基本介紹
- 中文名：瑞立博
- 成分：多西他賽，輔料為吐溫-80
- 作用：廣泛的抗腫瘤作用
- 適應症：先期化療失敗的晚期 乳腺癌
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成分
多西他賽，輔料為吐溫-80。
作用
多西他賽是半合成的第二代紫杉類化合物，其具有廣泛的抗腫瘤作用。在細胞內，多西他賽可與游離的微管蛋白結合，同時抑制微管解聚，導致微管的固定，抑制微管形成紡錘絲，從而導致細胞周期阻滯在G2～M期，使腫瘤細胞死亡。
瑞立博-臨床藥理
Ⅰ期臨床研究中，對癌症病人進行了劑量為20～115㎎/㎡的藥代動力學研究。當劑量為75～115㎎/㎡，靜脈滴注1～2小時時，其AUC呈劑量相關性。多西他賽及其代謝產物主要從糞便排泄。經糞便和尿排出的量分別約占所給劑量的75%和6%，僅有少部分以原型排出。體外研究表明，多西他賽的血漿蛋白結合率約94～97%，地塞米松並不影響多西他賽與蛋白的結合。
瑞立博-適應症
1. 多西他賽適於先期化療失敗的晚期或轉移性乳腺癌的治療。除非屬於臨床禁忌，先期治療應包括蒽環類抗癌藥。
2. 多西他賽適於使用以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療。
瑞立博-禁忌症
對多西他賽或吐溫-80有嚴重過敏史的病人；白細胞數目小於1500個/mm3的病人及肝功能有嚴重損害的病人禁用本品。
不良反應
1. 骨髓抑制:中性粒細胞減少是最常見的不良反應且通常較嚴重（<500/mm3），可逆轉且不蓄積。
2. 過敏反應:部分病例可發生嚴重過敏反應，其特徵為低血壓與支氣管痙攣，需中斷治療。停止滴注並立即治療後病人可恢復正常。
3. 皮膚反應:表現為紅斑或局部皮疹，有時伴有瘙癢。皮疹通常可能在滴注多西他賽後一周內發生，但可在下次滴注前恢復正常。
4. 體液瀦留:包括水腫，在停止多西他賽治療後，液體瀦留逐漸消失。為了減少液體瀦留，應給病人預防性使用皮質類固醇。
5.胃腸道反應:可能發生噁心、嘔吐或腹瀉等胃腸道反應。
6. 神經毒性:臨床試驗中曾有神經毒性的報導。
7. 心血管不良反應：如低血壓、竇性心動過速等有可能發生。
8. 其它不良反應:包括脫髮、無力、黏膜炎、關節痛和肌肉痛、注射部位反應。
9. 肝功能正常者在治療期間也有出現轉氨酶升高、膽紅素升高者，其與多西他賽的關係尚不明確。
用法用量
多西他賽只能用於靜脈滴注。所有病人在接受多西他賽治療期前均必須口服糖皮質激素類，如地塞米松，在多西他賽滴注一天前服用，每天16mg，持續至少3天，以預防過敏反應和體液瀦留。臨用前將多西他賽注射液溶劑全部抽出，加至對應的多西他賽注射液中，輕輕振搖混合均勻，將混合後的藥瓶室溫放置5分鐘，然後檢查溶液是否均勻澄明，根據計算病人所用藥量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液的注射瓶或注射袋中，輕輕搖動，混合均勻，最終濃度不超過0.9mg/ml。多西他賽的推薦劑量為75㎎/㎡滴注一小時，每三周一次。詳情請參閱藥品說明書
