浦美特

浦美特，又名替米沙坦片（英文名Telmisartan Tablets），為白色或類白色片。主要成分為替米沙坦，其化學名稱：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯並咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝，按照二次冪藥代動力學消除，口服（或靜注）時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。用於原發性高血壓的治療，成人應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應超過40mg。對於兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。

基本介紹

• 中文名：浦美特
• 藥品名稱：替米沙坦片
• 成份：主要成分為替米沙坦
• 性狀：為白色或類白色片

基本信息

【藥品名稱】替米沙坦片

【商品名】浦美特

【英文名稱】Telmisartan Tablets

【成份】本品主要成分為替米沙坦，其化學名稱：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯並咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。

【性狀】本品為白色或類白色片。

【藥代動力學】

基本介紹

吸收：口服後，替米沙坦被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦與食物同時攝入時，藥時曲線下面積（AUC0→∞）面積減少6%（40 mg劑量）到19%（160 mg劑量）。空腹和飲食狀態下服用替米沙坦3小時後血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。劑量和血漿水平無線性關係。在40 mg以上劑量時出現Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2～3倍。分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結合（>99.5%），主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩態表觀分布容積（Vss）約為500L。代謝： 替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產物無藥理學活性。消除：替米沙坦按照二次冪藥代動力學消除，最終清除半衰期>20小時。最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時，未見臨床相關的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高於男性，但對療效無影響。口服（或靜注）時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小於劑量的2%。總血漿清除率(CLtot)(約1000mL/min)與肝血流(約1500 mL/min)相比較高。老年人替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無差別。腎功能不全患者進行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。肝功能不全患者藥代動力學研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%。清除半衰期在肝功能不全患者不變。

【適應症】用於原發性高血壓的治療。

患者須知

【用法和用量】

成人:

應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 mg的劑量範圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥後未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80 mg，每日1次。

本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在療程開始後四至八周本品才能發揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。

腎功能不全的病人

輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調整劑量。

替米沙坦不通過血過濾消除。

肝功能不全的病人

輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應超過40mg。

老年人

服用本品不需調整劑量。

兒童和青少年

對於兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。

【不良反應】

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發生頻率分為：非常常見（>1/10）;常見(>1/100,<1/10);少見(>1/1000,<1/100);罕見(>1/10000,<1/1000);非常罕見(<1/10000) 全身反應: 常見:後背痛(如坐骨神經痛)、胸痛、流感樣症狀、感染症狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）少見：視覺異常、多汗中樞和外周神經系統：常見：眩暈胃腸道系統：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂少見：口乾、胃腸脹氣肌肉骨骼系統：常見：關節痛、腿痙攣或腿痛、肌痛少見：腱鞘炎樣症狀精神系統：少見：焦慮呼吸系統：常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮膚和附屬檔案系統：常見：皮膚異常如濕疹另外，自替米沙坦上市後，個別病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑鬱、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸粒細胞增多症、血小板減少症、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數病例報導出現血管性水腫、蕁麻症和其它相關不良反應。實驗室發現：與安慰劑相比， 替米沙坦治療組偶有發現血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦與安慰劑相似或低於安慰劑。

【禁忌】

對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者

妊娠中末期及哺乳者

膽道阻塞性疾病患者

嚴重肝功能不全患者

嚴重腎功能不良患者（肌酐清除率﹤30ml/分鐘）

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用尚無足夠數據顯示本品能否用於妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎毒性。因此，慎重起見，在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計畫妊娠之前，應採取適宜的替代療法。在妊娠的中末期（第二及第三個三個月期間），直接作用於腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用於妊娠中末期。一旦確診妊娠，應儘快停用本品。哺乳期使用由於本品是否經乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。

【藥物相互作用】 1、鋰劑鋰劑與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此，鋰劑和本品合用須慎重。如需合用，則合用期間應監測血鋰水平。 2、有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀症（如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品、環胞菌素A或其它藥物如肝素鈉）；如果本品需與這些藥物合用，建議監測血鉀水平。基於使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗，本品與上述藥物合用，可致血鉀水平升高（參見注意事項）。 3、藥代動力學試驗已經研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。可升高地高辛平均波谷血藥濃度20%（個別病例升高39%），因此須監測地高辛血漿濃度。 4、本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。 5、基於其藥理學特性，下述藥物可加強抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥類藥物、鎮靜安眠藥或抗抑鬱劑可增強體位性低血壓效應。 6、當與替米沙坦合用時，辛伐他汀代謝物（辛伐他汀酸）的Cmax有輕度升高（1.34倍）且消除加速。

【藥物過量】 尚無過量使用的病例報告。替米沙坦過量最可能的表現是低血壓和心動過速；心動過緩也可能發生。替米沙坦不能經血液透析消除。一旦發生過量，應對患者做密切觀察，並做對症和支持治療。治療應根據服藥的時間和症狀的嚴重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過量可能有效。應密切監測血電解質和肌酐。若發生低血壓，患者應平臥，並儘快補充鹽分和擴容。

【規格】20mg

【貯藏】密封，置陰涼處保存。