洛貝林系由山梗菜中提取的生物鹼，是一種中樞興奮藥。本品選擇性的刺激頸動脈體化學感受器，反射性地引起呼吸中樞、迷走神經中樞和血管運動中樞的興奮。用於新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉劑及其它中樞抑制藥（如阿片、巴比妥類）的中毒及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。不良反應和毒性較輕微。安全範圍大，不易引起驚厥。在套用本品時，應嚴格控制劑量和用藥間隔時間，並密切觀察機體反應。
基本介紹
- 藥品類型：基本藥物
- 藥物名稱：洛貝林
- 英文名稱：Lobeline
- 中文別名：山梗菜鹼；祛痰菜鹼；半邊蓮鹼
- 英文別名：Lobron; Zoolobelin
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：洛貝林
化學名稱：2-〔l-甲基-6-(β-羥基苯乙基）-2-哌啶基〕苯乙酮；蘆別林；祛痰菜鹼；鹽酸洛貝林
英文名稱：Lobelin
英文別名：Alpha-lobeline Hydrochloride;Ethanone, 2-[6-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1-methyl-2-piperidinyl]-1-phenyl-, [2R-[2α,6α(S*)]]-; Lobron; 2-[(2R,6S)-6-[(2S)-2-hydroxy-2-phenylethyl]-1-methylpiperidin-2-yl]-1-phenylethanone；Inflatine；Lobelina；Alpha-lobeline；Lobeinum
分子結構式：
CAS號：90-69-7
分子式：C22H27NO2
分子量：337.45500
精確質量：337.20400
PSA：40.54000
LogP：4.17390
物化性質
性狀：常用的混旋鹽酸洛貝林為白色結晶或顆粒狀粉末；無臭；味苦；呈弱酸性反應。在乙醇或氯仿中易溶，在水中微溶。
密度：1.085g/cm3
沸點：485.6ºC at 760 mmHg
閃點：247.5ºC
折射率：1.562
儲存條件：庫房低溫通風乾燥,與食品原料分開存放
安全信息
包裝等級：III
危險類別：6.1(b)
危險品運輸編碼：UN 1544
藥典標準
【鑑別】（1)取本品約10mg，加硫酸lml溶解後，加甲醛溶液1滴，即顯紅色。(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1199圖）一致。(3) 本品顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】溶液的澄清度與顏色 取本品0.25g，加水溶解並稀釋至25ml，溶液應澄清無色。有關物質 臨用新制。取本品，加流動相溶解並稀釋製成每lml中約含lmg的溶液。作為供試品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D )試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0) -甲醇（55：45) 為流動相，檢測波長為210nm。理論板數按鹽酸洛貝林峰計貨不低於3000，鹽酸洛貝林峰與相鄰峰的分離度應符合要求。取對照溶液10µl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20 %；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl ，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0% ) 。乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%( 附錄Ⅷ L )。熾灼殘渣 不得過0.1% (附錄Ⅷ N )。
【含量測定】取本品約0.3g，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液5ml與乙醇50ml溶解後，照電位滴定法(附錄Ⅶ A)，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/ L)滴定，兩個突躍點體積的差為滴定體積。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.lmol/L)相當於37.39mg的C22H27N02·HC1。
【類別】呼吸興奮藥。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
藥物說明
藥理學
洛貝林為呼吸興奮藥，是從產於北美洲的山梗菜科植物山梗菜（Lobeliainflata）中提取的一種生物鹼，現已能化學合成。可刺激頸動脈竇和主動脈體的化學感受器（均為N1受體），反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快，但對呼吸中樞無直接的興奮作用。對迷走神經中樞和血管運動中樞也有反射性的興奮作用，對自主神經節先興奮後阻斷。作用時間短暫，常需持續靜脈給藥才能取得療效。作用短暫，且安全範圍大，不易驚厥。
藥代動力學
靜脈注射後，其作用持續時間短，一般為20min。
適應症
主要用於各種原因引起的呼吸抑制。臨床上常用於新生兒窒息、一氧化化碳、吸入麻醉劑及其他中樞抑制藥（如阿片、巴比妥類）的中毒及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。
禁忌症
1.孕婦禁用。
2.低血壓、心動過速或傳導阻滯者禁用。
3.對洛貝林過敏者禁用。
4.高血壓患者禁用。
注意事項
1.忌與鉛、銀等鹽類藥物配伍。
2.靜脈注射須緩慢。
3.過量可引起心動過速、傳導阻滯、呼吸抑制、驚厥、昏迷、死亡。
用法和用量
1.肌註：成人每次3～10mg；極量為每次20mg，每天50mg。兒童1次1~3mg。
2.皮下注射：同肌內注射項。
3.靜脈注射：成人每次3mg，必要時每30min重複1次；極量為每次6mg，每天20mg。 兒童1次0.3～3mg。
不良反應
1.可有噁心、嘔吐、嗆咳、頭痛、心悸等。
2.大劑量注射時可興奮迷走神經中樞，導致心動過緩，劑量繼續增加可興奮腎上腺髓質和交感神經，出現心動過速、傳導阻滯、呼吸抑制、驚厥。
藥物相互作用
用藥後吸菸可致噁心、出汗及心悸，故山梗菜鹼鹽酸或硫酸鹽曾用作“戒菸藥”。忌與鉛、銀等鹽酸藥物配伍。也不要與碘和鞣酸配伍。與鹼性藥物配伍可產生山梗素沉澱。
專家點評
洛貝林安全範圍雖大，但仍應嚴格掌握劑量大小，因其在劑量增大的同時，對迷走神經中樞，大腦皮質等的作用亦增大，不良反應增加，嚴重者可導致驚厥。臨床上可與尼可剎米等聯用提高療效及減少不良反應。山梗菜鹼主要用於新生兒窒息和一氧化化碳中化碳中毒引起的呼吸衰竭，與尼可剎米或咖啡因交替使用可增強療效。
中毒
洛貝林（山梗菜鹼、祛痰菜鹼）系由山梗菜中提取的生物鹼，現已能人工合成。本品選擇性的刺激頸動脈體化學感受器，反射性地引起呼吸中樞、迷走神經中樞和血管運動中樞的興奮。不良反應和毒性較輕微。安全範圍大，不易引起驚厥。較大劑量可因興奮迷走神經中樞，而引起心動過緩、傳導阻滯；更大劑量可因交感神經節和腎上腺髓質被興奮，而釋放大量遞質，引起心動過速，嚴重時可致驚厥、呼吸和循環衰竭，甚至死亡。皮下注射或肌肉注射的極量，成人是每次20mg，50mg/d；兒童每次1～3mg，20mg/d。靜脈注射的極量成人是20mg；兒童是6mg。在套用本品時，應嚴格控制劑量和用藥間隔時間，並密切觀察機體反應。
臨床表現
一旦出現煩躁不安、反射亢進、面部和肢體肌肉抽搐，應立即減量或停藥。
診斷
洛貝林中毒的診斷要點為：
有洛貝林套用史，出現上述表現。
治療
洛貝林中毒的治療要點為：
因套用本藥所引起的昏迷狀態不能用中樞興奮劑解救，以對症、支持治療為主。
製劑
注射液：1ml:3mg、1ml:10mg
