溴米索伐

溴米索伐

溴米索伐化合物化學名為2-溴-N-氨基甲醯基-3-甲基丁醯胺,白色結晶性粉末,無臭,味微苦,在丙酮中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中微溶。

溴米索伐(INN),通常稱為溴戊醯脲,是Knoll在1907年發現的並且在1909年獲得專利的溴化丙烯基團的催眠和鎮靜劑。其商品名眾多(例如Brovarin),在亞洲的櫃檯具有銷售,通常與非甾體抗炎藥物組合。溴同位素的長期使用與溴中毒有關。經Hell-Volhard-Zelinsky反應隨後與尿素反應溴化異戊酸可以製備溴化水。

基本介紹

  • 中文名:溴米索伐
  • 外文名:Bromisoval
  • C A S:496-67-3
  • 分 子 式:C6H11BrN2O2
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,用途,化合物相關藥品說明,適應症,用法用量,不良反應,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:溴米索伐
中文別名:1-(2-溴異戊醯)脲;溴米那;Alpha-溴異戊醯脲;布洛母拉;布洛米那;溴母拿;溴異戊脲;溴異戊醯脲
英文名稱:Bromisoval
英文別名:2-bromo-N-carbamoyl-3-methylbutanamide;bromisovalum;
Abroval;Alluval;Bromoxil;
CAS號:496-67-3
分子式:C6H11BrN2O2
結構式:
溴米索伐
分子量:223.06800
精確質量:222.00000
PSA:72.19000
LogP:1.69200

物化性質

外觀性狀:白色結晶性粉末,無臭,味微苦
密度:1.504g/cm3
熔點:148-154 °C
溶解度:在丙酮中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中微溶。
折射率:1.514
儲存條件:庫房通風低溫乾燥

生產方法

1) 以異戊醇為原料,先氧化生成異戊酸,再溴化生成α-溴代異戊醯溴,最後與尿素縮合生成溴異戊脲。該品具有鎮靜和輕度催眠作用,服後5分鐘即顯效,作用時間持續4h,無習慣性,可製成粉、片劑及注射劑。
2) 第一步:異戊酸在三溴化磷的催化下與溴素反應生成α-溴代異戊酸;第二步:第一步反應完後,產物不經分離,直接壓入醯溴化罐中,加入三溴化磷和溴素,繼續反應,生成α-溴代異戊醯溴,反應完後,減壓升溫蒸餾收集85-95℃/20-30mmHg餾分,得到α-溴代異戊醯溴;第三步:α-溴代異戊醯溴與尿素縮合得到溴米索伐。本發明產品收率高、純度高、雜質少、成本低、生產易於控制、生產過程中產生的溴化氫氣體經水吸收後得到氫溴酸,可綜合利用,減少了三廢排放。

用途

原料藥。

化合物相關藥品說明

適應症

本品為鎮靜催眠藥。可用於禁忌巴比妥類或水合氯醛的患者。

用法用量

口服,一次0.5g,一日2次。

不良反應

尚未見嚴重不良反應報導。

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