酒石酸溴莫尼定(brimonidine tartrate,商品名 Alphagan),是1996年開發的治療開角型青光眼新藥。本品是一種新型高度選擇性α2-腎上腺素能受體激動劑,對α2-受體的選擇性比可樂定高7~12倍,比阿普拉可樂定高23~32倍。酒石酸溴莫尼定的降眼壓效果與可樂定相似,強於阿普拉可樂定。
基本介紹
- 中文名:酒石酸溴莫尼定
- 保質期 :36(月)
- 用途:眼科類醫藥原料
- 分子量:430.37
- 質量標準:USP26 含量測定 ≥99.0%
- 熔點:205-207℃
- 含量測定: ≥99.0%
- 熾灼殘渣:≤0.1%
- 重金屬:≤20PPM
- 單個雜質:≤0.1%
- 總雜質:≤1.0%
- 性狀:為米色至淡黃色結晶性粉末
化學名,適應證,不良反應,禁忌證,注意事項,藥物相互作用,用法與用量,製劑與規格,
化學名
化學名:Bri/0/2/7/5/9/8/4/7/2/5/5/monidine Tartrate CAS 59803-98-4
分子式: C11H/1/3/9/7/1/5/1/4/0/0/7/10BrN5.C4H6O6
適應證
用以治療開角型青光眼、高眼壓症以及防治眼前節雷射手術後的眼壓升高。
不良反應
1.眼部:有充血、燒灼感、乾燥感、刺痛感、瘙癢感、結膜濾泡、視物不清等,大多可耐受。
2.全身:少數患者有口乾、頭痛、全身乏力和倦怠感等不良反應。
禁忌證
1.套用單胺氧化酶抑制劑(如異唑肼、苯乙肼、甲基苄肼等)者禁用。
2.嚴重的心血管疾患、肝臟疾病、精神憂鬱、大腦或冠狀動脈機能不全、雷諾氏病、直立性低血壓、血栓閉塞性脈管炎者,以及同時套用β腎上腺素受體阻滯劑、抗高血壓藥或糖苷類心臟病藥物者禁用。
注意事項
1.孕婦:動物研究顯示本品可以穿過胎盤,大劑量對胎兒沒有產生有害影響。但是,對於婦女妊娠期使用本品的安全性尚未確立,所以,孕婦應權衡利弊,慎用。
2.哺乳婦女:本品是否會進人人的乳液尚不清楚,但動物實驗證實,本品可以進入乳液。故哺乳婦女最好不要使用。
3.小兒宜慎用。
4.老年人視健康狀況,慎用。
5.雖然用酒石酸溴莫尼定滴眼,進人體內的量非常少,但是,有心血管疾患或低血壓的患者的血壓可能受到影響。
6.有腎和肝臟疾患者,血液內有較高水平的莫尼定可導致情緒低沉,用酒石酸溴莫尼定滴眼可能使這種情況惡化。
7.滴眼液中的防腐劑可能被軟接觸鏡吸收。滴本品後至少15分鐘才能戴軟接觸鏡。
藥物相互作用
與其他降眼壓藥物聯合套用有加強作用。單獨使用本品降眼壓幅度達20.2%,聯合用藥眼壓進一步下降16.9%。本品和噻嗎洛爾聯合套用的降眼壓效果比與多佐胺和噻嗎洛爾聯合套用強,而不及拉坦前列腺素和噻嗎洛爾聯合套用的效果。
用法與用量
滴入結膜囊內,每日3次,一次1滴。
製劑與規格
酒石酸溴莫尼定滴眼液:0.2%5ml。