甲基狄戈辛

本品為3β[[O-2,6-二脫氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡哺糖基-（1→4）-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羥基-5β,14β-心甾-20（22）烯內酯。按乾燥品計算，含C42H66O14不得少於95.0%。本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味苦。本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇、乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶

甲地高辛藥典標準

品名

甲地高辛

Jiadigaoxin

Metildigoxin

分子式與分子量

C42H66O14 794.98

來源（名稱）、含量（效價）

本品為3β[[O-2,6-二脫氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡哺糖基-（1→4）-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羥基-5β,14β-心甾-20（22）烯內酯。按乾燥品計算，含C42H66O14不得少於95.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味苦。

本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇、乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。

鑑別

（1）取本品約1mg，置小試管中，加含三氯化鐵的冰醋酸溶液（取冰醋酸10ml，加三氯化鐵試液1滴製成）1ml溶解後，沿管壁緩緩加硫酸1ml，使成兩液層，接界處顯紫色；放置後，冰醋酸層顯藍色。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》728圖）一致。

檢查

取本品，加乙腈－水（34：66）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.25mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙腈－水（34：66）定量稀釋製成每1ml中含12.5μg的溶液，作為對照溶液。除流動相為乙腈－水（34：66）外，照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（5.0%）。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－水（40：60）為流動相；檢測波長為218nm。理論板數按甲地高辛峰計算不低於1000，甲地高辛峰與內標物質峰的分離度應符合要求。

取洋地黃毒苷對照品適量，精密稱定，加流動相製成每1ml中含0.1mg的溶液，搖勻。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含甲地高辛0.1mg的溶液，精密量取2ml與內標溶液2ml置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲地高辛對照品適量，同法測定。按內標法以峰面積計算，即得。

類別

強心藥。

貯藏

密封保存。

製劑

甲地高辛片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

甲基狄戈辛說明書

藥品名稱

甲基狄戈辛

英文名稱

Metildigoxin ,β-Methyldigoxin

別名

甲基地高辛；β-甲基狄戈辛；貝可力；寶靈曼；甲基狄戈辛；β-甲基地高辛

分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥

劑型

片劑：0.1mg。

甲基狄戈辛的藥理作用

甲基狄戈辛為地高辛的衍生物（甲基化合物），作用與用途和地高辛基本相同，但甲基狄戈辛口服吸收快而完全，起效迅速，蓄積性小，臨床套用安全性較高，強心作用強於地高辛，0.3mg的效應相當於地高辛0.5mg。藥理作用機制參見地高辛。

甲基狄戈辛的藥代動力學

口服吸收率較地高辛完全而規則，其吸收率可達90%～95%，口服0.3mg後30～40min達血藥濃度高峰，其達峰時間平均比地高辛提高30min，且峰濃度也比地高辛高；甲基狄戈辛半衰期60h，也比地高辛長。體內清除速度較地高辛快。大部分以原形或代謝產物於7天內由尿排出；小部分經腎外途徑排出。

甲基狄戈辛的適應證

適用於急性心力衰竭和慢性心力衰竭。

甲基狄戈辛的禁忌證

地高辛

注意事項

對腎功能損害患者半衰期明顯延長，故腎衰患者應適當減少用藥劑量。其他注意事項同地高辛。

甲基狄戈辛的不良反應

地高辛

甲基狄戈辛的用法用量

口服每次0.2mg，每天2次，2～3天后服維持量，每次0.1mg，每天1～2次。

藥物相互作用

地高辛

專家點評

甲基狄戈辛作用與地高辛相同，但甲基狄戈辛較地高辛用量小、顯效快、作用強、毒性低、安全性高。主要用於各種原因引起的急、慢性心功能不全和快速型室上性心律失常。國內大量臨床資料表明，甲基狄戈辛治療各種原因所致慢性心衰的總有效率為94.2%，對合併房顫的患者其減慢心率作用顯著。對套用地高辛未能控制的心衰患者改用甲基狄戈辛後心衰可得到控制。對不能耐受地高辛或有中毒反應者，改用甲基狄戈辛常可耐受。對心衰合併腎功能不全者，套用甲基狄戈辛療效亦較地高辛安全有效。甲基狄戈辛的各項治療指標均優於地高辛。