基本介紹
- 藥品名稱：甲多巴肼
- 別名：卡別多巴；α-甲基多巴肼；甲多巴肼；卡彼多巴；甲基多巴肼；肼甲多巴； 心靈美；心寧美；西納梅脫，森那特；α-Methyldopa Hydrazine；Lodosyn
- 外文名稱：Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine
- 主要用藥禁忌：有心肝肺腎病、青光眼、妊娠婦女禁用。
- 劑型：片劑：25mg
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卡比多巴藥典標準
品名
卡比多巴
Kabiduoba
Carbidopa
分子式與分子量
C10H14N2O4·H2O 244.25
來源（名稱）、含量（效價）
本品為（S）-α-甲基-α-肼基-3,4-二羥基苯丙酸－水合物。按無水物計算，含C10H14N2O4不得少於99.0%。
性狀
本品為白色或類白色絨毛狀結晶；幾乎無臭。
本品在水或甲醇中微溶，在乙醇或三氯甲烷中幾乎不溶；在稀鹽酸中易溶。
取本品，精密稱定，加三氯化鋁溶液（取三氯化鋁40g，加水溶解並稀釋至60ml，搖勻，如顯色，加活性炭0.5g，攪拌10分鐘，濾過，用10%氫氧化鈉溶液調至pH值為1.5，即得）適量，置熱水浴中振搖使溶解，取出，放冷，加三氯化鋁溶液製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為-21.0°至-23.5°。
取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在281nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為117～129。
鑑別
本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》97圖）一致。
檢查
取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，作為供試品溶液（臨用新制）。另精密稱取甲基多巴對照品約5mg，置200ml量瓶中，精密加供試品溶液1ml，加0.1mol/L鹽酸溶液使甲基多巴溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至2.7）－乙醇（95：5）為流動相，檢測波長為280nm。理論板數按卡比多巴峰計算不低於5000，甲基多巴峰與卡比多巴峰的分離度應大於4.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯甲基多巴峰，其峰面積不得大於對照溶液中甲基多巴峰的峰面積（0.5%），其他單個雜質的峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）；雜質總量不得過1.0%。
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應為6.9%～7.9%。
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）15ml溶解後，加醋酐15ml與結晶紫指示液2滴，用醋酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於22.62mg的C10H14N2O4。
類別
脫羧酶抑制藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
卡比多巴片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
甲多巴肼說明書
藥品名稱
甲多巴肼
英文名稱
Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine
別名
卡別多巴；α-甲基多巴肼；甲多巴肼；卡彼多巴；甲基多巴肼；肼甲多巴； 心靈美；心寧美；西納梅脫，森那特；α-Methyldopa Hydrazine；Lodosyn
分類
神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 多巴類藥
劑型
片劑：25mg。
複方甲多巴肼片（心寧美）：1號片含甲多巴肼10mg及左旋多巴100mg；2號片含甲多巴肼25mg及左旋多巴250mg.
甲多巴肼的藥理作用
甲多巴肼為多巴脫羧酶抑制劑。甲多巴肼不能透過血-腦脊液屏障。與左旋多巴合用時，可抑制外周多巴脫羧轉化成為多巴胺，使左旋多巴的t1/2由45min延長至3h。由於左旋多巴在外周脫羧被抑制，進入中樞的量就會增加。在腦內轉換成多巴胺，補充低下的多巴胺水平以緩解震顫麻痹症狀。與左旋多巴合用，可使左旋多巴用量減少75%，明顯降低噁心、嘔吐的發生率。
甲多巴肼的藥代動力學
口服後吸收迅速，隨尿排出，一般不能透過血-腦脊液屏障，但能通過胎盤，也可隨乳汁分泌。
甲多巴肼的適應證
與左旋多巴合用治療帕金森病以減少後者的用量並減少併發症。
甲多巴肼的禁忌證
1.有心、肝、肺、腎疾病或精神病患者禁用。
2.青光眼患者禁用。
3.妊娠婦女禁用。
注意事項
1.老年患者、兒童、哺乳婦女、肝功能不全者。
2.可在飯後或與食物同服。
3.不宜和金剛烷胺、苯托品、開馬君、苯海索合用。
4.與左旋多巴合用，必要時可加服維生素B6。
甲多巴肼的不良反應
1.單用時極少見，與左旋多巴合用時，可出現噁心、嘔吐等。左旋多巴引起的不良反應如不隨意運動精神障礙等發生趨於較早。常可引起精神抑鬱，面部、舌、上肢及手部的不自主運動。
2.常見運動障礙和幻覺等不良反應。
甲多巴肼的用法用量
開始每次劑量甲多巴肼10mg，左旋多巴100mg，每天4次，3～7天后增至每天甲多巴肼40mg，左旋多巴400mg，直至每天量增至甲多巴肼為200mg，左旋多巴增至為2g為限。
藥物相互作用
1.不宜與金剛烷胺、苯海索、苯扎托品、丙環定合用。
2.與左旋多巴合用，可抑制左旋多巴在外周脫羧，降低左旋多巴的外周毒性，二藥合用時，必要時可加服維生素B6。
3.與單胺氧化化酶抑制劑合用時，可能出現高血壓危象、心律不齊等不良反應。
專家點評
該藥與左旋多巴合用，可減少左旋多巴的用量，加強其療效並減少副作用。但患者已先用左旋多巴，須停藥8h以上再合用二藥。
