環扁桃酯

環扁桃酯（Cyclandelate）是一種化學品，別名：乙雌烯醇，化學式為C₁₇H₂₄O₃，分子量為276.37100，沸點380.1℃。環扁桃酯臨床上主要用於治療腦動脈硬化、腦悴中、腦外傷、靜脈栓塞。

基本介紹

• 中文名：環扁桃酯
• 外文名：cyclandelate
• CAS號：456-59-7
• 分子式：C17H24O3
• 分子量：276.37100
• 沸點：380.1℃

化合物簡介

基本信息

中文名稱：環扁桃酯

中文別名：環扁桃酸酯;安脈生; 抗栓丸; 三甲基環己扁桃酸

英文名稱：cyclandelate

英文別名：3,3,5-trimethylcyclohexyl mandelate; Mandelic acid 3,3,5-trimethylcyclohexyl ester; 3,3,5-trimethylcyclohexyl hydroxy(phenyl)acetate

CAS NO：456-59-7

EINECS：207-271-6

分子式：C₁₇H₂₄O₃

分子量：276.37

化學結構：

物化性質

密度：1.08 g/cm³

沸點：380.1ºC at 760 mmHg

閃點：150.1ºC

折射率：1.532

蒸汽壓：1.86E-06mmHg at 25°C

環扁桃酯藥物相關基本情況

環扁桃酯（Cyclandelate），商品名安脈生。能直接松馳血管平滑肌使血管擴張，對腦、腎、血管及冠狀動脈有選擇性的持續擴張作用，從而使血流量增加。用於腦血管意外及其後遺症、腦動脈硬化症、腦外傷後遺症、肢端動脈痙攣症、手足發紺、閉塞性動脈內膜炎、內耳眩暈症等。對腦血管障礙及冠狀動脈功能不全都有效。

本藥品被歸類到動脈硬化等藥品分類。

環扁桃酯的副作用（不良反應）

可引起噁心、嘔吐、食欲不振、上腹部不適，有時面部潮紅、眩暈、頭痛、皮疹、瘙癢症、口乾、心悸、低血壓、麻木感、震顫、心動過速、出汗等。

禁忌症

腦血管意外重症急性期、孕婦及哺乳期婦女禁用。

服用環扁桃酯須注意的事項

嚴重閉塞性冠狀動脈和腦血管疾病、青光眼、出血或有出血傾向的患者慎用。

用法用量

注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

800～1200mg/日。一次100～200mg，一日3～4次。症狀改善後可減量至一日300～400mg。腦血管疾病一般每次服200～400mg，一日3次。

藥理作用

結構類似於罌粟鹼。單次或連續給藥均可增加腦、心、腎及四肢血流量。能直接鬆弛血管平滑肌使血管擴張，對腦、腎、血管及冠狀動脈有選擇性的持續擴張作用，從而使血流量增加。作用較罌粟鹼弱而持久。本品尚能促進側支循環。對呼吸、心率、心排血量、心肌氧耗量、血壓等幾無影響。

貯藏方法

密封保存。

市場上的環扁桃酯

§ 安脈生

§ 包裝規格：膠囊劑：每膠囊100mg。

藥典有關內容

鑑別

(1) 取本品約0.5g，加氫氧化鈉試液5ml ，煮沸2分鐘，有樟腦樣特臭；放冷，濾過，取濾液2ml,加稀硫酸調節pH值至4,再加高錳酸鉀試液1ml ，振搖後，產生苯甲醛的臭味。

(2) 取鑑別(1) 項下的濾液，加硫酸銅試液1 滴，振搖，溶液變為藍色，放置後顏色變深。

(3) 取本品，加乙醇製成每1ml 中含0.5mg 的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在252nm 、258nm與264nm 的波長有最大吸收。

(4) 本品的紅外吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集217 圖）一致。

檢查

酸度 取本品1.0g，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）20ml，溶解後，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至顯微紅色，消耗氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)不得過0.35ml。

乙醇溶液的澄清度 取本品1.0g，加乙醇10ml，溶解後溶液應無色澄清；如顯渾濁與1 號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，不得更濃。

酮酯 取鑑別(3) 項下的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在254nm與264nm 的波長處的吸收度比值應為1.00～1.17。

乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。

含量測定

取本品約1.5g，精密稱定，置錐形瓶中，精密加入乙醇制氫氧化鉀液(0.5mol/L)25ml，在水浴上加熱回流30分鐘，放冷，用新沸過的冷水淋洗冷凝管，洗液併入錐形瓶中，加酚酞指示液數滴，用硫酸滴定液(0.25mol/L) 滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml乙醇制氫氧化鉀滴定液(0.5mol/L)相當於138.2mg的C₁₇H₂₄O₃。

測定方法

方法名稱： 環扁桃酯原料藥—環扁桃酯的測定—中和滴定法

套用範圍： 本方法採用滴定法測定環扁桃酯原料藥中環扁桃酯的含量。

本方法適用於環扁桃酯原料藥。

方法原理： 供試品加乙醇制氫氧化鉀滴定液（(0.5mol/L)後，加酚酞指示液，用硫酸滴定液(0.25mol/L)滴定，並將滴定結果用空白試驗校正，根據乙醇制氫氧化鉀滴定液使用量，計算環扁桃酯的含量。

試劑： 1. 硫酸滴定液(0.25mol/L)

2. 無醛乙醇

3. 乙醇制氫氧化鉀滴定液（0.5mol/L）

4. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液

5. 酚酞指示液

6. 基準無水碳酸鈉

儀器設備：

試樣製備： 1. 硫酸滴定液(0.25mol/L)

配製：取硫酸15mL，緩緩注入適量水中，冷卻至室溫，加水稀釋至1000mL，搖勻。

標定：取在270~300℃乾燥至恆重的基準無水碳酸鈉約0.8g，精密稱定，加水50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由綠色轉變為紫紅色時，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼續滴定至溶液由綠色變為暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.25mol/L）相當於26.50mg的無水碳酸鈉。根據本液的消耗量與無水碳酸鈉的取用量，算出本液的濃度。

2. 乙醇制氫氧化鉀滴定液（0.5mol/L）

配製：取氫氧化鉀35g，置錐形瓶中，加無醛乙醇適量使溶解並稀釋成1000mL，用橡皮塞密塞，靜置24小時後，迅速傾取上清液，置具橡皮塞的棕色玻瓶中。

標定：精密量取鹽酸滴定液（0.5mol/L）25mL，加水50mL稀釋後，加酚酞指示液數滴，用本液滴定。根據本液的消耗量，算出本液的濃度。

貯藏：置橡皮塞的棕色玻瓶中，密閉保存。

3. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液

取0.1%甲基紅的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL，搖勻。

4. 酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步驟： 精密稱取供試品約1.5g，置錐形瓶中，精密加乙醇制氫氧化鉀滴定液（0.5mol/L）25mL，在水浴上加熱回流30分鐘，放冷，用新沸過的冷水淋洗冷凝管，洗液併入錐形瓶中，加酚酞指示液數滴，用硫酸滴定液(0.25mol/L)滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL乙醇制氫氧化鉀滴定液（0.5mol/L）相當於138.2mg的C₁₇H₂₄O₃。