洛索洛芬鈉分散片，適應症為1、用於類風濕性關節炎、變形性關節病、腰痛症、肩周炎、頸肩臂綜合症的消炎和鎮痛；2、用於手術後、外傷後及拔牙後的鎮痛和消炎；3、用於急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮痛。
基本介紹
- 藥品名稱：洛索洛芬鈉分散片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為洛索洛芬鈉。化學名稱：2-[4-(2-氧代環戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C15H17NaO3·2H2O
分子量：304.31
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
1、用於類風濕性關節炎、變形性關節病、腰痛症、肩周炎、頸肩臂綜合症的消炎和鎮痛；
2、用於手術後、外傷後及拔牙後的鎮痛和消炎；
3、用於急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮痛。
2、用於手術後、外傷後及拔牙後的鎮痛和消炎；
3、用於急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮痛。
規格
60mg(以洛索洛芬鈉無水物計)。
用法用量
口服，服用時可將本品加入適量水中，攪拌均勻後服用，不宜空腹服藥：
1、用於適應症1及2時，成人一次60mg(1粒)，1日3次。頓服時，1次60～120mg(1～2片)，應隨年齡及症狀適宜增減或遵醫囑。
2、用於適應症3時，成人1次頓服60mg(1粒)，應隨年齡及症狀適宜增減。推薦一日2次，1次60mg，每日最大劑量不超過180mg(3片)或遵醫囑。另外，空腹時不宜服藥。
1、用於適應症1及2時，成人一次60mg(1粒)，1日3次。頓服時，1次60～120mg(1～2片)，應隨年齡及症狀適宜增減或遵醫囑。
2、用於適應症3時，成人1次頓服60mg(1粒)，應隨年齡及症狀適宜增減。推薦一日2次，1次60mg，每日最大劑量不超過180mg(3片)或遵醫囑。另外，空腹時不宜服藥。
不良反應
據國外文獻報導：
(本項包含不能計算頻度的不良反應報告)
總病例13,486例中，不良反應報告例為409例(3.03%)。主要有消化系統症狀(胃及腹部不適感、胃痛、噁心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報告。
1.重大不良反應
1)休克(不明頻度)：會引起休克，故應注意觀察，若出現異常應速停藥並適當處理。
2)溶血性貧血(不明頻度)：會出現溶血性貧血，故應進行血液檢查並發注意觀察，若出現異常應速停藥並給予適當處理。
3)皮膚黏膜眼綜合症(不明頻度)：會出現皮膚黏膜眼綜合症(Stevens-Johnson綜合症)，故應注意觀察，若出現異常應速停藥並給予適當處理。
4)急性腎功能衰竭(不明頻度)、腎病綜合症(不明頻度)：會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合症，故應注意觀察，若出現異常應速停藥並給予適當處理。
5)間質性肺炎(不明頻度)：會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎，若出現此類症狀，應速停藥並給腎上腺皮質激素製劑等適當處置。
6)再生障礙性貧血：據報導，其他非甾類消炎鎮痛劑，會出現再生障礙性貧血。
2.其他不良反應
(本項包含不能計算頻度的不良反應報告)
總病例13,486例中，不良反應報告例為409例(3.03%)。主要有消化系統症狀(胃及腹部不適感、胃痛、噁心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報告。
1.重大不良反應
1)休克(不明頻度)：會引起休克，故應注意觀察，若出現異常應速停藥並適當處理。
2)溶血性貧血(不明頻度)：會出現溶血性貧血，故應進行血液檢查並發注意觀察，若出現異常應速停藥並給予適當處理。
3)皮膚黏膜眼綜合症(不明頻度)：會出現皮膚黏膜眼綜合症(Stevens-Johnson綜合症)，故應注意觀察，若出現異常應速停藥並給予適當處理。
4)急性腎功能衰竭(不明頻度)、腎病綜合症(不明頻度)：會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合症，故應注意觀察，若出現異常應速停藥並給予適當處理。
5)間質性肺炎(不明頻度)：會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎，若出現此類症狀，應速停藥並給腎上腺皮質激素製劑等適當處置。
6)再生障礙性貧血：據報導，其他非甾類消炎鎮痛劑，會出現再生障礙性貧血。
2.其他不良反應
禁忌
以下病症的患者禁止使用：
1、消化性潰瘍患者(因抑制前列腺素生物合成，減少胃血流量，會使消化性潰瘍惡化)；
2、嚴重血液異常患者(有可能引起血小板功能障礙，並使其惡化)；
3、嚴重肝損傷患者(有肝損傷的副作用報告，並有可能使其惡化)；
4、嚴重腎損害患者(會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合徵等副作用)；
5、嚴重心功能衰竭患者(因抑制腎前列腺素生物合成，引起浮腫、循環體液量增加，增加心臟工作量，有可能使症狀惡化)；
6、對本品中任何成分有過敏症既往史患者；
7、服用阿司匹林出現哮喘(非甾體類抗炎鎮痛藥等誘發的哮喘發作)或有其既往史患者(會誘發阿司匹林哮喘發作)；
8、妊娠晚期婦女。
1、消化性潰瘍患者(因抑制前列腺素生物合成，減少胃血流量，會使消化性潰瘍惡化)；
2、嚴重血液異常患者(有可能引起血小板功能障礙，並使其惡化)；
3、嚴重肝損傷患者(有肝損傷的副作用報告，並有可能使其惡化)；
4、嚴重腎損害患者(會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合徵等副作用)；
5、嚴重心功能衰竭患者(因抑制腎前列腺素生物合成，引起浮腫、循環體液量增加，增加心臟工作量，有可能使症狀惡化)；
6、對本品中任何成分有過敏症既往史患者；
7、服用阿司匹林出現哮喘(非甾體類抗炎鎮痛藥等誘發的哮喘發作)或有其既往史患者(會誘發阿司匹林哮喘發作)；
8、妊娠晚期婦女。
注意事項
1.下述患者慎重用藥
(1)有消化性潰瘍既往史患者(會使潰瘍復發)。
(2)長期給非甾體類消炎鎮痛劑引起消化性潰瘍的患者，有必要長期使用本品且用米索前列醇進行治療的患者(米索前列醇可以使非甾體類消炎鎮痛藥引起的消化性潰瘍加重，因此連續使用本品時，應充分觀察經過並慎重給藥)。
(3)血液異常或有其既往史患者(易引起溶血性貧血等副作用)。
(4)肝損傷或有其既往史患者(會使肝損傷惡化或復發)。
(5)腎損害或有其既往史患者(含引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。
(6)心功能異常患者。
(7)有過敏症既往史患者。
(8)支氣管哮喘患者(會使病情惡化)。
(9)高齡者。
2.注意以下事項：
(1)應注意抗炎鎮痛藥的治療，是對症療法而不是病因療法。
(2)本品用於對慢性疾患(類風濕性關節炎、變形性關節病)時，應注意以下事項：長期用藥時，應定期進行臨床檢驗(尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等)，若出現異常應減量或暫停使用並進行相應處理；還應考慮藥物療法以外的治療方法。
(3)本品用於急性疾患時，應考慮以下事項：注意須按急性炎症、疼痛及發熱程度而給藥；原則上避免長期使用同一藥物；若有病因療法，則應採用。
(4)充分觀察患者症狀，注意副作用的發生。有時會出現過度降低體溫、虛脫及四肢發涼等，因此對伴有高熱的高齡者或合併消耗性疾患的患者，應充分注意觀察給藥後患者的狀態。
(5)本品有可能掩蓋感染症，故用於由於感染引起的炎症時，應合用適當抗菌藥並注意觀察，慎重給藥。
(6)避免與其它消炎鎮痛藥合用。
(7)高齡者尤應注意不良反應的發生，應以最小劑量慎重給藥。
(1)有消化性潰瘍既往史患者(會使潰瘍復發)。
(2)長期給非甾體類消炎鎮痛劑引起消化性潰瘍的患者，有必要長期使用本品且用米索前列醇進行治療的患者(米索前列醇可以使非甾體類消炎鎮痛藥引起的消化性潰瘍加重，因此連續使用本品時，應充分觀察經過並慎重給藥)。
(3)血液異常或有其既往史患者(易引起溶血性貧血等副作用)。
(4)肝損傷或有其既往史患者(會使肝損傷惡化或復發)。
(5)腎損害或有其既往史患者(含引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。
(6)心功能異常患者。
(7)有過敏症既往史患者。
(8)支氣管哮喘患者(會使病情惡化)。
(9)高齡者。
2.注意以下事項：
(1)應注意抗炎鎮痛藥的治療，是對症療法而不是病因療法。
(2)本品用於對慢性疾患(類風濕性關節炎、變形性關節病)時，應注意以下事項：長期用藥時，應定期進行臨床檢驗(尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等)，若出現異常應減量或暫停使用並進行相應處理；還應考慮藥物療法以外的治療方法。
(3)本品用於急性疾患時，應考慮以下事項：注意須按急性炎症、疼痛及發熱程度而給藥；原則上避免長期使用同一藥物；若有病因療法，則應採用。
(4)充分觀察患者症狀，注意副作用的發生。有時會出現過度降低體溫、虛脫及四肢發涼等，因此對伴有高熱的高齡者或合併消耗性疾患的患者，應充分注意觀察給藥後患者的狀態。
(5)本品有可能掩蓋感染症，故用於由於感染引起的炎症時，應合用適當抗菌藥並注意觀察，慎重給藥。
(6)避免與其它消炎鎮痛藥合用。
(7)高齡者尤應注意不良反應的發生，應以最小劑量慎重給藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
2.大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。
3.妊娠晚期大鼠給藥試驗，有收縮胎仔動脈導管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。
4.大鼠動物試驗有乳汁吸收的報告，故哺乳期婦女應避免用藥。
2.大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。
3.妊娠晚期大鼠給藥試驗，有收縮胎仔動脈導管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。
4.大鼠動物試驗有乳汁吸收的報告，故哺乳期婦女應避免用藥。
兒童用藥
尚未確立低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性。故不推薦兒童使用。
老年用藥
高齡患者易出現不良反應，故應從低劑量開始給藥，並觀察患者狀態，慎重用藥。
藥物相互作用
本品與以下藥物合用時應注意以下藥物相互作用：
藥理毒理
洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥，具有較好的鎮痛消炎作用，尤其是鎮痛作用較強，其作用機理為抑制前列腺素合成，其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物，經消化道吸收後變換成活性代謝物e而發揮作用。
藥理作用：據國外文獻報導：
1.鎮痛作用
(1) 在Randall-Selitto法(炎症足加壓法：大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10～20倍。
(2) 在大鼠熱炎症性疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3～5倍。
(3) 在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4～6倍。
(4) 本品的鎮痛作用部位為末梢，屬外周性的。
2.抗炎作用
洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關節炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎症作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻報導。
藥理作用：據國外文獻報導：
1.鎮痛作用
(1) 在Randall-Selitto法(炎症足加壓法：大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10～20倍。
(2) 在大鼠熱炎症性疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3～5倍。
(3) 在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4～6倍。
(4) 本品的鎮痛作用部位為末梢，屬外周性的。
2.抗炎作用
洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關節炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎症作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻報導。
藥代動力學
據國外文獻報導：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達峰時間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時後洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結合物的形式排泄。服用8小時後，約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續服用5天，與1次口服時相比均無明顯差異，未見蓄積性。
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達峰時間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時後洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結合物的形式排泄。服用8小時後，約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續服用5天，與1次口服時相比均無明顯差異，未見蓄積性。
貯藏
遮光、密封，在25℃以下乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝；6片/板、8片/板、9片/板、10片/板、12片/板；1板/盒、2板/盒。
有效期
暫定18個月。
執行標準
YBH00142008
