甲基狄戈辛，是一種有機化合物，化學式為C42H66O14，主要用作強心藥。
基本介紹
- 中文名：甲基狄戈辛
- 外文名：Metildigoxin
- 別名：甲地高辛
- 化學式：C42H66O14
- 分子量：794.965
- CAS登錄號：30685-43-9
- EINECS登錄號：250-292-0
- 熔點：200 至 202 ℃
- 密度：1.33 g/cm
- 外觀：白色結晶性粉末
化合物簡介,基本信息,理化性質,藥典信息,基本信息,性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,藥品簡介,分類,藥理作用,藥代動力學,適應症,注意事項,用法用量,
化合物簡介
基本信息
化學式：C42H66O14
分子量：794.965
CAS號：30685-43-9
EINECS號：250-292-0
理化性質
密度：1.33g/cm
熔點：200-202°C
沸點：914.1ºC
閃點：270.5ºC
折射率：1.589
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：在三氯甲烷中略溶，在甲醇、乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶
藥典信息
基本信息
本品為3β-[[O-2,6-二脫氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羥基-5β,14β-心甾20(22)烯內酯，按乾燥品計算，含C42H66O14不得少於95.0%
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭 。
本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇、乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。
鑑別
1、取本品約1mg，置小試管中，加含三氯化鐵的冰醋酸溶液（取冰醋酸10mL，加三氯化鐵試液1滴製成）1mL溶解後，沿管壁緩緩加硫酸1mL，使成兩液層，接界處顯紫色，放置後，冰醋酸層顯藍色。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集728圖）一致。
檢查
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定 。
供試品溶液：取本品，加溶劑[乙腈-水（34:66）]溶解並稀釋製成每1mL中約含0.25mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中含12.5µg的溶液。
色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以乙腈-水（34:66）為流動相，檢測波長為218nm，進樣體積20µL。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（5.0%）。
乾燥失重
取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
內標溶液
取洋地黃毒苷對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液，搖勻。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含甲地高辛0.1mg的溶液，精密量取2mL與內標溶液2mL，置10mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取甲地高辛對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含甲地高辛0.1mg的溶液，精密量取2mL與內標溶液2mL，置10mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件
見有關物質項下，以乙腈-水（40:60）為流動相。
系統適用性要求
理論板數按甲地高辛峰計算不低於1000，甲地高辛峰與內標物質峰的分離度應符合要求。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按內標法以峰面積計算。
類別
強心藥。
貯藏
密封保存。
製劑
甲地高辛片。
藥品簡介
分類
循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥
藥理作用
甲基狄戈辛為地高辛的衍生物（甲基化合物），作用與用途和地高辛基本相同，但甲基狄戈辛口服吸收快而完全，起效迅速，蓄積性小，臨床套用安全性較高，強心作用強於地高辛，0.3mg的效應相當於地高辛0.5mg。藥理作用機制參見地高辛。
藥代動力學
口服吸收率較地高辛完全而規則，其吸收率可達90%～95%，口服0.3mg後30～40min達血藥濃度高峰，其達峰時間平均比地高辛提高30min，且峰濃度也比地高辛高；甲基狄戈辛半衰期60h，也比地高辛長。體內清除速度較地高辛快。大部分以原形或代謝產物於7天內由尿排出；小部分經腎外途徑排出。
適應症
適用於急性心力衰竭和慢性心力衰竭。
注意事項
對腎功能損害患者半衰期明顯延長，故腎衰患者應適當減少用藥劑量。其他注意事項同地高辛。
用法用量
口服每次0.2mg，每天2次，2～3天后服維持量，每次0.1mg，每天1～2次。
