瑞巴派特化合物化學名為（±）2-（4-氯苯甲醯胺基）-3-[2（1H）-喹啉酮-4]丙酸。為白色結晶性粉末；無臭，味苦。在二甲基甲醯胺中溶解，在乙醇或甲醇中極微溶解，在水中不溶。
基本介紹
- 藥品名稱：瑞巴派特
- 外文名：Rebamipide
- 別名：瑞巴匹特
- 主要適用症：1.可促進潰瘍癒合。2.急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃黏膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。
- 主要用藥禁忌：1.對瑞巴派特過敏者。 2.哺乳期婦女。
- 劑型：口服常釋劑型
- 是否納入醫保：是
- 藥品類型： 其他治療消化性潰瘍病和胃食道反流病的藥物
- 分子量：370.7864
- CAS號：90098-04-7
- 分子式：C19H15ClN2O4
適應症,成分,禁忌,性狀,用法用量,不良反應,藥理毒理,藥代動力學,注意事項,化合物,基本性質,物化性質,安全信息,藥典標準,鑑別,檢查,含量測定,標示量,據國外文獻報導,
適應症
1.可促進潰瘍癒合。
2.急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃黏膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。
成分
本品為（±）2-（4-氯苯甲醯胺基）-3-[2（1H）-喹啉酮-4]丙酸。
禁忌
1.對瑞巴派特過敏者。
2.哺乳期婦女。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦。
本品在二甲基甲醯胺中溶解，在乙醇或甲醇中極微溶解，在水中不溶。
用法用量
成人常用量口服，每次0.1g，每天3次，早、晚及睡前服用。
不良反應
1.可引起白細胞減少（不足0.1%），也有血小板減少的報導。
2.精神神經系統：有導致麻木、眩暈、嗜睡的報導。
3.胃腸道：發生率不足0.1%，有味覺異常、噯氣、打嗝、嘔吐、胃灼熱、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉等。另有引起口渴的報導。
4.肝臟：引起丙氨酸氨堆轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、γ-谷氨酸轉肽酶、鹼性磷酸酶升高等肝功能異常。另有黃疸報導。
5.內分泌系統/代謝：有引起乳腺腫脹、乳房疼痛、男性乳房腫大，誘髮乳汁分泌的報導。
6.呼吸系統：有引起咳嗽、呼吸困難的報導。
7.過敏反應：發生率不足0．1%，可有皮疹、瘙癢、藥疹樣濕疹等。另有引起蕁麻疹的報導。
8.其他：瑞巴派特所致的月經異常、血尿素氮（BUN）升高、浮腫等的發生率不足0.1%。另有引起心悸、發熱、顏面潮紅的報導。
藥理毒理
1.清除羥基自由基的作用，通過降低脂質過氧化等作用保護因自由基所致的胃黏膜損傷。
2.抑制炎性細胞浸潤。另外動物實驗顯示瑞巴派特可增加大白鼠的胃黏液量、胃黏膜血流量及胃黏膜前列腺素含量，並可促進大白鼠胃黏膜細胞再生、使胃鹼性物質分泌增多等。但對基礎胃液分泌幾乎不起作用，對刺激胃酸分泌也未顯示出抑制作用。
3.抑制幽門螺桿菌（Hp）作用：瑞巴派特不具有細胞毒活性，而是通過阻止Hp粘附至胃黏膜上皮細胞、減少氧化應激、降低Hp產生的細胞因子濃度等而用於輔助治療Hp感染。
藥代動力學
瑞巴派特口服吸收較好，但餐後吸收較緩慢，0.5～4h血藥濃度達峰值，血漿蛋白結合率為98%以上，在胃、十二指腸分布良好。半衰期為2h，大部分以原藥從尿中排出。
注意事項
1.孕婦及兒童慎用。
2.哺乳期婦女用藥時應避免哺乳。
3.由於一般老年患者生理機能低下，應注意消化系統的副作用。
4.不推薦瑞巴派特單獨用於Hp感染。
5.服藥期間若出現瘙癢、皮疹或濕疹等過敏反應，或出現氨基轉移酶顯著升高時應立即停藥，並進行適當治療。
中文名稱：瑞巴派特；
中文別名：瑞巴匹特；2-(4-氯苯甲醯胺基)-3-(1,2-二氫-2-氧代-4-喹啉基)丙酸；
英文名稱：Rebamipide
英文別名：2-(4-chlorobenzoyl)benzimidazole；REBAMIPIDEREBAMIPIDE；REACTIVE ORANGE 122,CINO.ORANGE 122；2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinone-4-yl]propionic acid； 2-(4-chlorobenzamido)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid;
CAS號：90098-04-7
分子式：C19H15ClN2O4
分子量：370.78600
精確質量：370.07200
PSA：99.26000
LogP：2.99810
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.394 g/cm
熔點：288-290ºC dec.
沸點：695ºC at 760 mmHg
閃點：374.1ºC
折射率：1.634
儲存條件：保存在原裝容器中置於黑暗低溫環境中
蒸汽壓：2.83EmmHg at 25°C
符號：GHS06
信號詞：危險
危害聲明：H301
警示性聲明：P301 + P310
海關編碼：2933790090
（1）取本品約10mg，加2.5mol/L氫氧化鈉溶液2ml，於水浴中加熱煮沸約30分鐘，放冷，濾過，濾液用2.5mol/L鹽酸溶液調至中性，加茚三酮3mg， 於沸水浴中加熱2～3分鐘，溶液顯紫色。
（2）取本品，加甲醇製成每1ml中含5μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A）測定，在230與328nm的波長處有最大吸收。在328與230nm處的吸收度比值應為0.14～0.17。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ C）。
- 氯化物 取本品0.1g，加水25ml，煮沸約3分鐘，立即放冷，用雙層濾紙濾過，再以水10ml沖洗濾器，洗液與濾液合併。依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液4.0ml製成的對照溶液比較，不得更濃（0.0050%）。
- 有關物質 照高效液相法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ D）。
色譜條件與系統適應試驗 用十八烷基矽烷鏈合矽膠為填充劑：甲醇-磷酸緩衝液（含1%四丁基氫氧化銨10%水溶液）52：48為流動相，檢測波長235nm，理論板數按瑞巴派特計算應不低於1500。精密稱取樣品5mg於10ml量瓶中，用流動相溶解，並稀釋定容，配製成濃度為0.5mg/ml的溶液，作為供試品溶液；量取適量，加流動相製成每1ml中含0.05mg的溶液作為預試溶液。精密量取10ml預試溶液注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20～25%，再精密量取供試品溶液10μl，進樣10μl。計算採用歸一法。雜質總量不得過1.5%。
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加中性二甲基甲醯胺（對溴麝香草酚藍指示液顯中性）50ml使溶解，加溴麝香草酚藍指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於37.08mg的C19H15ClN2O4。
標示量
按乾燥品計算，含C19H15ClN2O4不得少於98.5%。
據國外文獻報導
1．對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進治癒的作用 本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結紮潰瘍及與活性氧有關的缺血一再灌注、血小板活化因子(PAF)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(DDC)、應激反應、吲哚美辛等引起的胃黏膜損傷，還可以促進大白鼠醋酸潰瘍的治癒，並抑制潰瘍形成後第120—140天的復發。
2．對實驗性胃炎的抑制作用及促進治癒的作用 本品不僅抑制牛磺膽酸誘發的大白鼠實驗性胃炎的發生，而且具有促進治癒的效果。
3.增加胃黏膜前列腺素的作用本品使大白鼠胃黏膜內前列腺素E2含量增加，並使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加，同時也使前列腺素E2的代謝產物15-酮基—13，14-二氫(化)前列腺素E2增加。 本品使健康成年男子的胃黏膜中前列腺素E2含量增加，並顯示它對乙醇負荷引起的胃黏膜損傷有抑制作用。
4．保護胃黏膜的作用 本品可抑制乙醇、強酸及強鹼導致大白鼠的胃黏膜損傷，還可以抑制阿司匹林及牛磺膽酸對家兔胎仔的胃黏膜上皮細胞的損傷，抑制阿司匹林。乙醇、鹽酸一乙醇負荷對健康成年男子的胃黏膜損傷。
5.增加胃粘液量的作用 本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，使胃黏膜表層粘液量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用與內源性前列腺素無關。
6．增加胃黏膜血流量的作用 本品使大白鼠黏膜血流量增加，可改善失血造成的血液循環障礙。
7．對胃黏膜屏障的作用 本品對大白鼠的胃黏膜電位差幾乎不顯示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃黏膜電位差低下。
8．對胃鹼性物質分泌亢進作用本品使大白鼠的胃鹼性物質分泌亢進。
9．促進胃黏膜細胞再生的作用 本品使大白鼠的胃黏膜細胞再生能力加強，增加表層上皮細胞數。
10．修復損傷胃黏膜的作用 本品可以使家兔的培養胃黏膜上皮細胞創傷修復模型因膽汁酸及過氧化氫而披拖延的修復過程正常化。
11．對胃酸分泌的作用 本品對大白鼠的基礎胃液分泌幾乎不起作用，而且對刺激胃酸分泌來顯示出抑制作用。
12．對活性氧的作用 本品具有消除羥基自由基的作用，並抑制多形核白細胞的過氧化物的產生。在體外抑制幽門螺旋桿菌引起的中性白細胞的活性氧產生造成的胃黏膜損傷。 本品在抑制應激反應、吲哚美辛負荷大白鼠的胃黏膜損傷的同時，使胃黏膜中過氧化脂質含量降低。其清除自由基作用，使之也用於輔助生殖治療中的精子處理和精子冷凍，用於保護精子，降低來自自由基對精子的損傷。
13．對胃黏膜炎性細胞浸潤的作用 通過大鼠的牛磺膽酸誘發胃炎模型、NSAIDs胃黏膜損傷模型、缺血—再灌注模型研究後發現，本品可抑制炎性細胞浸潤。
14．對胃黏膜炎性細胞因子(白介素-8)的作用 本品可以抑制幽門螺旋桿菌引起的人胃黏膜上皮細胞白介素-8(1L-8)產生的增加，而且可以抑制上皮細胞內NF-xB的活化及IL-8mRNA的出現(體外)。
