基本介紹
- 藥品名稱：卡托普利
- 別名：甲巰丙脯酸、刻甫定、巰甲丙脯酸
- 外文名稱：Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin
- 主要適用症：抗高血壓
藥品特徵,藥效學,藥動學,簡介,藥理作用,影響因素,藥動學原理,適 應 證,用法用量,製劑與規格,用法及用量,不良反應,禁忌證,藥物相互作用,
藥品特徵
卡托普利
Captopril
中文別名： 卡托普利、甲巰丙脯酸、刻甫定、巰甲丙脯酸
英文別名：Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin
生產企業：
藥品類別：抗高血壓病藥
藥理藥動
藥效學
①降壓，該品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ能轉化為血管緊張素Ⅱ，結果血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，血管阻力減低。該品還干擾緩激肽的降解；也可直接作用於周圍血管而降低阻力，心排血量不變或增多，腎小球濾過率不變。臥位與立位降壓作用無差別。
②減低心臟負荷，心力衰竭時該品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或後負荷，減低肺毛細胞血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，運動耐量時間延長。
藥動學
簡介
口服該品後吸收迅速，吸收率在75%以上，但胃腸道內有食物存在可使該品的吸收減少30～40%，故宜在餐前1小時服藥。血循環中該品的25～30%與蛋白結合。用於降壓，口服後15分鐘開始起效，1～1.5小時達高峰，持續6～12小時，其時間長短與劑量相關。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。半衰期β小於3小時，腎功能衰竭時延長。在肝內代謝為二硫化物等。經腎排泄，約40 ～50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。該品不能通過血腦屏障。
藥理作用
該品是血管緊張素轉換酶抑制藥。其降壓作用主要通過抑制血管緊張素轉換酶，阻止血液及組織中血管緊張素Ⅱ的形成而實現。血管緊張素Ⅱ是體內最強的縮血管物質，且能促進醛固酮分泌，導致水、鈉瀦留及促進細胞肥大、增生，與高血壓及心肌肥厚等疾病的形成具有密切關係。
影響因素
①抑制激肽酶Ⅱ，延長緩激肽的擴血管作用；
②增加前列腺素釋放；
③直接抑制血管緊張素Ⅱ增加血管對神經興奮所致收縮反應的作用；④大劑量時可抑制突觸前去甲腎上腺素的釋放。在心力衰竭者該品能明顯降低外周血管阻力、肺毛細血管楔嵌壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
藥動學原理
該品口服吸收迅速，吸收率約75%，達峰時間為1～1.5h。但進食可使吸收減少30%～40%。血漿蛋白結合率為25%～30%。消除半減期為2h。24h內吸收量的95%從尿中排出，其中40%～50%為原藥，余為代謝產物。腎功能減退者可產生積蓄。該品不易通過血腦屏障，但可從乳汁中分泌，其濃度約為血液中的1%。
適 應 證
①用於治療高血壓，可單獨套用或與其他降壓藥如利尿藥合用；
②用於治療心力衰竭，可單獨套用或與強心藥利尿藥合用。
該品用於輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓，尤其對高腎素型高血壓，該品療效最佳，因其療效顯著，適用範圍廣，現為高血壓病治療中的首選藥物。該品亦適用於治療急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黃類、利尿藥或擴血管藥物治療效果不滿意時加用或改用該品常可奏效。該品用於急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出現，對臨床穩定的心肌梗死患者該品可改善左心室功能，提高梗塞後存活率。
用法用量
1．成人常用量
①降壓，口服一次12.5mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；療效不滿意時可加用利尿藥；
②治療心力衰竭，開始一次口服12.5mg，每日 2—3次，必要時逐漸遞增至 50mg，每日 2—3次；若須進一步加量，宜觀察療效 2周后再考慮。中國醫學健康網
2．小兒常用量降壓與治療心力衰竭，均開始用口服按體重 0.3mg/kg，每日 3次，必要時每隔 8—24小時增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。
製劑與規格
卡托普利片（1）12.5mg（2）25mg
口服，開始每次25mg，一日3次，飯前服，逐漸改為每次50mg，一日3次，最大劑量一日450mg.兒童開始每日1mg/kg，最大6mg/kg，分3次服.
用法及用量
口服，治療高血壓時通常從小劑量開始，每次12.5mg，每日2～3次，於進食前1～2h服用，以後每周遞增劑量直至滿意控制血壓，但日劑量不得超過450mg。必要時加用利尿藥和（或）鈣拮抗藥。嚴重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。急性心肌梗死者每次25～150mg，每日2～3次。
服藥期間定期複查白細胞計數與分類。特別在開始用藥後3個月內，應每2周複查1次。長期服藥需定期檢查尿蛋白。
若需與利尿劑合用，應在先用該品基礎上加用利尿劑。
突然停藥可能出現血壓反跳及高血壓危象。
劑型與規格
片劑：12.5mg/片，25mg/片。
注射劑：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]開博通，Capton(中美上海施貴寶製藥有限公司）。
不良反應
（1）較常見的有：
①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療 4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減藥或停藥、或給抗組胺藥後消失，7—10%伴嗜酸性細胞增多，或抗核抗體陽性；
②心悸、心動過速、胸痛；③味覺遲鈍。
（2）較少見的有：
①蛋白尿（指尿中蛋白每天>1g），常發生於治療開始 8個月內，其中 1/4呈腎病綜合徵，但蛋白尿在 6個月內漸減少，療程不受影響；
②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足者；
③血管性水腫，見於面部及手腳；
④心率快而不齊；
⑤咳嗽。
（3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3—12周出現，以10—30天最顯著，停藥後持續 2局。逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
少數人出現乏力，眩暈，皮疹，瘙癢，味覺障礙等.個別病例粒細胞減少，蛋白尿及血清谷丙、穀草酶升高，停藥後可恢復.部份病例並發全身或口腔感染.面部潮紅或蒼白，口腔、喉頭黏膜及肢體等血管性水腫，停藥後可恢復.可有噁心，嘔吐，腹痛腹瀉，厭食等胃腸道反應.一般心力衰竭者可能出現暫時性血壓降低並伴有短暫輕微頭痛.無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭者可能發生低血壓，應停藥.可能出現心動過速，胸悶，心悸等.心絞痛，心肌梗塞，雷諾氏綜合症,充血性心力衰竭等較少見.腎功能損害者可引起血肌酐升高，少尿者可引起高血鉀症.老人對次藥降壓敏感，應加強觀察.
該品低劑量時不良反應輕微，但高劑量時不良反應發生率高，有的甚至十分嚴重。主要不良反應包括皮疹（呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢）、難以處理的咳嗽、誘發支氣管哮喘、呼吸困難、味覺改變、胃腸道刺激如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能減退乃至衰竭、中性白細胞或粒細胞減少、溶血性貧血等。
有報告發生呼吸困難；或在治療充血性心衰過程中發生急性肺水腫。
長期套用此藥治療心衰時，停藥後血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。
長期套用此藥治療心衰時，停藥後血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。
泌尿系統：可發生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合徵或急性腎功能衰竭。
禁忌證
（1）該品能通過胎盤。在人體研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕婦套用必須權衡利弊。中國醫學健康網
（2）該品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的 1%，故授乳婦女套用必須權衡利弊。
（3）曾有報告該品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故套用該品僅限於其他降壓治療無效者。
（4）老年人對降壓作用較敏感，套用該品須酌減劑量。
（5）下列情況慎用該品：
①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；
②骨髓抑制；
③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；
④血鉀過高；
⑤腎功能障礙而致血鉀增高、白細胞及粒細胞減少，並使該品瀦留；
⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑該品可能發生突然而嚴重的低血壓。
哺乳及妊娠婦女慎用.過敏體質忌用.
嚴重自身免疫性疾病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
孤立腎或雙側腎臟疾病引起的高血壓不宜使用該品。腎功能嚴重減退者慎用。
套用於低鈉血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿藥的患者應十分小心。腎動脈狹窄患者禁用。
藥物相互作用
（1）與利尿藥同用可致嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量，該品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
（3）與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（amiloride）同用可能引起血鉀過高。
（4）與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使該品降壓作用減弱。
（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強，以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用，β阻滯藥呈小於相加的作用。
該品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協同降壓作用，但同時發生低血壓的可能性亦增加。與保鉀利尿藥或補鉀藥物合用能使血鉀過度升高，與肼屈嗪合用使出現免疫功能異常的危險性增大。
消炎痛可使此藥的降壓作用消失。制酸藥及食物可降低它在體內的利用。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。
一組10例高血壓病伴腎功能不全患者套用此藥治療，6例發生高鉀血症伴酸中毒，此6例同時也合用肝素治療，但單用此藥治療時血鉀正常，因此提示由於肝素與此藥的相互作用而致血鉀升高。
