洛曲尼斯（Alosetron），又稱鹽酸洛曲尼斯；阿洛司瓊；羅腸興；Alosetron Hydro-chloride；Lotronex，適用於女性以腹瀉為主的嚴重腸易激綜合徵（irritability bowel symptom，IBS），包括病程超過6個月或胃腸道解剖生化異常或普通治療無效的嚴重IBS，可減輕下腹部疼痛、腹部不適、尿急、腹瀉症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：洛曲尼斯
- 外文名稱：（Alosetron）
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藥品名稱
洛曲尼斯
英文名稱
Alosetron
別名
鹽酸洛曲尼斯；阿洛司瓊；羅腸興；Alosetron Hydro-chloride；Lotronex
分類
消化系統藥物 > 其他
劑型
0.5mg/片（含鹽酸洛曲尼斯0.562mg），1mg/片（含鹽酸洛曲尼斯1.124mg）。室溫，防潮，避光保存。
洛曲尼斯的藥理作用
洛曲尼斯為5-羥色胺（5-HT3）受體拮抗劑，可抑制非選擇性陽離子通道的活化，進而調節腸神經系統，抑制胃腸道神經元上的5-HT受體的活化，減少腸道分泌、蠕動和傳入疼痛信號。
洛曲尼斯的藥代動力學
洛曲尼斯口服吸收快，生物利用度50%～60%，年輕男性志願者口服洛曲尼斯1mg後，最大血藥濃度（Cmax）約為5ng/ml，達峰時間（Tmax）約為1h，年輕女性Cmax約為9ng/ml，Tmax約為1h。男性志願者連服洛曲尼斯28天（2mg，1天2次），第28天Cmax為12.4ng/ml，Tmax為1.7h，首日和第28天的藥時曲線下面積（AUC）分別為26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。與食物同服，洛曲尼斯吸收率降低25%，達峰時間延後15min。洛曲尼斯表觀分布容積為65～95L，血漿蛋白結合率為82%，每天2次給藥無蓄積。洛曲尼斯經肝臟CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被廣泛代謝，其代謝產物的Cmax為原藥的9倍，AUC為13倍，半衰期為2倍，顯示存在循環代謝產物。洛曲尼斯主要通過腎臟清除，腎臟清除率為94ml/min。約73%劑量從尿中回收，24%從糞便回收，僅7%為原藥。
洛曲尼斯的適應證
洛曲尼斯適用於女性以腹瀉為主的嚴重腸易激綜合徵（irritability bowel symptom，IBS），包括病程超過6個月或胃腸道解剖生化異常或普通治療無效的嚴重IBS，可減輕下腹部疼痛、腹部不適、尿急、腹瀉症狀。
洛曲尼斯的禁忌證
1.對洛曲尼斯過敏者禁用。
2.便秘患者、有嚴重便秘史或便秘後遺症者禁用。
3.腸梗阻、腸狹窄、中毒性巨結腸、胃腸穿孔、胃腸粘連、缺血性結腸炎、局限性腸炎（克隆病）、活動性潰瘍性結腸炎、有活動性憩室炎或病史患者禁用。
注意事項
1.肝病患者慎用。
2.青光眼、前列腺肥大、幽門狹窄患者慎用。
3.洛曲尼斯是否從乳汁分泌尚不清楚，孕婦及哺乳期婦女慎用。只應在絕對需要和嚴密的醫學監視下才能用於孕婦及哺乳期婦女。
洛曲尼斯的不良反應
1.嚴重不良反應有缺血性結腸炎（主要症狀是腹部痙攣和疼痛）、嚴重便秘（嚴重便秘又可致腸道梗阻、腸道破裂，甚至死亡）。因此FDA與葛蘭素威康製藥公司商議並曾在2000年11月28日做出了從市場撤銷的決定，後又有限制地重返市場。其他不良反應少見唾液減少、消化不良、胃腸痙攣、缺血性結腸炎，罕見結腸炎、潰瘍性結腸炎、直腸炎、胃腸炎、十二指腸炎、胃酸過多、大便潛血、胃腸蠕動減慢、腸梗阻、腸套疊。
2.神經系統：少見睡眠失調，罕見記憶障礙、平衡失常、鎮靜、感覺遲鈍。
3.骨骼肌肉：罕見肌痛、肌僵直、骨痛。
4.呼吸系統：少見呼吸異常，罕見病毒性呼吸道感染。
5.血液系統：罕見紅細胞、血紅蛋白降低、出血。
6.心血管系統：少見心率加快，罕見心律不齊、血壓升高、早搏。
7.內分泌系統：罕見高血糖或低血糖、下丘腦功能降低及鈣、磷代謝失調。
8.其他：乏力、瘙癢、性功能異常、陰道出血、脫髮、痤瘡等。
9.妊娠毒性為B級。
洛曲尼斯的用法用量
口服，開始劑量每次1mg，1次/d。用藥4周后，如能良好耐受並且IBS症狀未得到控制，劑量增加到每次1mg，2次/d。按該劑量治療4周后病情未得到控制者應停止用藥。可單用或與食物同服。
藥物相互作用
1.抗抑鬱藥氟伏沙明為CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9抑制劑，能使洛曲尼斯的AUC增加6倍，t1/2延長3倍。
2.酮康唑為CYP3A4抑制劑，能使洛曲尼斯的AUC增加29%。
