注射用鹽酸烏拉地爾

注射用鹽酸烏拉地爾，用於治療高血壓危象（如血壓急聚升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓；控制圍手術期高血壓。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用鹽酸烏拉地爾
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：交感神經抑制藥

成份

本品主要成份為烏拉地爾。
化學名稱：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基}氨基-1,3-二甲基-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮。
化學結構式：

分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃
分子量：387.48

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。

適應症

用於治療高血壓危象（如血壓急聚升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。用於控制圍手術期高血壓。

規格

按烏拉地爾計算（1）25mg（2）50mg

用法用量

靜脈注射：緩慢靜注10～50mg，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。
持續靜脈點滴或用輸液泵：本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再用上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用，以維持血壓穩定。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。

不良反應

使用本品後，病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，病人無需停藥。
過敏反應少見（如騷癢，皮膚發紅，皮疹等）。
極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。

禁忌

禁用於對本品成份過敏的患者。
主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）。
哺乳期婦女禁用。

注意事項

如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應間隔充分的時間，使先服用的其他降壓藥顯示效應，必要時應適當減少本品的劑量。
血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。
使用本品療程一般不超過7天。

孕婦及哺乳期婦女用藥

哺乳期婦女禁用。
對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後3個月使用的資料亦很有限。

兒童用藥

兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。

老年用藥

老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小。因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

藥物相互作用

若患者同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒、或存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用。同時使用西米替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。

藥物過量

藥物過量的症狀包括：
循環系統症狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫。
中樞神經系統症狀：疲勞、反應遲鈍。
藥物過量的治療：發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化，個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素（100-1000μg）。

藥理毒理

烏拉地爾是一種選擇性α₁受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸後α₁受體，使外周阻力顯著下降而擴張血管。中樞作用則通過激活5-羥色胺-IA受體，降低延髓心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸後α₁受體的作用和阻斷外周α₂受體的作用，但以前者為主。本品對靜脈血管的舒張作用大於對動脈血管的作用，並能降低腎血管阻力，對血壓正常者沒有降壓效果，對心律無明顯影響。

藥代動力學

據國外文獻報告，靜脈注射鹽酸烏拉地爾後，在體內分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘，分布容積0.8（0.6-1.2）L/kg。血漿清除半衰期2.7（1.8-3.9）小時，蛋白結合率80%。50%-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其餘由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其餘為代謝物，主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

西林瓶裝，1瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。

有效期

暫定24個月。

執行標準

YBH26582005