消旋卡多曲顆粒,適應症為用於1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時與口服補液或靜脈補液聯合使用。
基本介紹
- 藥品名稱:消旋卡多曲顆粒
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:其他止瀉藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為消旋卡多曲。
化學名稱:(±)N-(2-乙醯巰基甲基-1-氧代-3-苄基丙基)甘氨酸苄酯。
化學結構式:
化學名稱:(±)N-(2-乙醯巰基甲基-1-氧代-3-苄基丙基)甘氨酸苄酯。
化學結構式:
分子式:C21H23NO4S
分子量:385.48
性狀
本品為淡黃色混懸顆粒,味甜。
適應症
用於1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時與口服補液或靜脈補液聯合使用。
規格
(1)10mg;(2)30mg。
用法用量
口服,每日三次,每次按每公斤體重服用1.5mg;單日總劑量應不超過每公斤體重6mg。
連續服用不得超過7天。
推薦劑量:
1. 嬰兒服用劑量:1~9月齡(體重[9kg),每次10mg,每日3次;9~30月齡(體重9~13kg),每次20mg,每日3次。
2. 兒童服用劑量:30月齡~9歲(13kg~27kg),每次30mg,每日3次;9歲以上(體重]27kg),每次60mg,每日3次。
連續服用不得超過7天。
推薦劑量:
1. 嬰兒服用劑量:1~9月齡(體重[9kg),每次10mg,每日3次;9~30月齡(體重9~13kg),每次20mg,每日3次。
2. 兒童服用劑量:30月齡~9歲(13kg~27kg),每次30mg,每日3次;9歲以上(體重]27kg),每次60mg,每日3次。
不良反應
偶見嗜睡、皮疹、便秘、噁心和腹痛等。
禁忌
以下人群禁用:肝腎功能不全者;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者;對消旋卡多曲過敏的患者。
注意事項
1、連續服用本品5天后,腹瀉症狀仍持續者應進一步就診或採用其他藥物治療方案;
2、本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻;
3、本品請勿一次服用雙倍劑量;
4、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅黴素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;
5、與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。
2、本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻;
3、本品請勿一次服用雙倍劑量;
4、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅黴素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;
5、與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品不推薦孕婦及哺乳婦女使用,孕婦及哺乳婦女應慎用消旋卡多曲。
兒童用藥
見用法用量
老年用藥
本品不推薦老年患者使用
藥物相互作用
1.紅黴素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;
2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。
2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。
藥物過量
臨床試驗中,曾有患者單次服用本品2g(相當於成人常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應,無偶用大劑量發生不良反應的報導,本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量,可按常規藥物過量進行處理。
藥理毒理
1、藥理作用
消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌。
口服消旋卡多曲作用於外周腦啡肽酶,不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。
2、毒理研究
有文獻報導,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥後,未發現有毒性反應。
消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌。
口服消旋卡多曲作用於外周腦啡肽酶,不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。
2、毒理研究
有文獻報導,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥後,未發現有毒性反應。
藥代動力學
1、吸收
本品口服後能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時後對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續8小時左右,t1/2約為3小時。
2、分布
本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
3、代謝
本品進入體內後,迅速轉變為其活性代謝物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然後轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最後經尿、糞便及肺排泄。
本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。
4、消除
放射標記法研究發現,本品主要通過糞便和尿排泄。重複給藥不會改變本品的藥代動力學特性。
飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。
本品口服後能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時後對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續8小時左右,t1/2約為3小時。
2、分布
本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
3、代謝
本品進入體內後,迅速轉變為其活性代謝物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然後轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最後經尿、糞便及肺排泄。
本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。
4、消除
放射標記法研究發現,本品主要通過糞便和尿排泄。重複給藥不會改變本品的藥代動力學特性。
飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。
貯藏
密封,乾燥處保存。
包裝
藥用複合膜。每盒裝4袋、6袋、8袋、10袋、12袋、18袋。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準(試行)YBH05012005