尼氟酸

尼氟酸是用於關節和肌肉疼痛的藥物。屬於非甾體抗炎鎮痛藥，療效優於其他抗炎鎮痛藥，可用於老年患者。用於急、慢性關節炎和非關節炎症、創傷及手術後炎症，還可用於支氣管炎、肺炎、急性淺表血栓性靜脈炎等。製劑為膠囊劑。 它被歸類為環加氧酶-2的抑制劑。 在實驗生物學中，它已被用於抑制氯離子通道。 還據報導其作用於GABA-A和NMDA通道並阻斷T型鈣通道。

基本介紹

• 中文名：尼氟酸
• 外文名：Niflumic Acid

基本信息

中文名稱：尼氟酸

中文別名：氟尼酸；氮氟滅酸；理痛靈；2-(3-三氟甲基苯胺基)煙酸；煙滅酸；來福；氮氟天酸

英文名稱：Niflumic acid

英文別名：2-(3-TrifluoroMethylanilino)nicotinic Acid；Niflumic Acid;

2-((3-(Trifluoromethyl)phenyl)amino)nicotinic acid;

2-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyridine-3-carboxylic acid;

2-[(3-Trifluoromethylphenyl)amino]nicotinic Acid;

CAS號：4394-00-7

分子式：C₁₃H₉F₃N₂O₂

結構式：

分子量：282.21800

精確質量：282.06200

PSA：62.22000

LogP：3.61520

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：1.449 g/cm3

熔點：203-204ºC

安全信息

符號：GHS07

信號詞：警告

危害聲明：H302; H312; H315; H319; H332; H335

警示性聲明：P261; P280; P305 + P351 + P338

海關編碼：2933399090

危險類別碼：R20/21/22; R36/37/38

安全說明：S26-S36/37/39

危險品標誌：Xn

生產方法

由2-氯代吡啶-3-羧酸和間三氟甲基苯胺為原料製得。

藥理作用

尼氟酸是一種非甾體消炎鎮痛藥物。動物實驗中不同劑型和給藥途徑均顯示抗炎、鎮痛和消腫作用。臨床經廣泛使用研究認為毒性小，耐受性良好，療效較其他消炎鎮痛藥好，尼氟酸不引起鈉瀦留，可用於老年患者。

藥代動力學

口服或直腸給藥吸收迅速，直腸給藥後1h血藥濃度就可達高峰值。在機體內經特異性酯酶作用後釋放，藥物濃度較口服高且持續時間較長。

適應證

風濕性關節炎、髖關節病、風濕性脊椎炎、銀屑病、急性痛風性關節性關節炎；非關節病變：扁桃體炎，副鼻竇炎、滑膜炎和上髁炎。創傷、骨折、扭傷、挫傷。拔牙等口腔手術後，婦產科術後，五官科術後。急性和非急性耳、鼻、喉病變。支氣管及肺病變、支氣管肺炎、胸膜炎、急性淺表血栓性靜脈炎。兒童：流行性腮腺炎、淋巴結炎、支氣管肺炎、疫苗反應的防治。

注意事項

妊娠和哺乳期婦女慎用。長期使用需長期檢查血象、肝功能和尿常規，尤其應觀察腎功能，因據報導，尼氟酸可致腎乳頭壞死性損傷。

不良反應

1.噁心、嘔吐、胃灼熱、腹瀉、上腹痛，大多輕至中度且呈暫時性。直腸給藥有直腸燒灼感和脹感。

2.其他：罕見頭痛、目眩，極少數需停藥。也有引起白細胞減少、血尿和皮膚反應的報導。

用法用量

成人250mg，3次/d。對嚴重炎症可每天4次。直腸給藥：成人500mg，2次/d。

藥物的相互作用

與維生素、抗生素、抗尿酸藥、利尿藥、止痛藥、消炎藥、鎮痛藥、安定藥、麻醉藥、胰島素和其他口服降血糖藥均無明顯相互不良作用，與抗凝藥物合用應謹慎，須進行臨床和血象監護，並適當調整抗凝藥的劑量。

劑型與規格

1.片劑：250mg；

2.栓劑：500mg，285mg。