3mg/ kg時.可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨.提示在此劑量下.有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的哇諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠後期的最初階段經口給藥劑量200mg/kg，並持續給藥至哺乳期，可見後期的植入後胚胎丟失增加新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。
由於尚無在懷孕婦女進行的充分和產格的研究，所以懷孕期間.只有在本品對母親的潛在臨床利益大於對胎兒的危害時才能使用本品.本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌.由於許多藥物可從人乳中分泌.所以哺乳期婦女應慎用。
致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和O.18倍)；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物計量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計.約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用.但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細淋巴(LGL)
白血病的發生率。儘管這種增加稍高於已有歷史性對照的範圍.但是並不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。
藥代動力學
本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1-2小時後達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量範圍內，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg，連續14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性。每天一次連續用藥，第3天時可達穩態血藥濃度。400mg每天一次口服，其穩態血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L，加替沙星蛋白結合率約為20%.與濃度無關，加替沙星廣泛分布於組織和體液中。唾液中藥物濃度和血漿濃度相近.而在膽汁.肺泡巨噬細胞.肺實質.肺表皮細胞層、支氣管黏膜、竇黏膜、陰道、宮頤、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高於血漿濃度。
加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經腎臟排出。口服本品後48小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝人量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。加替沙星口服或靜脈注射後，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。
加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經腎臟排出。口服本品後48小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝人量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。加替沙星口服或靜脈注射後，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。
貯藏
密封，在乾澡處保存.
包裝
鋁塑泡罩包裝， 6片x1板/盒.6片x2板/盒，8片×1板/盒.10片×1板/盒.10片x2板/盒
有效期
暫定二年
