注射用頭孢乙腈，適應症為由於本品對金葡菌有較強抗菌活性，對青黴素酶的穩定性較頭孢噻啶為強，因此本品可作為耐青黴素金葡菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等的選用藥物。本品對肺炎球菌和化膿性鏈球菌的療效均甚滿意。腦膜炎病人套用頭孢噻吩和頭孢噻啶治療無鞘內給藥時，兩者的療效不可靠；另外正在接受頭孢噻吩治療的敗血症病人尚有發生腦膜炎者；因此，本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。對敏感革蘭陰性桿菌所致的各種感染可選用本品；但由於對革蘭陰性菌作用強的新一代頭孢菌素的問世，使得本品套用於革蘭陰性菌感染的重要性日益減低。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用頭孢乙腈
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
適應症,規格,用法用量,不良反應,藥理毒理,藥代動力學,
適應症
由於本品對金葡菌有較強抗菌活性，對青黴素酶的穩定性較頭孢噻啶為強，因此本品可作為耐青黴素金葡菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等的選用藥物。本品對肺炎球菌和化膿性鏈球菌的療效均甚滿意。腦膜炎病人套用頭孢噻吩和頭孢噻啶治療無鞘內給藥時，兩者的療效不可靠；另外正在接受頭孢噻吩治療的敗血症病人尚有發生腦膜炎者；因此，本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。對敏感革蘭陰性桿菌所致的各種感染可選用本品；但由於對革蘭陰性菌作用強的新一代頭孢菌素的問世，使得本品套用於革蘭陰性菌感染的重要性日益減低。
規格
粉針劑：1.0g
用法用量
劑量：靜注，成人，輕症2g～6g/日，重症6g～12g/日，分2～4次。以本品1g溶於10ml生理鹽水中緩慢靜注(至少3分鐘)。兒童每日40mg～80mg/kg，分2～4次，用法同成人。
不良反應
為少數病例有蕁麻疹、胃腸道反應，靜脈注射有血栓性靜脈炎等。肌注疼痛較劇。
藥理毒理
藥效學：
本品為廣譜抗生素。對革蘭陽性菌的活性較強，產青黴素酶和不產青黴素酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、 B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感，本品對這些敏感革蘭陽性菌的 MICs多在 0.06～lμg/ml之間。李斯德菌的敏感性較差，奴卡菌耐藥。本品對革蘭陰性菌的作用較差，除腦膜炎桿菌和淋球菌對本品高度敏感外，大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對本品多中度敏感，其餘革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌、腸桿菌、綠膿桿菌等皆對本品耐藥。過去認為所有β-內醯胺抗生素僅系通過干擾粘肽交叉聯結而影響細菌細胞壁的合成，由於細胞壁的缺陷或薄弱，細菌呈現畸形怪狀，繼以迅速溶解死亡。近年來由於青黴素結合蛋白PBPs的研究，使得過去對β-內醯胺抗生素作用機理的解說顯得過於簡單。各種青黴素類、頭孢菌素類以及其他β-內醯胺抗生素由於作用或結合的PBP不同，因而對細菌形態的影響也有顯然差異。頭孢噻吩和青黴素主要與PBP-1B和-1A結合，可使金葡菌迅速溶解。頭孢氨苄或氨苄西林主要與 PBP-3結合，可使大腸桿菌形成絲狀體，美西林(mecillinam)作用於 PBP-2，使細菌形成耐受滲透壓的圓形體。PBPs即是參與細菌細胞壁生物合成的酶，如轉肽酶、內肽酶、羧肽酶等，或 PBPs至少有催化粘肽代謝酶的功能。
本品為廣譜抗生素。對革蘭陽性菌的活性較強，產青黴素酶和不產青黴素酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、 B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感，本品對這些敏感革蘭陽性菌的 MICs多在 0.06～lμg/ml之間。李斯德菌的敏感性較差，奴卡菌耐藥。本品對革蘭陰性菌的作用較差，除腦膜炎桿菌和淋球菌對本品高度敏感外，大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對本品多中度敏感，其餘革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌、腸桿菌、綠膿桿菌等皆對本品耐藥。過去認為所有β-內醯胺抗生素僅系通過干擾粘肽交叉聯結而影響細菌細胞壁的合成，由於細胞壁的缺陷或薄弱，細菌呈現畸形怪狀，繼以迅速溶解死亡。近年來由於青黴素結合蛋白PBPs的研究，使得過去對β-內醯胺抗生素作用機理的解說顯得過於簡單。各種青黴素類、頭孢菌素類以及其他β-內醯胺抗生素由於作用或結合的PBP不同，因而對細菌形態的影響也有顯然差異。頭孢噻吩和青黴素主要與PBP-1B和-1A結合，可使金葡菌迅速溶解。頭孢氨苄或氨苄西林主要與 PBP-3結合，可使大腸桿菌形成絲狀體，美西林(mecillinam)作用於 PBP-2，使細菌形成耐受滲透壓的圓形體。PBPs即是參與細菌細胞壁生物合成的酶，如轉肽酶、內肽酶、羧肽酶等，或 PBPs至少有催化粘肽代謝酶的功能。
藥代動力學
口服本品後吸收甚差。肌肉注射 0.5g和1g後，30分鐘血藥濃度達峰值，分別為 10和 20μg/ml，4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥濃度峰值提高近 3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射 lg後 l5分鐘血藥濃度為30～60μg/ml，如每 6小時靜脈注射 3g，血藥峰濃度為 150～200μg/ml，但在下次注射前即已降至 0。以 12g於 24小時內作連續靜脈滴注，血藥濃度波動於 10～30μg/ml之間。本品在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織的濃度較高，除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的濃度分別為血藥濃度的 l/10和 2%。在細菌性腹膜炎病人頭孢噻吩甚易進入腹水中。本品很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g後，腦組織中的濃度足以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎病人腦脊液中藥物濃度為血清濃度的 l～10%。支氣管分泌物中的濃度一般為血藥濃度的 25%。膽汁中藥物濃度皆低於同期血藥濃度。在正常或感染的骨組織中濃度甚低，前列腺組織中濃度約為同期血藥濃度的 25%，給藥後約半小時兩者的濃度分別為 8μg/ml和 33.3μg/ml。本品可透過胎盤，胎兒循環中濃度約為母親血藥濃度的 10～15%。乳汁中濃度約為血藥濃度的30%。本品的分布容積為0.26L/kg。蛋白結合率為50～65%，T1/2為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至 3～8小時，1周內新生兒的T1/2為1～2小時。頭孢噻吩在肝內約 20～30%迅速代謝成為去乙醯頭孢噻吩。約 60～70%的給藥量於 6小時內主要通過腎小管分泌自尿中排出，其中 70%為頭孢噻吩，30%為代謝產物。少量(0.03%)自膽汁中排泄。肌注 0.5和1g後尿中峰濃度可分別達 800和2500μg/ml。丙磺舒可抑制本品在腎臟的排泄。頭孢噻吩可有效地為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為 50～70%和 50%。
