噴布洛爾別名是硫酸環戊丁心安，外文名是 Penbutolol,PEN，本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。
基本介紹
藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥理作用
環戊丁心安屬非選擇性β腎上腺素受體阻滯藥，對β1、β2受體均有阻斷作用。作用為普萘洛爾的4倍，有內在擬交感活性，無膜穩定性。常規劑量能降低心率和心肌收縮力，較高劑量則有降壓作用。其降血壓與抗心絞痛的作用機制見普萘洛爾。
藥代動力學
口服吸收迅速，生物利用度100%，進食對吸收無影響。口服0.84～3h達峰濃度，1.5～3h達最大降壓效應，降壓作用持續20～24h，多次口服的降壓作用可持續到停藥後1周。靜脈給藥5min起降壓作用，2h達最大效應，多次給藥作用可持續24h。環戊丁心安親脂性大，蛋白結合率80%～98%，幾乎只與α1酸性糖蛋白結合，不與白蛋白結合。主要在肝臟中經葡萄糖醛酸化，還可經羥化生成有一定活性的4-羥環戊丁心安。約90%經腎排泄，主要為代謝產物，從尿中排出的原形不到10%。消除半衰期為17～26h。
適應證
1.高血壓。可單用或與其他抗高血壓藥聯合套用。
2.心絞痛。
禁忌證
1.對環戊丁心安過敏。
2.支氣管哮喘。
3.心力衰竭。
4.心源性休克。
5.嚴重竇性心動過緩。
6.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。
注意事項
2.用藥前後及用藥時應監測血壓、心率、血糖。
3.與食物一起服用可顯著減少胃腸道症狀。
4.在高血壓的治療中，用量必須個體化，劑量應逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。
5.避免突然停藥。環戊丁心安在撤藥時，應逐漸減量以免發生嚴重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。體力活動是心絞痛的重要誘因，故在停藥期間以及停藥後2～3周應儘量限制活動量。
6.過量反應包括嚴重頭暈、暈厥、心率緩慢、心律不規則、呼吸困難以及抽搐發作。處理：（1）洗胃、服藥用炭。（2）嚴重低血壓：可選用阿托品、多巴酚丁胺、腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素或異丙腎上腺上腺上腺素。但當β受體被顯著阻滯時，擬交感神經藥物的作用可能受到抑制，改用高血糖素也許有效。（3）抽搐：可靜脈給予安定治療。（4）心臟傳導阻滯：必要時可經靜脈起搏。（5） 肺水腫或心力衰竭：可給予速尿或洋地黃糖苷類。（6）支氣管痙攣：可給予β2激動藥（如異丙腎上腺上腺上腺素或茶鹼類）。
不良反應
不良反應與普萘洛爾相似，可引起低血壓、心動過緩、乏力、嗜睡、頭暈、暈厥、失眠、噁心、腹脹，皮疹等。
用法用量
1.高血壓：每次20mg，每天1次，也可增量至每天40～80mg。
2.心絞痛：每天10～40mg。
藥物相互作用
1.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停傅。
2.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能，尤其是對於左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
3.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用後也有引起低血壓、左室衰竭和房室傳導阻滯的報導。如合用應密切監測患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
4.維拉帕米與環戊丁心安均有直接的負性肌力和負性傳導作用，合用可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應密切監測心臟功能。
5.與咪貝地爾合用可引起低血壓，心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時，應監測心臟功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
6.目前雖然還沒有苄普地爾。氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與環戊丁心安發生相互作用的報導，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降。如必須合用，應監測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
7.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用，應密切監測血壓和心率。
8.芬太尼麻醉時，使用環戊丁心安可引起嚴重的低血壓。
9.術前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時容易出現心動過緩。
10.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。如與環戊丁心安合用，仍應謹慎，並密切監護。
11.當歸提取物可抑制環戊丁心安經肝臟細胞色素P450酶的代謝，如合用，應監測血壓。
12.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長，並可使地高辛的血藥濃度升高，合用時應仔細監測心電圖和地高辛血血漿濃度，並相應調整劑量。
13.與腎上腺素合用時，可引起高血壓和心動過緩。
14.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖較少出現，但與環戊丁心安同用時仍需注意。
15.環戊丁心安可增加利多卡因的血藥濃度。合用時應密切監測，相應調整利多卡因的滴速。
16.環戊丁心安與可樂定聯合治療時，突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時，應先撤環戊丁心安，密切監測血壓，數日後再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應予注意。
17.利福平、利福布汀能誘導肝臟細胞色素酶，可能加快環戊丁心安代謝，降低療效。
18.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應監測血壓，相應調整劑量。
19.麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼，可降低抗高血壓藥的療效。使用環戊丁心安治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。
20.環戊丁心安可影響血糖代謝，故在與降糖藥同用時，應調整後者的劑量，並注意監測血糖，或換用一種心臟選擇性β受體阻滯藥。
21.阿布他明有β受體激動作用，如環戊丁心安與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前環戊丁心安應停用至少48h。
22.β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮，因此使用環戊丁心安治療的患者應避免吸入醋甲膽鹼。
23.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，因此應避免環戊丁心安與利托君合用。
專家點評
環戊丁心安屬選擇性的β-受體阻滯劑，具有中度的內源性交感活性。其β-受體阻滯作用較普萘洛爾強4倍，且作用較持久。環戊丁心安對心臟顯示有負性肌力作用和負性頻率作用，但其減慢心率的作用比普萘洛爾小，且較少引起心動過緩。
