甲硝唑葡萄糖注射液

成份

本品為複方製劑，其組分為：甲硝唑0.2%，葡萄糖5%。

性狀

本品為無色至微黃色的澄明液體。

適應症

本品主要用於厭氧菌感染的治療。

規格

250ml：甲硝唑0.5g與葡萄糖12.5g

用法用量

靜脈滴注
⑴ 成人常用量：厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg（70kg成人為1g），維持量按體重7.5mg/kg，每6~8小時靜脈滴注一次。
⑵ 小兒常用量：厭氧菌感染的注射劑量同成人。

不良反應

15~30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。

禁忌

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

注意事項

⑴ 對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
⑵ 原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
⑶ 本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。
⑷ 滲透壓摩爾濃度比為0.9~1.1.
⑸ 嚴禁用於食品和飼料加工。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

本品能增強華法林等抗凝藥物的作用。

藥物過量

大劑量可致抽搐。

藥理毒理

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴於6~20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅。濃度為0.2mg/L時，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。
甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡。
甲硝唑對某些動物有致癌作用。

藥代動力學

靜脈給藥後迅速達峰值，有效濃度能維持12小時。蛋白結合率<5%,吸收後廣泛分布於各組織和體液中。且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報導，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為血藥濃度的43%。本品經腎排出60%~80%，約20%的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物（25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。