溴莫尼定

基本信息

中文名稱：溴莫尼定

中文別名：6-喹喔啉胺, 5-溴-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-; 5-溴-N-(2-咪唑啉-2-基)-6-喹喔啉胺; 5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;

英文名稱：brimonidine

英文別名：Bromoxidine; brimonidinum; UNII-E6GNX3HHTE; Brimonidine [INN:BAN]; UK 14,304;

CAS號：59803-98-4

分子式：C₁₁H₁₀BrN₅

化學結構：

分子量：292.13500

精確質量：291.01200

PSA：62.20000

LogP：1.60080

物化性質

外觀與性狀：黃色固體

密度：1.82 g/cm³

熔點：207.5 °C

沸點：432.6ºC

閃點：215.4ºC

折射率：1.798

穩定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲存條件：Keep container tightly closed.

藥物相關基本信息

藥代動力

將0.2%的本藥溶液滴入眼睛後，血漿濃度於1-4小時內達到峰值，然後下降，約在3小時左右血漿濃度減半。在人體中，溴莫尼定被大量代謝，主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主，口服放射性標記的溴莫尼定後，約87%的藥物在120小時內被清除，尿中約占74%。

適應症

適用於降低開角型青光眼及高眼壓症的眼內壓。

用法用量

本藥的推薦劑量為每日一次，每次一滴，滴入患眼。眼內壓在下午達到高峰或眼內壓需要另加控制的患者，下午可增加一滴。

不良反應

約有10-30%的人出現以下不良反應按降序排列，包括口乾，眼部充血、燒灼及刺痛感，頭痛，視物模糊，眼睛異物感，乏力倦怠，結膜濾泡，眼部過敏反應以及眼部瘙癢。允有3-9%的人出現以下不良反應，按降序排列，包括角膜染色潰瘍，乾燥，流淚，上呼吸道感染症狀，眼瞼水腫，結膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道症狀，虛弱無力，結膜變白，視物異常以及肌肉痛。有少於3%的患者出現以下不良反應，包括眼瞼痂，結膜出血，味覺異常，失眠，結膜分泌物增多，精神抑鬱，高血壓，焦慮，心悸，鼻乾以及暈厥。

注重事項

禁用於對本品或其某一成分過敏者，亦禁用於使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者。部分患者在長期使用本藥時，其降低眼內壓的作用逐漸減弱，出現失效的時間因人而異，因此應予密切監視。儘管在臨床研究中，本藥對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患者仍應慎用。由於尚無肝或腎功能受損患者使用本藥的研究報導，故此類患者應慎用。精神抑鬱，大腦功能受損，冠狀動脈病變，雷諾氏症，體位性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者均應慎用。研究期間，某些患者使用本品的效果差，但是，用藥第一月的降低眼內壓作用未必都能反映長期降低眼內壓的效果，對於每日兩次用藥尚不能很好控制眼內壓的患者下午應再增加1滴，對使用降低眼內壓藥物的患者，應按常規定期監測其眼內壓。本藥中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收，因此應在滴用本藥後至少等待15分鐘，再戴上軟性隱性眼鏡。。各種α-腎上腺素能受體激動劑都可使某些患者有疲憊感及睏倦。本藥亦不例外，因此從事危險性作業的患者用藥後有出現精神不集中的可能性。致癌、致突變作用：未見任何與藥物有關的致癌作用，在一毓體內及體外的研究中，小鼠促細胞發生研究以及顯性致死分析中，本藥均無任何致突變或促細胞發生作用。致畸作用：本藥對動物的受孕無任何影響，對胎鼠亦無任何損害。對妊娠和哺乳的影響：至今尚無孕婦使用本藥的報導，但在動物研究中有極少時的溴莫尼定可穿越胎盤，進入胎鼠的循環，因此只有判定本藥可能給母親帶來的利益大於給胎兒帶來的潛在危險時，方宜使用。哺乳期婦女：雖然在動物試驗中已發現酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本藥是否亦隨母乳排出，尚且不明，因此是否停止授或停止用藥，應視此藥對哺乳期婦女的重要性而定。對兒童的影響：兒科患者套用的安全性及藥效尚未建立。