環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、g-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。
基本介紹
- 中文名：環孢素口服液
- 外文名：Ciclosporin Oral Solution
- 分子式：C62H111N11O12
- 分子量：1202.63
基本信息,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,
基本信息
【藥品名稱】
通用名：環孢素口服液
曾用名：
商品名：
英文名：Ciclosporin Oral Solution
漢語拼音：Huanbaosu Koufurongye
本品化學名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯醯]-L-2氨基丁醯-N-甲基甘氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-纈氨醯
其結構式為：
【性狀】
本品為淡黃色澄明液體。
藥代動力學
口服吸收不規則、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植後.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90%，主要與脂蛋白結合。口服後達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時，而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33%～47%分布於血漿中，4%～9%在淋巴細胞，5%～12%在粒細胞，4l%-58%則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6%經腎臟排泄，其中約0.1%仍以原形排出。
適應症
適用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用於預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合套用，以提高療效。
近年來有報導試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
用法用量
成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg/kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5%，維持量約為每日5～10mg/kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。
不良反應
1、較常見的有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。
3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合徵、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）
嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報導認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng/ml，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給相應的治療，並減少本品的用量或停用。
【禁忌症】
1、有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。
2、對本品過敏者禁用。
注意事項
1.腎毒性：腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。
2.肝毒性：低蛋白血症、高膽紅素血症、血清轉氨酶升高。
3.神經系統：運動性脊髓綜合徵，小腦樣綜合徵及精神紊亂、震顫、感覺異常等。
4.胃腸道：厭食、噁心、嘔吐。
5.用於骨髓移植雖無禁忌證，但有不良反應。
6.有高血壓、多毛症。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅、 呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應。一旦發生應立即停藥，嚴重者靜注腎上腺素和給氧搶救。
7.1歲以下兒童不宜用。 儲存、有效期
本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。
【兒童用藥】
小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg，維持量每日2—6mg/kg。
【老年患者用藥】
老年患者因易合併腎功能不全，故應慎用本品。
藥物相互作用
1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。
3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。
5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用於心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。
【規格】
5ml：5g
【貯藏】
遮光，密封，在陰涼處保存。
