泰諾福韋（Tenofovir），化學名R-9-（2-磷酸甲氧基丙基）腺嘌呤（簡稱PMPA）。
基本介紹
- 中文名：泰諾福韋
- 英文名：Tenofovir
- 別稱：替諾福韋、PMPA
- 化學式：C9H14N5O4P
- 分子量：287.22
- CAS登錄號：147127-20-6
- 熔點：276-280℃
- 水溶性：13.4mg/ml（25℃）
- 密度：1.79g/cm3
- 外觀：白色固體
- 水解性：13.4 mg/mL (25℃)
基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,
基本信息
中文名稱：泰諾福韋
中文別名：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤; 替諾福韋; 泰諾福韋(PMPA)
英文名稱：tenofovir (anhydrous)
英文別名：(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid; Tenefovir; Apropovir; 9-Pmpa; (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid
物化性質
外觀與性狀：白色結晶固體
密度：1.79 g/cm3
熔點：276-280°C
沸點：616.1ºC at 760 mmHg
閃點：326.4ºC
水溶解性：13.4 mg/mL (25 ºC)
安全信息
包裝等級：III
危險類別：8
海關編碼：2933990090
危險品運輸編碼：UN 3261 8/PG 2
WGK Germany：3
危險類別碼：R34
安全說明：S22; S26; S27; S36/37/39
RTECS號：DB8930000
危險品標誌：C
生產方法
1.將亞磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶於甲苯,在氮氣保護下反應,回流。反應完全後冷卻,緩慢加入對甲苯磺醯氯和三乙胺,反應得到對甲苯磺醯氧甲基膦酸二乙酯。在氮氣保護下,將(犛)-縮水甘油、5%鈀碳、乙醇和氫氧化鈉水溶液混合,進行加氫,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇鈉的乙醇溶液,反應得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。將其和腺嘌呤、對甲苯磺醯氧甲基膦酸二乙酯、氫氧化鈉溶於二甲基甲醯胺,反應得(犚)-9-[2-(二乙基膦醯基甲氧基)丙基]腺嘌呤。將其溶於乙腈,加溴三甲基矽烷,得泰諾福韋粗品,重結晶得純品。將泰諾福韋和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反應,再用富馬酸酸化,得富馬酸泰諾福韋雙特戊醯氧基甲酯。
用途
核苷酸類似物逆轉錄酶抑制劑,可阻斷HIV複製。與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合套用治療HIV-1感染。用於愛滋病的治療。
