基本介紹
- 中文名：瓜菊酯
- 外文名：Cinerins
- 化學名稱：氯菊酯、胺菊酯、氯氰菊酯
- 藥理作用：驅殺蟲
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簡要介紹
滅蚊產品的主要成分，是一種能夠有效殺死蚊蠅的農藥。
20世紀初已開始研究其有效成分的化學結構，歷經半個多世紀，直到1964年才最後確定共有6種有效成分。在天然除蟲菊素化學結構基本研究清楚的基礎上，就開始人工模擬合成研究，1947年由美國人成功地合成了第一個人工合成的擬除蟲菊酯--丙烯菊酯，並於1949年商品化。從此開發出一類高效、安全、新型的殺蟲劑--擬除蟲菊酯殺蟲劑。
藥效活性
①高效。其殺蟲效力一般比常用殺蟲劑高10～50倍，且速效性好，擊倒力強。例如，溴氰菊酯每畝用藥量僅1/15克左右，是迄今藥效最高的殺蟲劑之一。菊酯的分子含有多種立體異構體，毒力相差很大，分離或合成其中的高毒力異構體甚為重要。
②廣譜。對農林、園藝、倉庫、畜牧、衛生等多種害蟲，包括咀嚼式口器和刺吸式口器的害蟲均有良好的防治效果。早期開發的品種對蟎的毒力較差，但已出現一些能兼治蟎類的品種，如甲氰菊酯、氟氰菊酯，並有能當殺蟎劑使用的氟丙菊酯。早期的品種由於對魚、貝、甲殼類水生生物的毒性高，不允許用於水稻田，已開發出對魚蝦毒性較低的品種，如醚菊酯、乙氰菊酯可在稻田使用。
③要求噴藥均勻。這類藥劑的常用品種對害蟲只有觸殺和胃毒作用，且觸殺作用強於胃毒作用，如氰戊菊酯對斜紋夜蛾的觸防毒力比胃毒毒力大8～9倍。因此，施藥時要把藥液直接噴灑到蟲體上，或是均勻地噴灑到作物體表面，使害蟲在作物體上爬行沾著藥劑或是吃了帶藥的作物體，才會中毒死亡。
④極易誘發害蟲產生抗藥性。國內外的實踐表明農用擬除蟲菊酯是一類容易誘發害蟲產生抗藥性的殺蟲劑，其抗藥性表現有兩個顯著的特點。一是抗藥性發展快、水平高。例如在20世紀80年代初期，黃河中下游使用菊酯僅3～4年，棉蚜對氰戊菊酯、溴氰菊酯就產生了上千倍的抗性。因此，為了合理使用菊酯類農藥，延長其使用壽命，建議使用時注意3點：一是規定使用範圍，限定對作物危害嚴重的害蟲才使用菊酯殺蟲劑，其他害蟲儘可能選用其他類型殺蟲劑；二是在關鍵世代用藥，對必須用菊酯殺蟲劑防治的害蟲也只能在害蟲發生危害的關鍵世代使用，其他世代選用別的殺蟲劑防治；三是限制使用次數，一般在一個生長季節使用1～2次，並與其他類型殺蟲劑輪用或混用。不可把菊酯農藥當作萬能藥，無處不用或連年頻繁使用。二是品種間抗藥性有差異。不論是發展速度還是水平都有較大的差異，在使用溴氰菊酯、順式氯氰菊酯高效氯氰菊酯等品種時，更應注意防止害蟲產生抗藥性。
分子式
分子式研究
中國是研究套用殺蟲植物最早的國家，20世紀30年代，中國就對菸草、魚藤、巴豆、百部等植物進行過廣泛的研究。《中國土農藥》所記述的植物性農藥就達220種之多，進入20世紀80年代，更多的研究者投身於有套用前途的殺蟲植物資源的研究開發，《中國有毒植物》一書列入有毒植物l300多種，其中許多類具有殺蟲(菌)作用或已被作為植物農藥原料利用。國內有關植物源農藥的研究更加系統深入，西北農林科技大學對西北地區的殺蟲植物資源作了系統調查，發現了有研究和開發價值的殺蟲植物47種。四川大學對青藏高原東南部區域的殺蟲、抑菌植物進行了調查和篩選，獲得33科、90餘屬，220種植物的詳細資訊及活性情況，並進行資料庫構建。華南農業大學對豬毛蒿、肉桂、齒葉黃皮、芸香、八角茴香等近10種植物精油的殺蟲作用進行了較為深入的研究。浙江省農業科學院就銀杏、雷公藤、夾竹桃等近lo種植物精油對蔬菜主要害蟲的殺蟲活性進行了詳細的評價，並明確了主要活性成分的結構式。中國有關植物源農藥的研究內容涉及棟科、衛矛科、柏科、瑞香科、豆科、菊科等科屬的多種植物，已有菸鹼、苦參鹼、棟素、茴蒿素和茶皂素等40餘種植物源農藥登記註冊，生產廠家達50餘家。研究較為系統深入的主要殺蟲(菌)植物種類如下：
①除蟲菊除蟲菊是眾所周知的殺蟲植物，早在19世紀中葉即由西亞引入歐洲、美洲及日本。中國雲南省等地在20世紀40年代中期開始從國外引種栽培。該類植物有效殺蟲成分除蟲菊素是除蟲菊酯I，II(Pyrethrins]，II)；瓜菊酯Ⅱ，I](Ciner—insⅡ，II)和茉莉菊酯I，Ⅱ(JasmolinsI，II)等6個成分組成的複合植物殺蟲劑，雖然套用多年，但昆蟲產生抗性較小，因而除蟲菊的開發又成為天然農藥開發的一個熱點。
②印楝印棟樹(Azadirachtaindica)是一種亞洲乾旱地區土生的亞熱帶樹種。中南美洲一些國家栽培。樹的各部分提取物，特別是其種子，對多種不同齡期的昆蟲顯示出抑制取食、驅避、毒性和干擾內分泌的作用。印棟子油作為天然植物殺蟲劑已在開發中國家使用多年。印棟油中主要殺蟲活性萬分是印棟素(azadirachtin)，一種三萜類化合物。在印楝素劑量達到O．1m/L時就表現出比較好的活性，且對人畜無害。鑒於其對環境和人畜的安全性，美國、印度及其他一些國家都在進行開發。如美國生產的MargosanO已作為商業專利登記，產品由種子抽提成分配製而成，環保部門已批准用於非食用性作物和苗圃；改良後的製劑在美國市場上也有銷路。印度生產了“Neem—mark”，加拿大已開始考慮開發這類殺蟲劑。緬甸則抽提印棟子油大量出口。印棟要求高溫、氣候乾燥而又無颱風侵害，中國海南、雲南的不少地區很適合種植。華南農業大學於1986年在海南引種成功。並進行了少量的栽培。雲南、四川等省也在乾熱河谷及乾熱區引種成功。
③苦皮藤苦皮藤(CelastrusangulatusMax．)是衛矛科(Celastraceae)的一種多年生木質藤本植物，長期以來產區農民認識到根皮具有殺蟲活性，利用根皮粉、葉子粉防治一些蔬菜害蟲，而被稱為“菜蟲藥”。苦皮藤是中國學者最早系統研究的殺蟲植物之一，從20世紀30年代起就開始了研究，其後沒有間斷，到80年代西北農業大學對其化學成分進行了深入研究，分離了殺蟲有效成分苦皮藤素I(CelangulinsI-IV)，確定化學結構為二氫沉香呋喃倍半萜類物質。同時進行了苦皮藤殺蟲製劑各種劑型的殺蟲藥效實驗，建立了質量控制的方法和標準，調查了該資源植物的分布，還試驗了引種栽培。
④瑞香狼毒瑞香科植物瑞香科植物約有50屬500餘種，中國有9屬70餘種，瑞香狼毒(StellerachamaejasmeL.)為該科多年生草本植物，有較高的殺蟲活性，四川大學對瑞香狼毒的抗蟲活性成分進行了深入研究”，首次從瑞香狼毒根中分離獲得一類具有C6-C5-C6結構骨架的新活性化合物，對蚜蟲和菜青蟲具有較強的拮抗活性，在200ml/L濃度下，瑞香素對米象、玉米象的抑制率達100%。構效關係研究表明，活性化合物主鏈兩端的苯環或六碳環結構是活性的核心結構之一。隨著分子主鏈的不飽度增加，殺蟲活性相應增加。殺蟲機理研究表明，該類化合物對昆蟲細胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶及AchE的活性具有強抑制作用，並對羧酸酯酶、GSTase也具有抑制活性。張國洲等，對瑞香狼毒乙醇提取物對菜粉蝶幼蟲、亞洲玉米暝幼蟲和桃蚜有很強的生物活性，採用活性跟蹤方法，從中已分離鑑定出4種活性成分(傘形花內酯、瑞香亭、狼毒色原酮和β-谷甾醇等)。
