生物電子等排體

生物電子等排體指生物學意義上的具有相似的物理及化學性質的基團或取代基所產生的大致相似、相關或相反的生物活性的一種物質。

基本介紹

• 中文名：生物電子等排體
• 外文名：bioisostere
• 類屬：相似立體和電子構型的基團
• 包括：—COO—、—CO—

性質

名稱： 生物電子等排體;bioisostere

性質：電子等排體是指外層電子數目相等的原子、離子、分子，以及具有相似立體和電子構型的基團，例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基團是電子等排體，—Cl、—Br、—CH3等也是電子等排體。生物電子等排體是指既符合電子等排體的定義，又具有相似的或相反生物學作用的化合物。運用生物電子等排體的概念不但可設計出具有與原藥物相同藥理作用的新藥，而且還可生產該藥物的拮抗藥，這是因為化學結構高度近似的藥物常能與同一受體或酶結合引起相似的效應（擬似藥），或相反地起抑制的作用（拮抗藥）。以乙醯膽鹼結構類似物為例，其中氨甲膽鹼、毒蕈鹼都是擬膽鹼藥。實際上，電子等排體和生物電子等排體的概念在分子藥理學上有廣泛的套用，尤其是借變異的方法或分子改造來設計新的藥物時，更經常涉及生物電子等排體。

電子等排體硫原子代替4位氧原子，活性消失

酯鍵中的O以電子等排體S替代，脂溶性增大

另據：

藥物化學習題解答 [原]

名詞解釋

【電子等排體】：具有相似的物理及化學性質的基團或取代基，會產生大致相似、相關或相反的生物活性。