甘草酸二銨

甘草酸二銨，也叫甘草二銨或甘草酸二銨鹽（標準品），對慢性B肝有改善症狀和恢復ALT的作用，對膽紅素的降低也有一定的效果。口服製劑療效較靜脈滴注差，與其生物利用度低有關。

基本介紹

• 中文名：甘草酸二銨
• 外文名：Diammonium Glycyrrhizinate for Injection
• 商品名：甘利欣、喜心生
• 成份：甘草酸二銨

化合物簡介

基本信息

中文名稱：甘草酸二銨

中文別名：甘草酸二銨鹽; 甘草二銨;20β羧基-11-氧代正齊墩果烷-12-烯-3β基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸二銨鹽

英文名稱：Diammonium glycyrrhizinate

英文別名：a-D-Glucopyranosiduronic acid; GLYCYRRHIZICACIDDIAMMONIUMSALT; DiaMMoniuM Glycyrrhizate; 18A-DIAMMONIUM GLYCYRRHIZINATE; Diammonium Glycyrrhizinat

CAS號：79165-06-3

分子式：C₄₂H₆₈N₂O₁₆

結構式：

彩色分子結構圖

分子量：856.99300

精確質量：856.45700

PSA：273.52000

LogP：2.89340

物化性質

性狀：本品為白色或類白色凍乾塊狀物

沸點：1021.4ºC at 760 mmHg

藥典標準

主要活性成分

20β-羧基-11-氧代正齊墩果烷-12-烯-3β基-2-0-β-D-葡萄吡喃糖醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸二銨鹽。按乾燥品計算，含C₄₂H₆₈N₂O₁₆不得少於97.0%.

性狀

白色結晶狀粉末；無臭，味甜。

在水中易溶.在乙醇中極微溶解，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。

鑑別

（1）取本品約0.5g，加鹽酸液（1mol/L）10ml，煮沸10分鐘，放冷，濾過，濾液備用。取沉澱用水洗滌至洗液呈中性，105℃乾燥1小時.加乙醇10ml使溶解，取乙醇液1ml，加10%2，6-二叔丁基對苯甲酚乙醇溶液0.5ml和20%氫氧化鈉溶液1ml，置水浴上加熱30分鐘，液面應出現紫紅色懸浮物.

（2）取鑑別（1）項下的濾液1ml，加間苯二酚10mg和鹽酸5滴，煮沸1分鐘.放冷，加苯3ml，振搖，苯層即顯紫紅色.

（3）取本品約50mg，加水5ml，使溶解，顯銨鹽的鑑別反應（中國藥典1990年版二部附錄39頁）。

檢查

酸度 取本品0.1g，加水10ml使溶解，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），PH值應為4.0～5.0.

溶液的澄清度與顏色 取本品1.0g，加水10ml，加熱使溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色3號標準比色液（中國藥典1990年版二部附錄57頁第一法）比較，不得更深。

硫酸鹽 取本品0.5g，加稀鹽酸5ml和水10ml，加熱10分鐘.放冷，濾過，殘渣用少量水洗二次，合併洗液和濾液，用氨試液中和，濾液如顯色，加過氧化氫溶液1ml，水浴上加熱10分鐘，濾過，濾紙用少量水洗滌2次，洗液與濾液合併，置50ml比色管中，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），與標準硫酸鉀溶液10ml製成的對比液比較，不得更濃（0.020%）.

乾燥失重 取本品，在80℃減壓乾燥至恆重.減失重量不得過5.0%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）.

熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得超過0.2%。

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁第二法），含重金屬不得過百萬分之十.

砷鹽 取無水碳酸鈉1g，鋪於坩堝底部與四周，再取本品0.5g，置無水碳酸鈉上，用少量水濕潤，乾燥後，先用小火燒灼使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰

含量測定

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.04mg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）在252±2nm的波長處測定吸收度AT；另取煙酸胺對照品，精密稱定，加水溶液並定量稀釋成每1ml中約含0.02mg的溶液，在261nm的波長處測定吸收度AS，含量按下式計算：

甘草酸二胺（C₄₂H₆₈N₂O₁₆）%=[2AT]/[AS×1.105]×[W對照品（mg）]/[W供試品（mg）]×100%

藥物說明

分類

消化系統藥物>肝臟疾病輔助治療藥物

劑型

1.膠囊:50mg；

2.注射劑：50mg（10ml）。

藥理作用

甘草酸二銨系中藥甘草中提取的有效成分，即18a體甘草酸二二銨鹽，是甘草酸單銨鹽的更新換代產品，為中藥甘草有效成分的第三代提取物，是一種藥理活性較強的治療慢性肝炎藥。甘草酸二銨具有較強的抗炎、保護肝細胞膜及改善肝功能的作用，對多種肝毒劑所致肝臟損傷均有防治作用，並呈劑量依賴性；對複合致病因子引起的慢性肝損害，能明顯提高存活率及改善肝功能。實驗證明，甘草酸二銨能明顯阻止半乳糖胺、四氯化碳及硫代乙醯胺引起的血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶（ALT）增高，改善肝臟受損組織。肝組織切片顯示，甘草酸二銨可以對抗半乳糖胺所致肝細胞線粒體及核仁的損害，並使肝糖原及核酸含量增加，減輕肝細胞壞死，加速肝細胞恢復。

藥代動力學

甘草酸二銨口服吸收不完全，其生物利用度不受胃腸道食物影響。口服後約8h達血藥濃度，52h後消失；其活性代謝產物給藥後約4h在血中出現，12h後達峰值。靜脈注射後1h血藥濃度迅速衰減，24h後處於低水平。甘草酸二銨及其代謝產物與蛋白結合力強，分別為92.5%和98.4%，其結合率不受藥物濃度影響，但隨血漿蛋白濃度的變化而變化。甘草酸二銨在體內以肺、肝、腎分布最多，其他組織如脾、心、胃、小腸、睪丸、腦等分布很少。甘草酸二銨具有腸肝循環（EHC），體內過程複雜，該藥及其代謝產物的血藥濃度變化與EHC和蛋白結合均有密切關係。甘草酸二銨主要通過膽汁隨糞便排出，部分經呼吸道以二氧化化碳形式排出，少量經腎臟排泄。

適應症

甘草酸二銨適用於急慢性病毒性肝炎的治療，特別對乙型慢性活動性肝炎和丙型慢性活動性肝炎，可明顯改善臨床症狀和肝功能，其療效優於甘草酸單銨和腎上腺皮質激素。

用法用量

靜脈滴注，一次0.15g（一次1瓶），用注射用水溶解後，再以10%葡萄糖注射液250ml稀釋後緩慢滴注，一日1次。

不良反應

1． 消化系統：可出現納差、噁心、嘔吐、腹脹。

2． 心腦血管系統：可出現頭痛、頭暈、胸悶、心悸及血壓增高。

3． 其它：皮膚瘙癢、蕁麻疹、口乾和浮腫。

以上症狀一般較輕，不影響治療。

禁忌

1.嚴重低鉀血症。

2.高鈉血症。

3.心力衰竭。

4.腎功能衰竭。

5.妊娠婦女。

6.新生兒、嬰幼兒。

注意事項

1．本品未經稀釋不得進行注射。

2．治療過程中應定期檢測血壓、血清鉀、鈉濃度，如出現高血壓、血鈉瀦留、低血鉀等情況應停藥或適當減量。

孕婦用藥

孕婦不宜使用。

兒童用藥

新生兒、嬰幼兒的劑量和不良反應尚未確立，暫不用。

藥物相互作用

與利尿酸、速尿、乙噻嗪、三氯甲噻嗪等利尿劑並用時，其利尿作用可增強本品所含甘草酸二銨的排鉀作用，而導致血清鉀值的下降，應特別注意觀察血清鉀值的測定。

藥物過量

需增量時，每日最大用量為2瓶。

規格

0.15g

貯藏

遮光，密閉保存。

專家點評

甘草酸二銨對慢性B肝有改善症狀和恢復ALT的作用，對膽紅素的降低也有一定的效果。口服製劑療效較靜脈滴注差，與其生物利用度低有關。

甘草酸二銨注射液

【通用名稱】甘草酸二銨

【英文名稱】

【成份】本品主要成份為甘草酸二銨，其化學名稱為：20β羧基-11-氧代正齊墩果烷-12-烯-3β基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸二銨鹽

【性狀】本品為白色或類白色凍乾塊狀物。

【作用類別】

【藥理毒理】本品是中藥甘草有效成分的提取物，具有一定的抗炎、保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。藥理實驗證明，小鼠口服能減輕因四氯化碳、硫代乙醯胺和D-氨基半乳酸引起的血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）及天冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高。還能明顯減輕D-氨基半乳酸對肝臟的損傷和改善免疫因子對肝臟的慢性損傷

【藥代動力學】靜脈注射後約有92%以上的藥物與血漿蛋白結合，平均滯留時間為8小時；在體內以肺、肝、腎分布最高，其他組織分布很低，主要通過膽汁從糞便中排出，部分從呼吸道以二氧化碳形式排出，尿中排出為少量

【適應症】本品適用於伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高的急、慢性病毒性肝炎

【用法和用量】靜脈滴注，一次0.15g（一次1瓶），用注射用水溶解後，再以10%葡萄糖注射液250ml稀釋後緩慢滴注，一日1次

【不良反應】1． 消化系統：可出現納差、噁心、嘔吐、腹脹。2． 心腦血管系統：可出現頭痛、頭暈、胸悶、心悸及血壓增高。3． 其它：皮膚瘙癢、蕁麻疹、口乾和浮腫。以上症狀一般較輕，不影響治療

【禁忌】嚴重低鉀血症、高鈉血症、高血壓、心衰、腎衰竭患者禁用。

【注意事項】1．本品未經稀釋不得進行注射。

2．治療過程中應定期檢測血壓、血清鉀、鈉濃度，如出現高血壓、血鈉瀦留、低血鉀等情況應停藥或適當減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦不宜使用。

【兒童用藥】新生兒、嬰幼兒的劑量和不良反應尚未確立，暫不用。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】與利尿酸、速尿、乙噻嗪、三氯甲噻嗪等利尿劑並用時，其利尿作用可增強本品所含甘草酸二銨的排鉀作用，而導致血清鉀值的下降，應特別注意觀察血清鉀值的測定。

【藥物過量】需增量時，每日最大用量為2瓶。

【規格】

【貯藏】遮光，密閉保存。

【是否處方】{處方}