活寧（異氟烷），適應症為用於吸入麻醉。
基本介紹
- 藥品名稱：活寧?
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：全身麻醉藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,包裝企業,
成份
本品主要成分及化學名稱為：異氟烷， 2-氯-2-（二氟甲氧基）-1，1，1-三氟乙烷
其結構式為：
分子式：C3H2ClF5O
分子量：184.5
其結構式為：
分子式：C3H2ClF5O
分子量：184.5
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體，易揮發，有醚的特臭。
適應症
用於吸入麻醉。
規格
100ml。
用法用量
應使用異氟烷專用帶刻度的蒸發器，以便準確調節麻醉劑濃度。
異氟烷的MAC值隨年齡而改變。不同年齡組的MAC平均值見下表：
術前用藥：根據患者具體情況選擇術前用藥，應考慮到異氟烷的呼吸抑制作用，可選用抗膽鹼藥物，對於採用異氟烷進行吸入誘導的兒科患者尤應使用抗膽鹼藥。
誘導：靜脈給予短效的巴比妥類或其他靜脈誘導藥物後再吸入異氟烷氣體混合物。可吸入異氟烷與純氧混合氣，或異氟烷與氧氣/笑氣（氧化亞氮）混合氣。
以異氟烷誘導時建議從0.5%濃度開始。在7-10分鐘內濃度逐漸提高到1.5-3.0%，可達到外科手術所需的麻醉深度。
維持：使用1.0-2.5%異氟烷與氧氣/笑氣（氧化亞氮）混合氣體可以維持手術所需的麻醉深度。如果不用笑氣（氧化亞氮），需增加活寧濃度0.5-1.0%。
剖宮產手術適合使用0.5-0.75%異氟烷與氧氣/笑氣（氧化亞氮）混合氣體進行麻醉。
如果不存在其他影響因素下，維持期間動脈壓與肺泡中異氟烷濃度呈反比。血壓過度下降的原因可能為麻醉過深，應降低異氟烷吸入濃度以改善血壓，或遵醫囑。
異氟烷的MAC值隨年齡而改變。不同年齡組的MAC平均值見下表：
術前用藥：根據患者具體情況選擇術前用藥，應考慮到異氟烷的呼吸抑制作用，可選用抗膽鹼藥物，對於採用異氟烷進行吸入誘導的兒科患者尤應使用抗膽鹼藥。
誘導：靜脈給予短效的巴比妥類或其他靜脈誘導藥物後再吸入異氟烷氣體混合物。可吸入異氟烷與純氧混合氣，或異氟烷與氧氣/笑氣（氧化亞氮）混合氣。
以異氟烷誘導時建議從0.5%濃度開始。在7-10分鐘內濃度逐漸提高到1.5-3.0%，可達到外科手術所需的麻醉深度。
維持：使用1.0-2.5%異氟烷與氧氣/笑氣（氧化亞氮）混合氣體可以維持手術所需的麻醉深度。如果不用笑氣（氧化亞氮），需增加活寧濃度0.5-1.0%。
剖宮產手術適合使用0.5-0.75%異氟烷與氧氣/笑氣（氧化亞氮）混合氣體進行麻醉。
如果不存在其他影響因素下，維持期間動脈壓與肺泡中異氟烷濃度呈反比。血壓過度下降的原因可能為麻醉過深，應降低異氟烷吸入濃度以改善血壓，或遵醫囑。
不良反應
1.偶有心律不齊的報導
2.曾發現在未行手術情況下，白細胞計數增加
3.由於異氟烷的生物降解作用，使用異氟烷中及使用異氟烷後，發生血清有機氟濃度輕度增加的情況。這種輕微的有機氟濃度增加（據某研究報導平均為4.4mmol/L）不太可能引起腎臟毒性。因為該濃度遠遠低於引起腎臟毒性的閾值。
4.麻醉復甦期時輕度不適反應（如寒戰、噁心和嘔吐），與其他麻醉藥的反應類似。
5.曾報導過發生惡性高熱。
6.異氟烷引起腦電圖改變和伴發的驚厥十分罕見。
7.臨床研究表明，異氟烷極少引起肝功能損害。
2.曾發現在未行手術情況下，白細胞計數增加
3.由於異氟烷的生物降解作用，使用異氟烷中及使用異氟烷後，發生血清有機氟濃度輕度增加的情況。這種輕微的有機氟濃度增加（據某研究報導平均為4.4mmol/L）不太可能引起腎臟毒性。因為該濃度遠遠低於引起腎臟毒性的閾值。
4.麻醉復甦期時輕度不適反應（如寒戰、噁心和嘔吐），與其他麻醉藥的反應類似。
5.曾報導過發生惡性高熱。
6.異氟烷引起腦電圖改變和伴發的驚厥十分罕見。
7.臨床研究表明，異氟烷極少引起肝功能損害。
禁忌
1. 已知對異氟烷或其他鹵素麻醉劑過敏的病人；
2. 已知或懷疑患有遺傳性的易感惡性高熱的病人。
2. 已知或懷疑患有遺傳性的易感惡性高熱的病人。
注意事項
由於需要根據麻醉深度迅速調節異氟烷濃度，所以應使用有精確刻度的專用蒸發器，或在可監測吸入和呼出麻醉藥濃度的條件下用藥。低血壓和呼吸抑制的表現均一定程度上反映了麻醉深度。
異氟烷與其他氟烷類藥物一樣，異氟烷應慎用於顱內壓升高者。該種情況下應進行過度通氣。
異氟烷與其他氟烷類藥物一樣，異氟烷應慎用於顱內壓升高者。該種情況下應進行過度通氣。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由於有關妊娠婦女使用異氟烷的資料不足，妊娠期間異氟烷的用藥安全性尚不明確。使用異氟烷麻醉的婦女接受人工流產的失血量與使用其他吸入麻醉藥情況下相似。除剖宮產以外，異氟烷在產科麻醉的安全性尚不明確。
尚不清楚異氟烷是否能進入乳汁。但是因為多數藥物能進入乳汁，所以哺婦女使用異氟烷後應注意。
尚不清楚異氟烷是否能進入乳汁。但是因為多數藥物能進入乳汁，所以哺婦女使用異氟烷後應注意。
兒童用藥
參見【用法用量】中不同年齡組的MAC值。
老年用藥
活寧與其他藥物一樣，老年人手術所需的異氟烷濃度相對較低。
參見【用法用量】中不同年齡組的MAC值。
參見【用法用量】中不同年齡組的MAC值。
藥物相互作用
正常異氟烷麻醉濃度下可滿足腹部手術所需的肌松程度，但如果需要更高的肌松程度則可靜脈加用小劑量的肌松劑。異氟烷可顯著加強所有常用的肌松劑的肌松作用，該作用在非去極化肌松劑尤為顯著。新斯的明可拮抗非去極化肌松劑的肌松作用，但無法糾正異氟烷本身的肌松作用。所有常用的肌松劑均可與異氟烷配伍使用。
有報導異氟烷與乾燥的二氧化碳吸收物作用後可產生一氧化碳。為減少再呼吸循環迴路中一氧化碳產生以減少血中一氧化碳合血紅蛋白，應避免使用過於乾燥的二氧化碳乾燥劑。
有報導異氟烷與乾燥的二氧化碳吸收物作用後可產生一氧化碳。為減少再呼吸循環迴路中一氧化碳產生以減少血中一氧化碳合血紅蛋白，應避免使用過於乾燥的二氧化碳乾燥劑。
藥物過量
與其他氟烷類麻醉藥類似，使用異氟烷可發生低血壓和呼吸抑制，建議嚴密監測血壓和呼吸。
為糾正麻醉過深引起的低血壓和呼吸抑制，有必要進行支持治療。
為糾正麻醉過深引起的低血壓和呼吸抑制，有必要進行支持治療。
藥理毒理
藥理作用：
使用異氟烷誘導、恢復十分迅速。雖然異氟烷的輕微刺激性可能影響誘導速度，但並不刺激唾液和氣管支氣管的分泌。吸入異氟烷後咽、喉反射迅速減弱。異氟烷麻醉深度改變迅速，其過程中心臟節律保持穩定，隨著麻醉的加深，自主呼吸將被抑制，應進行嚴密監護。
異氟烷誘導期間可發生血壓下降，隨手術刺激的開始而恢復正常。
麻醉維持期間，隨麻醉深度加深，血壓有下降趨勢，其原因是外周血管的擴張，此時心臟節律維持穩定。在機械通氣並維持二氧化碳分壓（PaCO2）正常的情況下，即使增加麻醉深度也可維持心臟輸出量，一般是通過心率的加快來代償。自主呼吸的情況下，隨二氧化碳的升高心率加快，心臟輸出量也可增加至清醒狀態水平以上。
輕度異氟烷麻醉下腦血流量不變，但隨麻醉的加深而增加。通過麻醉前或麻醉中對患者過度通氣，可以防止或糾正腦脊液壓力過高。
異氟烷可引起心肌對腎上腺素的敏感度增加，但程度比安氟醚弱。有資料顯示：皮下注射1：200，000的腎上腺素溶液50ml亦未引起異氟烷麻醉下的患者發生心律失常。
臨床毒理研究：
對反覆使用麻醉濃度異氟烷的動物進行了生殖方面的研究。有關大鼠的研究表明，異氟烷對其生殖、妊娠、分娩和後代的存活率均無影響。未發現異氟烷有致畸作用。有關家兔的對照性研究得到了類似的陰性結果。這些動物試驗與人類之間的相關性尚不可知。
使用異氟烷誘導、恢復十分迅速。雖然異氟烷的輕微刺激性可能影響誘導速度，但並不刺激唾液和氣管支氣管的分泌。吸入異氟烷後咽、喉反射迅速減弱。異氟烷麻醉深度改變迅速，其過程中心臟節律保持穩定，隨著麻醉的加深，自主呼吸將被抑制，應進行嚴密監護。
異氟烷誘導期間可發生血壓下降，隨手術刺激的開始而恢復正常。
麻醉維持期間，隨麻醉深度加深，血壓有下降趨勢，其原因是外周血管的擴張，此時心臟節律維持穩定。在機械通氣並維持二氧化碳分壓（PaCO2）正常的情況下，即使增加麻醉深度也可維持心臟輸出量，一般是通過心率的加快來代償。自主呼吸的情況下，隨二氧化碳的升高心率加快，心臟輸出量也可增加至清醒狀態水平以上。
輕度異氟烷麻醉下腦血流量不變，但隨麻醉的加深而增加。通過麻醉前或麻醉中對患者過度通氣，可以防止或糾正腦脊液壓力過高。
異氟烷可引起心肌對腎上腺素的敏感度增加，但程度比安氟醚弱。有資料顯示：皮下注射1：200，000的腎上腺素溶液50ml亦未引起異氟烷麻醉下的患者發生心律失常。
臨床毒理研究：
對反覆使用麻醉濃度異氟烷的動物進行了生殖方面的研究。有關大鼠的研究表明，異氟烷對其生殖、妊娠、分娩和後代的存活率均無影響。未發現異氟烷有致畸作用。有關家兔的對照性研究得到了類似的陰性結果。這些動物試驗與人類之間的相關性尚不可知。
藥代動力學
異氟烷在人體中的代謝相對較少。術後僅0.17%異氟烷以代謝產物的形式經尿排出。血清有機氟的峰濃度出現在麻醉後4小時，通常平均小於5mmol/L，24小時內恢復正常。無報告反應使用異氟烷後，出現腎功能損害表現。
貯藏
25℃以下密封貯存。
包裝
琥珀色玻璃瓶。
有效期
5年。
批准文號
國藥準字 J20020082
生產企業
英國雅培製藥有限公司
包裝企業
上海雅培製藥有限公司
