達卡巴嗪又稱之為;5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-羧醯胺,微黃色結晶或粉末。遇熱分解,對酸和光不穩定。抗腫瘤藥,主要用於黑色素瘤,亦用於軟組織肉瘤和惡性淋巴瘤等。
簡介,物化性質,製備,套用,醫學信息,
簡介
中文同義詞:氮烯唑胺;甲嗪咪唑胺;抗黑瘤;三氮烯咪唑胺;三嗪咪唑胺;5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-羧醯胺;氮烯咪胺;達卡巴嗪
英文名稱:Dacarbazine
英文同義詞:(dimethyltriazeno)imidazolecarboxamide;4-(3,3-dimethyl-1-triazeno)imidazole-5-carboxamide;4-(5)-(3,3-dimethyl-1-triazeno)imidazole-5(4)-carboxamide;5-(3,3-dimethyl-1-triazeno)-imidazole-4-carboxamid;5-(3,3-dimethyl-1-triazeno1-imidazole-4-carboxamid;5-(3,3-dimethyl-1-triazenyl)-1h-imidazole-4-carboxamid;5-(3,3-dimethyltriazeno)imidazole-4-carboxamide;5-(dimethyltriazeno)imidazole-4-carboxamide
CAS號:4342-03-4
分子式:C6H10N6O
分子量:182.18
EINECS號:224-396-1
Mol檔案:4342-03-4.mol
物化性質
熔點:199-205°C
儲存條件:2-8°C
Merck:2798
CAS 資料庫:4342-03-4(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質信息:1H-Imidazole-4-carboxamide, 5-(3,3-dimethyl-1-triazenyl)- (4342-03-4)
微黃色結晶或粉末。易溶於酸,微溶於甲醇,乙醇,不溶於水。遇熱分解,對酸和光不穩定。
製備
以氰乙酸乙酯為原料,經加成、胺化、重氮化、偶合、還原、甲醯化、環合、中和、重氮化、縮合,經過中間體β-亞胺基-β-乙氧基丙酸乙酯鹽酸鹽,α-脒基乙醯胺鹽酸鹽,α-脒基-α-苯偶氮基乙醯胺鹽酸鹽,5-氨基咪唑-4-羧醯胺鹽酸鹽而得。
套用
抗腫瘤藥。臨床上用於惡性黑色素瘤,約20-30%有效,與長春醛鹼和卡氮芥合併套用,可提高療效。此外對肺鱗癌、肉瘤、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤亦有一定療效。對消化道癌的療效不佳。
醫學信息
【適應症】 臨床用於惡性黑色素瘤,約20%~30%有效,與長春新鹼和卡氮芥合併套用可提高療效。此時,對肺鱗癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等亦有一些治療作用,對消化道癌的療效不佳。
【用量用法】 靜註:每日每千克體重2.5~6mg或每平方米體積200~400mg,連用5~10日。為減少對血管的刺激,亦可用5%葡萄糖液100~250ml稀釋後滴注,在30分鐘內滴完。間隔4~6周后可進行第2療程。聯合用藥時,每次每平方米體表面積200mg,靜滴,連用5日,3周重複1次。對於四肢的黑色素瘤,可用同樣劑量作動脈內滴注。
【注意事項】 1.胃腸道反應較明顯,注射後1~1.5小時可出現噁心、嘔吐或腹瀉,2~3小時後可減輕或消失。 2.骨髓抑制:主要為白細胞及血小板下降,部分病人可出現貧血。大劑量套用時,骨髓抑制更為明顯。一般在用藥後3~4周出現血象下降,每5~6周可恢復至正常水平。 3.注射部位可有血管炎。 4.部分病人可有類似"流感"症狀,如全身不適、肌肉酸痛、高熱等。有的病人可有肝腎功能異常。 5.用注射用水溶解後,只能在棕色瓶中保存1~3日,最好臨時配製。 6.本品在動物中有致畸性和致癌性,應引起注意.
【規格】 注射用氮烯咪胺(枸櫞酸鹽):每支200mg。