派汀

本品主要成份為加巴噴丁，其化學名稱為1-（氨基甲基）-環己乙酸，本品為硬膠囊，內容物為類白色顆粒和粉末。

適應症為癲癇。用於成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的、部分性發作的輔助治療。也可用於3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療

基本介紹

• 藥品名稱：派汀
• 別名：加巴噴丁膠囊商
• 化學名稱：為1-（氨基甲基）-環己乙酸
• 主要成份：為加巴噴丁

基本信息

【性 狀】本品為硬膠囊，內容物為類白色顆粒和粉末。

藥理作用

加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確，但動物試驗提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗（如遺傳性癲癇模型等）結果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。

加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關，但不與GABA受體產生相互作用，它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現，加巴噴丁濃度達到100μM時，對許多常見受體位點無親和力，包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉鹼-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ，δ或k受體、尼群地平或地爾硫標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A　20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由於在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反，故目前尚無任何關於加巴噴丁對NMDA受體作用的統一認識。

體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內的結合位點分布於新皮層和海馬，其高親和力的結合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位，相關功能尚未闡明。

適 應 症

癲癇：用於成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的、部分性發作的輔助治療。也可用於3～12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

用法用量

加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯合治療。 加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者：在給藥第一天可採用每日一次，每次0.3g；第二天為每日二次，每次0.3g，第三天為每日三次，每次0.3g，之後維持此劑量服用。據國外研究文獻報導，加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g，還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以後劑量的安全性尚不確定。 3～12歲的兒科患者：開始劑量應該為10～15mg/kg/d，每日3次，在大約3天達到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25～35mg/kg/d，每日三次。3～4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應的發生，第一天用藥可在睡前服用。

不良反應

最常見的不良反應是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、噁心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及畏食。 偶有出現衰弱、視覺障礙（弱視、復視）、震顫、關節脫臼、異常思維、健忘、口乾、抑鬱及情緒化傾向。 在臨床研究中以下情況偶有發生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食慾增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齒異常、牙齦炎、瘙癢症、白細胞減少症、骨折、血管擴張及高血壓。 另外，在12歲以下兒童的臨床試驗中觀察到攻擊性行為、情緒不穩定、多動（過多的運動，部分不能控制）、病毒感染、發熱。 加巴噴丁膠囊治療的患者中有發生出血性胰腺炎的報導。（見注意事項） 有個別病例服用加巴噴丁膠囊治療時發生過敏反應的報導（Stevens-Johnson綜合徵，多形性紅斑）。 實驗室檢查 臨床對照研究中，有16%的患者出現可能與臨床相關的血糖波動（<3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值範圍3.5～5.5mmol/L）（見注意事項）。與其他抗癲癇藥同時使用，有肝功能試驗結果升高的報導。

禁 忌

已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。 加巴噴丁膠囊對於原發性全身發作，如失神發作的患者無效。

特殊患者用藥

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

目前尚無孕期婦女使用本品的經驗，只有在充分評估利益/風險後，才可以使用本品。 本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴重不良事件的可能，所以哺乳期婦女在必須使用本品時，應停止哺乳或停止使用本品（考慮到對母親進行抗癲癇治療的必要性）。

【兒童用藥】

有關兒童的用法用量參見“用法用量”項下。

【老年患者用藥】

65歲以上的人群，未進行過系統的研究。然而臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現與較年輕者未見不同。

其他信息

【規 格】

(1) 0.1g (2)0.3g

【有 效 期】

暫定二年。

【包 裝】

鋁塑包裝。10粒/板。

【貯 藏】

密閉，避免高溫保存。

【批准文號】

(1) 國藥準字H20030662

(2) 國藥準字H20050271

【生產企業】

企業名稱：江蘇恆瑞醫藥股份有限公司