環酯紅黴素膠囊，適用於1.由肝炎支原體，嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。2.在無有效的局部治療方案或其他抗菌素無法使用的情況下的皮膚軟組織感染，如癤，座瘡，膿包瘡，蜂窩組織炎，濕疹以及其他皮膚軟組織感染。3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。4.由彎曲桿菌引起的腸炎。5.由幽門螺桿菌引起的胃炎。6.兒童百日咳。
基本介紹
- 別名：澳抒欣
- 藥品名稱：環酯紅黴素膠囊
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
環酯紅黴素。
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末及顆粒。
適應症
本品主要適用於
1.由肝炎支原體，嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。
2.在無有效的局部治療方案或其他抗菌素無法使用的情況下（如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人）的皮膚軟組織感染，如癤，座瘡，膿包瘡，蜂窩組織炎，濕疹以及其他皮膚軟組織感染。
3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由彎曲桿菌引起的腸炎。
5.由幽門螺桿菌引起的胃炎。
6.兒童百日咳。
1.由肝炎支原體，嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。
2.在無有效的局部治療方案或其他抗菌素無法使用的情況下（如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人）的皮膚軟組織感染，如癤，座瘡，膿包瘡，蜂窩組織炎，濕疹以及其他皮膚軟組織感染。
3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由彎曲桿菌引起的腸炎。
5.由幽門螺桿菌引起的胃炎。
6.兒童百日咳。
規格
0.25g（25萬單位）。
用法用量
口服，空腹、飯前或飯後3小時服用，每12小時服藥一次
成人：每次1-2粒（250-500mg），每天二次，療程5-10天；
兒童：15mg/kg體重，每12小時給藥一次。
成人：每次1-2粒（250-500mg），每天二次，療程5-10天；
兒童：15mg/kg體重，每12小時給藥一次。
不良反應
本品的不良反應發生率較低，少數患者可能發生腹部不適、噁心、嘔吐、腹瀉、皮膚潮紅、嗜酸粒細胞增多、發熱，極少數患者可能發生可逆性聽力損傷、偽膜性結腸炎、肝功能損傷。長期和反覆使用本品可導致非敏感細菌（艱難梭菌）和黴菌（白色念珠菌）的過度生長。
禁忌
對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
肝功能不全者慎用，用藥期間應監測肝功能，如發現肝功能異常及時停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕或哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
參見【用法用量】 。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1.本品可使茶鹼的血清藥物濃度增加。兩藥並用時茶鹼應減量使用，並監測茶鹼的毒性反應。
2.本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。
3.本品可使環孢菌素A的血清藥物濃度和腎毒性增加。
4.本品使香豆素抗凝藥作用增強。
5.本品與林可黴素和氯林可黴素有拮抗作用。
2.本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。
3.本品可使環孢菌素A的血清藥物濃度和腎毒性增加。
4.本品使香豆素抗凝藥作用增強。
5.本品與林可黴素和氯林可黴素有拮抗作用。
藥物過量
一旦發生過量，應立即停止用藥，給予催吐、灌胃等常規處理，並給予對症治療。
藥理毒理
環酯紅黴素屬大環內酯類抗生素。作用於細菌細胞核糖體50S亞單位，抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅黴素是紅黴素的半合成衍生物，環碳酯基的引入極大地改善了紅黴素的親脂性，從而增加了吸收。實驗證明，這一結構改變降低了血清蛋白結合率，提高了抗菌活性，降低了毒性。
本品的抗菌譜廣，對下列細菌有效：
革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌，釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。
革蘭氏陰性菌：淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌，志賀菌屬等。
除脆弱類桿菌或梭桿菌外，對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。
對其他微生物：支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。
本品的抗菌譜廣，對下列細菌有效：
革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌，釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。
革蘭氏陰性菌：淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌，志賀菌屬等。
除脆弱類桿菌或梭桿菌外，對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。
對其他微生物：支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。
藥代動力學
11名健康志願者單次劑量口服250mg、500mg後的Cmax分別為0.35μg/ml和0.62μg/ml，Tmax分別為 7.27h和6.00h，t1/2分別為9.92h和9.67h，AUC分別為6.94μg/ml·h和11.33μg/ml·h， CL分別為48.97L/h和63.80L/h，表觀分布容積Vd分別為694.19L和776.17L，48小時尿累積排出率分別為8.77%和7.89%。
12名志願者多次劑量口服500mg（每日2次），連續服7天，Cmax為2.09μg/ml，Cssmin為1.36μg/ml,Tmax為4.33h，t1/2為10.14h，AUCss-12為19.54μg/ml·h，CL為27.60L/h，表觀分布容積Vd為391.56L，72小時尿累積排出率為35.70%。
據文獻報導，本品在人體內廣泛分布於組織和體液中，在中耳與咽扁桃體的濃度與血清濃度接近，在胸膜和腹膜液中也達到較高濃度，在肺組織和支氣管分泌物中的藥物濃度為紅黴素的4倍，本品可穿透胎盤，胎盤濃度為母體濃度的20%，可通過乳汁分泌，乳汁濃度為血清濃度的50%，可滲入細胞內（如巨噬細胞），從而增強吞噬作用；不易通過血-腦屏障，在腦脊液中的濃度低。本品主要以原形藥物自膽汁和糞便排出，血液或腹膜透析不能將本品有效消除。
12名志願者多次劑量口服500mg（每日2次），連續服7天，Cmax為2.09μg/ml，Cssmin為1.36μg/ml,Tmax為4.33h，t1/2為10.14h，AUCss-12為19.54μg/ml·h，CL為27.60L/h，表觀分布容積Vd為391.56L，72小時尿累積排出率為35.70%。
據文獻報導，本品在人體內廣泛分布於組織和體液中，在中耳與咽扁桃體的濃度與血清濃度接近，在胸膜和腹膜液中也達到較高濃度，在肺組織和支氣管分泌物中的藥物濃度為紅黴素的4倍，本品可穿透胎盤，胎盤濃度為母體濃度的20%，可通過乳汁分泌，乳汁濃度為血清濃度的50%，可滲入細胞內（如巨噬細胞），從而增強吞噬作用；不易通過血-腦屏障，在腦脊液中的濃度低。本品主要以原形藥物自膽汁和糞便排出，血液或腹膜透析不能將本品有效消除。
貯藏
密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。
包裝
鋁塑板包裝：
（1）0.25g/粒×5粒/板×1板/盒。
（2）0.25g/粒×5粒/板×2板/盒。
（1）0.25g/粒×5粒/板×1板/盒。
（2）0.25g/粒×5粒/板×2板/盒。
有效期
24個月。
執行標準
YBH08692008
